ZYLORIC ® е лекарство на базата на алопуринол
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антигутози - инхибитори на ксантиноксидазата
Показания ZYLORIC ® Allopurinol
ZYLORIC ® е показан при профилактиката на подагра и образуването на камъни в бъбреците, съдържащи пикочна киселина и калциеви оксалати.
Това лекарство се използва и за профилактика на хиперурикемия, предизвикана от противоракова химиотерапия.
Механизъм на действие ZYLORIC ® Allopurinol
Алопуринолът, активната съставка на ZYLORIC ®, е молекула, структурно много подобна на хипоксантина, с която се конкурира като субстрат на множество ензими.
От терапевтична гледна точка, ефикасността на подаграта на тази активна съставка се дължи на способността да инхибира ензим, принадлежащ към семейството на оксид редуктазата, известен като ксантиноксидаза, отговорен за превръщането на ксантин и хипоксантин в пикочна киселина, патогенен елемент на подагра и уратична литиаза.
Следователно излишъкът от пикочна киселина, свързан с повишена активност на ксантин оксидаза, се поддържа от увеличаващите се концентрации на ксантин, продукт, получен от катаболизма на пурини и по -специално на хипоксантин.
Въпреки това, в основата на патогенезата на подаграта, в допълнение към повишеното производство на пикочна киселина, хранена с диети с високо съдържание на протеини или чрез определени фармакологични терапии, е възможно също така да се включат промени в екскрецията на този метаболит с урината или вродени дефицити, които са в основата на синдромите, характеризиращи се с тежкото клинично протичане.
Терапевтичната ефикасност на алопуринол се улеснява и от отличните фармакокинетични свойства, които позволяват бързото стомашно -чревно усвояване на този активен принцип и биотрансформацията в метаболити с биологична активност като оксипуринол.
Проведени проучвания и клинична ефикасност
1. ПОЛИМОРФИЗМИ И НЕЖЕЛАНИ РЕАКЦИИ НА АЛОПУРИНОЛ
Br J Дерматол. 20 февруари 2012 г.
Асоциация между алел HLA-B * 58: 01 и тежки кожни нежелани реакции с алопуринол в китайския Хан в Хонконг.
Chiu LS, Hu M, Ng MH, Yeung CK, Chan JC, Chang MM, Cheng SH, Li L, Tomlinson B.
Много интересно проучване, което демонстрира как наличието на определен полиморфизъм в гена HLA-B може значително да увеличи риска от развитие на нежелани реакции към алопуринол, с появата на кожни лезии и свързани белези.
2. КАРДИОВАСКУЛАРНИТЕ ЕФЕКТИ НА АЛОПУРИНОЛ
Cardiol Rev. 2011 ноември-декември; 19: 265-71.
Алопуринол като сърдечно -съдово лекарство.
Kelkar A, Kuo A, Frishman WH.
Експериментално проучване, което разширява терапевтичните ефекти на алопуринол и до лечението на някои сърдечно -съдови патологии.
По -точно, тази активна съставка може да представлява потенциално лекарство за лечение на исхемична кардиомиопатия и застойна сърдечна недостатъчност.
3.L "АЛОПУРИНОЛ: НАРЪГ НА ПЪРВА ЛИНИЯ ПРИ ЛЕЧЕНИЕТО НА ГОТ
Clin Pharmacol Ther. 2011 септември; 90: 363-4.
Подобряване на употребата на алопуринол при хронична подагра: наблюдение на нивата на оксипуринол за насочване на терапията.
Кийт MP, Gilliland WR.
Проучване, което потвърждава значението на алопуринол при лечението на хронична подагра.
Всъщност, въпреки пускането на пазара на нови активни съставки, полезни при лечението на подагра и уратична литиаза, алопуринолът остава най-ефективното лекарство и поради тази причина да се разглежда като стратегия от първа линия в терапията с урато.
Начин на употреба и дозировка
ZYLORIC ®
Таблетки от 100 mg или 300 mg алопуринол;
Алопуринол 300 mg диспергируеми гранули.
Лечението с алопуринол трябва да бъде определено от Вашия лекар въз основа на нивото на пикочната киселина в кръвта, състоянието на бъбречната функция и тежестта на клиничната картина.
По принцип схемата на дозиране предвижда започването на терапия с ниски дози (100 mg на ден) да се коригира, ако е необходимо, докато урицемията се нормализира; в това отношение 300 mg на ден пикочна киселина обикновено са достатъчни за възстановяване на баланса на кръвните концентрации на този елемент.
Въпреки това, лекарят може да запази лечение при още по -високи дози при пациенти, характеризиращи се с тежки дисбаланси.
Препоръчително е да приемате ZYLORIC ® по едно и също време всеки ден, за предпочитане след хранене.
Предупреждения ZYLORIC ® Allopurinol
Цялото лечение с алопуринол трябва да се наблюдава от Вашия лекар, за да се избегне появата на дори сериозни нежелани реакции и в същото време да се осигури максимална терапевтична ефективност.
Особено внимание трябва да се обърне на пациенти, страдащи от бъбречна и чернодробна недостатъчност, при които рискът от развитие на странични ефекти се увеличава.
Освен това, като се има предвид възможната поява на остри ставни подагрични пристъпи след непосредствения прием на алопуринол, би било показано да се прилагат профилактично, нестероидни противовъзпалителни средства или колхицин в началните етапи на лечението.
Препоръчително е също така да се увеличи дневният прием на вода, за да се улесни както отделянето на пикочна киселина с урината, така и тази на алопуриноловите катаболити.
Приемът на ZYLORIC ® може от време на време да причини сънливост, поради което пациентът трябва да оцени своите познавателни способности, преди да шофира кола.
Наличието на лактоза в ZYLORIC ® може да бъде проблематично за пациенти, страдащи от глюкозо-галактозна малабсорбция, лактозна непоносимост или ензимен дефицит на лактаза.
БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Липсата на клинични изпитвания и наличието на противоречиви експериментални проучвания, свързани с потенциалните токсични ефекти на алопуринол върху здравето на плода и бебето, карат експертите да съветват да не се използва ZYLORIC ® по време на бременност и в следващия период на кърмене. , освен ако не е строго необходимо.
Взаимодействия
Различни фармакокинетични проучвания показват наличието на различни взаимодействия, някои от които са клинично значими, между алопуринол и различни активни съставки.
Най -важните са тези със:
- АСЕ инхибитори, отговорни за повишен риск от токсичност, особено в присъствието на пациенти с бъбречна недостатъчност;
- Антибиотици като амоксицилин и ампицилин, за които се наблюдава повишен риск от развитие на кожен обрив;
- Орални антикоагуланти, опасни за повишения риск от кървене;
- Антивирусни средства, теофилин и циклоспорин, придружени от повишаване на концентрациите в кръвта и свързания с това риск от токсичност;
- Цитотоксичен, отговорен за потенциално повишаване на токсичността на азатиопирин и меркаптопурин;
- Урикозурици, способни да увеличат бъбречния клирънс на алопуринол и оксипуринол, намалявайки техния терапевтичен ефект.
Противопоказания ZYLORIC ® Allopurinol
Употребата на ZYLORIC ® е противопоказана при пациенти със свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните му вещества и като фармакологично лечение на острия епизод на подагра.
Нежелани ефекти - странични ефекти
Въпреки че лечението със ZYLORIC ® се понася добре от повечето пациенти и най -много придружено от клинично незначителни странични ефекти, в редки случаи, главно концентрирани сред пациенти с бъбречна и чернодробна недостатъчност, се наблюдават реакции на свръхчувствителност с кожен обрив, треска, ексфолиране на кожата и васкулит, стомашно -чревни нарушения, астения, неразположение, замаяност, сънливост, нарушения на зрението и вкуса, хипертония, алопеция, хепатотоксичност, парестезии и невропатии, гинекомастия и хематологични нарушения.
Във всички тези случаи е от основно значение незабавно да се консултирате с Вашия лекар и, ако е необходимо, да изберете спиране на лечението.
Забележка
ZYLORIC ® може да се продава само по лекарско предписание.
Информацията за ZYLORIC ® Allopurinol, публикувана на тази страница, може да е остаряла или непълна. За правилното използване на тази информация вижте страницата Отказ от отговорност и полезна информация.