Болкоуспокояващи

Общност

Болкоуспокояващи (или аналгетици) - както подсказва името им - са лекарства, използвани за лечение на болка от различно естество и степен.

Въпреки че са ефективни за „изключване“ на болката, тези лекарства обикновено не разрешават причината, довела до появата на болезнения стимул.
Следните класове лекарства принадлежат към групата на болкоуспокояващи:

• НСПВС (нестероидни противовъзпалителни средства);
• Аналгетиците-антипиретици;
• Опиоидни аналгетици.

НСПВС

Нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС) представляват доста широка категория лекарства.
Активните съставки, принадлежащи към този клас, са надарени - в по -голяма или по -малка степен - с противовъзпалителни, обезболяващи и антипиретични свойства.
Само някои от основните характеристики на НСПВС ще бъдат описани накратко по -долу. За по -подробна информация, моля, вижте специалните статии, които вече присъстват на този сайт („НСПВС: История, механизъм на действие, показания“, „НСПВС: Класификация въз основа на химическата структура“, „НСПВС: Странични ефекти и противопоказания“).
НСПВС могат да бъдат класифицирани според тяхната химична структура и според механизма на действие.
Сред най -известните и използвани НСПВС откриваме:

• Салицилати, сред които се откроява ацетилсалициловата киселина;
• Производни на пропионова киселина, като ибупрофен, напроксен, кетопрофен, декскетопрофен и флурбипрофен;
• Производни на оцетна киселина, сред които се открояват кеторолак, диклофенак и индометацин;
• Сулфонилиди, сред които откриваме нимезулид;
• Производни на енолова киселина, сред които откриваме пироксикам, мелоксикам, теноксикам и лорноксикам;
• Производни на фенаминова киселина, сред които откриваме мефенаминова киселина и флуфенаминова киселина;
• Селективни инхибитори на COX-2, включително целекоксиб и еторикоксиб.

Механизъм на действие на НСПВС

НСПВС проявяват своето противовъзпалително, антипиретично и преди всичко обезболяващо действие чрез инхибиране на циклооксигеназата.
Циклооксигеназата е ензим, от който са известни три различни изоформи: COX-1, COX-2 и COX-3.
Тези ензими превръщат арахидоновата киселина в нашето тяло в простагландини, простациклини и тромбоксани.
Простагландините - и по -специално простагландините G2 и H2 - участват във възпалителни процеси и медиират болезнените реакции. Докато простагландините тип Е (PGE) предизвикват треска.
COX-1 е "конститутивна изоформа, нормално присъстваща в клетките и участваща в механизмите на клетъчната хомеостаза. COX-2, от друга страна, е индуцируема" изоформа, която се произвежда от активирани възпалителни клетки (възпалителни цитокини).
Следователно чрез инхибиране на COX-2 се възпрепятства образуването на простагландини, отговорни за появата на треска, възпаление и болка.
Въпреки това, много НСПВС (с изключение на селективни инхибитори на СОХ-2) също са способни да инхибират конститутивната изоформа СОХ-1. Това инхибиране е в основата на някои от типичните странични ефекти на неселективните НСПВС.

Странични ефекти

Разбира се, страничните ефекти варират в зависимост от използваната активна съставка, но някои странични ефекти са общи за целия клас лекарства.
Сред нежеланите реакции, общи за всички НСПВС, откриваме тези от стомашно -чревния тип, като:

• Гадене;
• Той се дръпна;
• Диария или запек
• Стомашно -чревна язва, перфорация и / или кървене.

Освен това, употребата на НСПВС във високи дози и за дълги периоди от време може да причини повишен риск от развитие на миокарден инфаркт или инсулт.

Аналгетици-антипиретици

Този клас включва лекарства, които предизвикват антипиретични и обезболяващи ефекти, но които не притежават противовъзпалително действие.
Всъщност единствената активна съставка, която все още е на пазара и принадлежи към този клас лекарства, е парацетамол.
Механизмът на действие, чрез който това лекарство осъществява своята дейност, обаче все още не е напълно изяснен.
Най-акредитираната хипотеза е, че според която парацетамолът проявява своето антипиретично и обезболяващо действие, като инхибира една от изоформите на циклооксигеназния ензим: COX-3.

Опиоидни аналгетици

Всички тези лекарства, които произвеждат аналгезия след стимулиране на ендогенни опиоидни рецептори, принадлежат към този клас обезболяващи.
Също така в този случай по -долу накратко ще бъдат илюстрирани само някои от характеристиките на този клас лекарства; за по -подробна информация вижте специалната статия, която вече присъства на този сайт ("Опиоидни лекарства").
Сред най -известните опиоидни болкоуспокояващи си спомняме морфин, кодеин (използван и заради противокашлевите си свойства), фентанил (или фентанил, или фентанил), метадон, оксикодон и бупренорфин.

Механизъм на действие на опиоидни аналгетици

Както бе споменато, болкоуспокояващите, принадлежащи към този клас лекарства, упражняват своето действие чрез стимулиране на ендогенни опиоидни рецептори.
Има няколко вида опиоидни рецептори:

• Μ рецептор (известен също като MOP);
• Δ рецептор (известен също като DOP);
• Κ рецептор (известен също като LAD);
• Сиротен рецептор (известен още като NOP).

Тези рецептори са разположени по пътищата на болката на нашето тяло и всъщност участват в невротрансмисията на болезнени стимули. По -конкретно, тяхното стимулиране причинява активиране на каскада от химически сигнали, която завършва с предизвикване на аналгетичен ефект.
Повечето опиоидни аналгетици, използвани в терапията, са агонисти (частични или пълни, селективни или не) на μ-рецептори. Следователно механизмът на действие на тези лекарства се състои в стимулиране на гореспоменатите рецептори, като по този начин се предизвиква аналгезия.

Странични ефекти

Типичните странични ефекти на опиоидните болкоуспокояващи са:

• Успокояване и сънливост;
• Миоза (т.е. стесняване на зеницата);
• Той се дръпна.

Освен това, при високи дози, тези лекарства могат да причинят респираторна депресия и объркване.
И накрая, опиоидните болкоуспокояващи могат да доведат до пристрастяване.