Морфин
Екзогенно опиоидно лекарство за екстракция на растения, получено от Papaver somniferum, по -известен като опиум; оттук и името "опиоиди".
Морфинът е най -силният екзогенен опиоид, действащ като агонист главно на μ, но също и на δ и κ рецептори.
Всеки екзогенен опиоиден агонист, точно въз основа на аналгетичния ефект, медииран от морфина, се разделя на:
- Силен: тук откриваме заедно с морфина също хероин и метадон;
- Среден: като кодеин;
- Частичен агонист: тоест има смесено действие;
- Антагонист: обратен ефект.
Според една Аналгетична скала изготвени от СЗО, силните екзогенни опиоиди са показани за тежка до умерена болка, докато средните до слаби екзогенни опиоиди са показани за лека до умерена болка.
Бионаличността на морфин е по -висока, ако се прилага парентерално, тъй като се прилага перорално, той претърпява феномена на първия чернодробен пасаж; поради разтворимостта си в мазнини, той се разпределя равномерно във всички тъкани и е в състояние да премине през плацентарната бариера, минус кръвно -мозъчната бариера, която е по -пропусклива за хероин и фентанил.
Най-често срещаните начини на приложение на морфин са: бързодействащият орален път (ефектът започва след един час, но изчезва в рамките на четири часа) или постепенно освобождаване (ефектът се удължава за осем до дванадесет часа), подкожно, интрамускулно , интравенозен път чрез непрекъсната инфузия, интраназално и ректално При хронична болка за терминално болни пациенти се използват постоянни венозни катетри или подкожни помпи, и двата инвазивни метода.
Морфинът се прилага за терапевтични цели за лечение на хронично-онкологична болка, следоперативна, по време на раждането (дори ако съществува риск от респираторна депресия при новороденото, тъй като морфинът преминава през плацентарната бариера); като антитусивно средство, например кодеин; като антидиарейно средство; за приложения за обща анестезия.
Многократното приложение на лекарството води до намаляване на ефикасността; това явление, известно като лекарствено-динамична толерантност, се дължи на намаляване на чувствителността на опиоидните рецептори, до степен на определяне на тяхното „понижаване на регулацията“, както и на по-малко броят на реактивните i рецептори е намален, когато са включени в мембраната; оттук и необходимостта от увеличаване на дозата, за да има същия ефект. Когато терапията се прекъсне, регулираният надолу рецептор генерира физическа зависимост, която след прекъсването на приема - след няколко часа и до дни или седмици - се проявява с т. Нар. „Синдром на отнемане“. Следователно физическата зависимост определя психична зависимост, известна като „копнеж“ и се характеризира с натрапчиво търсене на веществото.
Преди прилагане на наркотични аналгетици е необходимо да се характеризира болката; тези лекарства не са показани в случаи на повтаряща се болка, като главоболие и травма на главата, защото биха увеличили вътречерепното налягане.
Производните на морфин са мощни аналгетици, обикновено се използват в следоперативните периоди; по -долу ще докладваме някои примери.
Фентанил: прилаган трансдермално или трансмукозно, той избягва явлението първи чернодробен пасаж;
Метадон: селективен агонист за μ рецептори, той показва по -ниска зависимост в сравнение с морфина, поради което се използва в детоксикационна терапия, в постепенно постепенни дози, за намаляване на симптомите на синдромите на отнемане;
Кодеин, оксикодон, пропоксифен: слаби агонисти, използвани като леки аналгетици, но преди всичко като противокашлични средства;
Лоперамид: слаб агонист, използван като антидиарейно средство, намалява чревната перисталтика и причинява свиване на аналния сфинктер;
Бупренорфин: дългодействащ частичен агонист μ; използва се и при детоксикационни терапии, тъй като води до по-малко тежки симптоми и по-кратки кризи на отнемане.
Сред антагонистите на опиоидните рецептори си спомняме налоксона и налтрексона; и двете се използват в случаи на отравяне с опиати. Те действат като антагонисти, тъй като подкопават агониста от рецепторното място и прекъсват неговия ефект; освен това дихателните действия, разширяването на зениците и чревната подвижност се възстановяват до физиологични условия.
Други статии на тема „Морфин и производни при лечение на болка“
- Опиоиди - ендогенни опиоиди и опиоидни лекарства
- Възпаление и имунната система