Симпатикомиметичните лекарства с директно действие действат като агонисти на α и β рецепторите; "афинитетът към един или друг" се променя в зависимост от химическата структура на самото лекарство; колкото повече се свързва за предпочитане с един от двата рецептора, а от своя страна с един от рецепторите подтипове, толкова по -терапевтичен е ефектът и толкова по -малко странични ефекти ще бъдат.
Молекулата, която се допълва най -много с α рецептора, е адреналинът; норадреналинът взаимодейства и с двата рецептора, въпреки че има малък афинитет към β рецептора.
Изопротеренолът е молекулата, която е най -близо до β рецептора.
Комплементарността към β рецептора варира в зависимост от стеричната пречка на аминогрупата, тоест колкото по -голяма е стеричната пречка, толкова повече молекулата е подобна на β рецептора; всъщност, ако анализираме химическата структура на адреналина, норадреналина и изопротеренола. забелязваме, че броят на метилирането в аминогрупата е по -голям именно в молекулата на изопротеренола. По -долу ще докладваме основните ефекти на симпатикомиметичните лекарства с директно действие в различните части на организма.
Ефекти върху сърдечно -съдовата система
Не забравяйте, че сърдечно -съдовите функции се регулират главно от ортосимпатиковата система.
Положителен инотропен и хронотропен ефект, т.е.увеличаване на силата на свиване и сърдечната честота след стимулиране на сърдечните β1 рецептори.
Съдосвиващ ефект върху съдовете на кожата, лигавиците и вътрешностите, след стимулиране на α1 рецепторите; това води до повишаване на систоличното налягане.
Съдоразширяващ ефект, след стимулиране на β2 рецепторите, върху скелетните мускули, с последващо намаляване на периферното съпротивление и диастоличното налягане.
Ефекти върху дихателната система
Бронходилататорен ефект, с повишена проходимост на дихателните пътища, причинен от стимулиране на β2 рецепторите; ако се генерира от адреналин и норадреналин, този ефект продължава за кратко време, но са създадени бета-освобождаващи синтетични производни с удължен терапевтичен ефект; пример е салметерол (β2 специфичен стимулант).
Метаболитни ефекти
Ортосимпатиковата система, или ерготропната система, е известна именно със своята функция като разпределител на готова енергия; всъщност на метаболитно ниво симпатиковите миметични лекарства с директно действие причиняват гликогенолиза и липолиза.
Ефекти върху очната система
Симпатикомиметичните лекарства причиняват мидриаза и свиване на съкратителния мускул на ириса; по -специално този ефект се използва във фармакологията за лечение на глаукома, тъй като тези лекарства благоприятстват намаляването на очното налягане, благодарение на увеличаването на изтичането на водна течност.
Терапевтичните приложения на тази фармацевтична категория са много разнообразни, ние ще докладваме някои от тях по -долу.
L "адреналинБлагодарение на непосредствените си ефекти, той се използва преди всичко при спешни клинични случаи (анафилактичен шок или остра астма), но също така за локална анестезия и за терапевтично лечение на откритоъгълна глаукома.
Там фенилнефрин това е α1 стимулант, използван като назален деконгестант поради ефекта на вазоконстрикция върху лигавиците, с последващо намаляване на секрецията; обаче е необходимо да не се злоупотребява с него, тъй като може да десенсибилизира α1 рецептора, като по този начин влоши симптомите (ефект на бумеранг ).
Там клонидин, α2 стимулант, използван като антихипертензивно лекарство, тъй като предизвиква разширяващ ефект върху вазомоторните центрове.
THE β2 стимуланти те обикновено се използват като лекарства против астма поради бронходилататорния им ефект.
Страничните ефекти, свързани с тези лекарства, се дължат на „прекомерно стимулиране на α и β рецепторите: сърдечни аритмии, главоболие, хиперактивност на ЦНС, безсъние, гадене и треперене.
Други статии на тема „Симпатикомиметични лекарства с директно действие“
- Симпатикомиметични лекарства
- Ефедрин: свойства и противопоказания на ефедрин
