ZOFRAN ® Ondansetron

ZOFRAN ® е лекарство на базата на ондансетрон хидрохлорид.

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антиеметици - Анти -гадене - Антагонисти на серотонина.

Показания ZOFRAN ® Ondansetron

ZOFRAN ® се използва както при възрастни, така и при деца над 2 години за контрол на гадене и повръщане, предизвикани от химиотерапия, лъчетерапия и хирургия.

Механизъм на действие ZOFRAN ® Ondansetron

Пероралният прием на ондансетрон е последван от бърза стомашно-чревна абсорбция, което гарантира постигането на максимални плазмени концентрации приблизително 90 минути след приложението.
Активната съставка преминава през обширен метаболизъм при първо преминаване в черния дроб, който впоследствие се разпределя през кръвта, като над 70% се свързва с плазмените протеини.
Съставът на супозитории, от друга страна, гарантира максимален плазмен пик в рамките на 15-60 минути, с обща бионаличност на лекарството от около 60%.
Проучванията върху фармакокинетиката на ZOFRAN ® показват, че абсорбцията може да настъпи по -бързо при жените, докато елиминирането настъпва по -бавно, което се случва главно чрез жлъчната система след чернодробен метаболизъм, поддържан от цитохромни ензими.
Гарантираното от това лекарство антиеметично действие се дължи по същество на способността на ондансетрон да действа на нивото на 5НТЗ серотониновите рецептори, участващи в генезиса на повръщане.
Въпреки че биологичната активност на тази активна съставка все още не е напълно описана, се смята, че лекарството може да действа по два различни начина: първият, който е под формата на „инхибиране на серотонергичните рецептори на стомашно -чревния тракт, отговорен за "активиране на вагусни аферентни пътища, полезни при появата на гадене и повръщане, а второто, което се изразява чрез инхибиране на 5HT3i рецептори, експресирани на централно ниво.
Този специфичен начин на действие прави ондансетрон особено полезен при лечението на гадене и повръщане, предизвикано от химио- и лъчетерапия, често характеризиращо се със значително увеличаване на секрецията на серотонин на стомашно -чревно ниво.

Проведени проучвания и клинична ефикасност

1. ОНДАНСЕТРОН И КОМБИНИРАНА ТЕРАПИЯ В ПОСТОПЕРАТИВНАТА МОЛОТА

Surg Endosc. 2010 г., 7 октомври. [Epub преди печат]

Лечение на постоперативно гадене и повръщане при пациенти, подложени на лапароскопска холецистектомия.

Фуджий Й.


Постоперативното гадене и повръщане са някои от симптомите, които обикновено следват операцията и които значително намаляват качеството на живот на пациентите през целия болничен престой. Правилният подход към този проблем трябва да включва комбинирана терапия, която включва и антагонисти на рецепторите за серотонин.Данните показват, че комбинираната терапия може да бъде по -ефективна и решаваща от монотерапиите.


2. ОНДАНСЕТРОН И НОВИ НАРОКИ

Рак. 2010 декември 15; 116: 5659-66.

Ежедневният палоносетрон превъзхожда ондансетрон в превенцията на забавено гадене и повръщане, предизвикано от химиотерапия, при пациенти с остра миелогенна левкемия.

Mattiuzzi GN, Cortes JE, Blamble DA, Bekele BN, Xiao L, Cabanillas M, Borthakur G, O "Brien S, Kantarjian H.


Въпреки ондансетрон, днес представлява родоначалник на важно семейство лекарства, използвани за предотвратяване на гадене и повръщане след химиотерапия. Въз основа на този активен принцип с течение на времето се развиха други важни аналози, които въпреки че са в състояние да намалят усещането за гадене, подобряващо качеството на живот на пациентите, те поддържат същия антиеметичен капацитет като своя предшественик ондансетрон.


3.ОНДАНСЕТРОН В „ПРЕДБОЛНИЧНАТА ВЪЗРАЖЕНИЕ

Prehosp Emerg Care. 2011 януари; 15: 34-8.

Ondansetron е безопасен и ефективен за доболнично лечение на гадене и повръщане от парамедици.

Salvucci AA, Squire B, Burdick M, Luoto M, Brazzel D, Vaezazizi R.


Въпреки че днес ондансетрон е известен със своите антиеметични свойства, особено очевидни в случай на пациенти, подложени на химиотерапия или операция, това проучване показва как гореспоменатата активна съставка може да има важен антиеметичен ефект, дори когато се използва от парамедици за лечение на гадене и недиференцирано повръщане.

Начин на употреба и дозировка

ZOFRAN ® 4, 8 mg ондансетрон, покрити или диспергиращи се в устата таблетки; супозитории от 16 mg ондансетрон; 4 mg ондансетрон сироп; 2-8mg / 2ml инжекционни разтвори на ондансетрон:
дозата, която обикновено се използва за предотвратяване на гадене и повръщане, е тази от 8 mg активна съставка, приета 2 часа преди химиотерапия, лъчетерапия или операция, независимо от формулировката.
Във всеки случай правилната формулировка на дозата, която може да варира значително в зависимост от обекта на терапията, физическите и физиологичните характеристики на пациента и неговата патологична картина, трябва задължително да бъде установена от лекаря.

Предупреждения ZOFRAN ® Ondansetron

Приемът на ZOFRAN ® трябва да се избягва или да се следи с особено внимание при пациенти, които са имали реакции на свръхчувствителност към други 5 -НТЗ рецепторни антагонисти, или страдащи от чревна обструкция, като се има предвид способността на активното вещество да забавя скоростта на чревния транзит.
В различните формулировки могат да присъстват източници на лактоза, сорбитол и фенилаланин, поради което би било препоръчително внимателно да се контролират помощните вещества, за да се избегнат неприятни странични реакции при пациенти, страдащи съответно от малабсорбция на галактоза / глюкоза или дефицит на лактазен ензим, наследствена непоносимост към фруктоза и фенилкетонурия.
Възможната успокоителна активност на лекарството би могла да намали възприемащите способности на пациента.


БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ

Въпреки различните проучвания, проведени върху животински модели, те показват липсата на странични ефекти върху здравето на плода и майката, след приема на ондансетрон по време на бременност, отсъствието на значителни клинични изпитвания при хора не позволява да се установи профилът на безопасност. ZOFRAN ®, когато се приема по време на бременност.
Поради това е препоръчително да се избягва приемането на това лекарство през целия период на бременност и последващо кърмене, предвид наличието на активната съставка в кърмата.

Взаимодействия

В момента няма особено значими фармакокинетични експериментални доказателства, свързани с възможните последици от фармакологичните взаимодействия на ондансетрон с други активни съставки.
Чернодробният метаболизъм на активната съставка, подкрепен от различни ензими, позволява този процес да се поддържа активен дори в присъствието на специфични инхибитори, без сериозни последици върху фармакокинетичните и фармакодинамичните свойства на активната съставка.

Противопоказания ZOFRAN ® Ondansetron

ZOFRAN ® е противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към един от компонентите му, в случай на фенилкетонурия, поради наличието на източници на фенилаланин, както и по време на бременност и кърмене.

Нежелани ефекти - странични ефекти

Експерименталните данни и постмаркетинговото наблюдение показват наличието на някои доста чести странични ефекти след приема на ZOFRAN ® като: главоболие, усещане за топлина и зачервяване, запек и усещане за парене на мястото на инжектиране.
От друга страна, случаите на екстрапирамидни реакции, аритмии, хипотония, повишени трансаминази и брадикардия бяха по -редки.

Забележка

ZOFRAN ® е лекарство, което може да се продава само по рецепта.


Информацията за ZOFRAN ® Ondansetron, публикувана на тази страница, може да е остаряла или непълна. За правилното използване на тази информация вижте страницата Отказ от отговорност и полезна информация.


Тагове:  хранителна алергия здраве на зъбите токсичност и токсикология