NOLVADEX ® - Тамоксифен

NOLVADEX ® е лекарство на базата на тамоксифен цитрат

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антиестрогени - хормонални антагонисти и сродни вещества

Показания NOLVADEX ® - Тамоксифен

NOLVADEX ® е селективно антиестрогенно лекарство, използвано при лечението на рак на гърдата и наскоро преоценено също за краткосрочно лечение на ановулаторно женско безплодие.

Механизъм на действие NOLVADEX ® - тамоксифен

Тамоксифенът, активната съставка на NOLVADEX ®, е производно на трифенилетилен, предшественик на по-широко използвания кломифен цитрат, характеризиращ се с важна селективна фармакологична активност, което го прави едно от най-широко използваните лекарства при лечението на естроген-зависими рак на гърдата.
Всъщност гореспоменатият активен принцип, след като се приема през устата и се абсорбира в червата, чрез свързване с плазмения албумин, достига до различните тъкани, конкуриращи се с естрогените за свързване с естрогенния рецептор.
По този начин тамоксифенът може да свърже свръхекспресирани естрогенни рецептори при рак на гърдата, като по този начин предотвратява естрогена да упражнява своя трофичен и пролиферативен ефект върху неопластичните клетки на естроген-зависимия рак на гърдата.
Последните доказателства показват как тамоксифенът може да намали кръвните нива на общия холестерол и по -специално LDL, като същевременно запазва поддържането на костната минерална плътност, като по този начин предпазва от сърдечно -съдови и остеопоротични заболявания.
Сложната биологична активност на това лекарство все още е обект на многобройни проучвания, чиято цел е да се характеризира по -добре неговият молекулен механизъм на действие.

Проведени проучвания и клинична ефикасност

1. ТАМОКСИФЕН: ВАЛИДНА АЛТЕРНАТИВА ЗА КЛОМИФЕНА ПРИ УСТОЙЧИВИТЕ ЖЕНИ

Hum Reprod Sci. 2011 май; 4: 76-9.

Тамоксифен: Алтернатива на кломифен при жени със синдром на поликистозни яйчници.

Dhaliwal LK, Suri V, Gupta KR, Sahdev S.

Проучване, показващо как тамоксифенът може да бъде ефективен при доза от 40 mg на ден при предизвикване на овулация при жени със синдром на поликистозни яйчници и резистентни към кломифен цитрат.

2. ТАМОКСИФЕН И ТРОМБОЕМБОЛНИ СЪБИТИЯ

Clin Med Res. 2011 ноември; 9 (3-4): 150.

C-b2-02: епидемиология на тамоксифен и тромбоемболия.

Онитили А, Енгел Дж, Берг Р.

Епидемиологична работа, която демонстрира как употребата на тамоксифен може да бъде свързана с повишената честота на тромбоемболични епизоди. Тези епизоди са наблюдавани при 5% от жените, подложени на лечение на възраст под 45 години, 7% между 45 - 54 години, 14% между 55 - 64 години, 19% между 65 - 74 години, 27% при пациенти на възраст над 74 години години.

3. АНТИФИБРОТНИТЕ ЕФЕКТИ НА ТАМОКСИФЕН

J Am Soc Nephrol. 3 ноември 2011 г.

Антифибротичен ефект на тамоксифен в модел на прогресивно бъбречно заболяване.

Dellê H, Rocha JR, Cavaglieri RC, Vieira JM Jr, Malheiros DM, Noronha IL.

Експериментално проучване, демонстриращо как тамоксифенът може да инхибира бъбречната фиброза при модели на нефросклероза, вероятно чрез модулиране на секрецията на профибротични фактори като TGF бета.

Начин на употреба и дозировка

NOLVADEX ®
Тамоксифен цитрат 10 - 20 mg филмирани таблетки:
дозата, обикновено между 20 и 40 mg на ден, взета за едно или две приема, трябва задължително да бъде определена от Вашия лекар, който трябва да контролира целия терапевтичен процес и ефективността на лечението.

Предупреждения NOLVADEX ® - тамоксифен

За да може терапията с NOLVADEX ® да изрази максималната терапевтична ефикасност, без да компрометира здравословното състояние на пациента, с потенциално опасни странични ефекти, тя трябва да бъде предшествана от „внимателен медицински преглед, полезен за оценка на целесъобразността на предписване и отсъствието на несъвместими състояния с приема на тамоксифен.
В тази връзка е важно лекарят да информира пациента за потенциалните странични ефекти от терапията и за основните признаци, с които те се проявяват, за да могат да бъдат разпознати незабавно.
В допълнение, медицинският надзор става от съществено значение както за установяване на здравословното състояние на пациента, така и за ефикасността на терапията с тамоксифен.
NOLVADEX ® съдържа лактоза, поради което е противопоказан при пациенти с галактозна непоносимост, дефицит на лактазен ензим или глюкозо-галактозна малабсорбция.
Появата на странични ефекти върху зрителния апарат, помътняване и замъгляване, може да направи шофирането на превозни средства или работа с машини опасни.

БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ

Въпреки че в литературата има противоречиви данни относно профила на безопасност на тамоксифен, когато се приема по време на бременност, многобройните експериментални данни, показващи ефекти върху плода, подобни на тези, предизвикани от естроген или кломифен, позволяват да се разширят и противопоказанията за тамоксифен.
Тези противопоказания се отнасят и за следващата фаза на кърмене.

Взаимодействия

Чернодробният метаболизъм, на който е подложен тамоксифен, излага пациента на клинично значими лекарствени взаимодействия.
Всъщност ефикасността на лечението и честотата на неговите странични ефекти биха могли да бъдат значително променени чрез едновременния прием на модулатори на CYP3A4, ензим, отговорен за метаболизма на тамоксифен.
Освен това, съпътстващият прием на дикумаринови антикоагуланти може да бъде засилен от тамоксифен, като по този начин се изисква периодичен контрол на индексите на коагулация.
Статистически, честотата на тромбоемболични епизоди е по-висока при пациенти, подложени на терапия с тамоксифен и цитотоксични лекарства.

Противопоказания NOLVADEX ® - Тамоксифен

Употребата на NOLVADEX ® е противопоказана в случай на свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните му вещества, бременност и кърмене, като превантивна терапия за рак на гърдата или при пациенти с дуктален карцином in situ или при протичаща антикоагулантна терапия.

Нежелани ефекти - странични ефекти

Дългосрочната терапия, необходима за лечение на рак на гърдата, излага пациента на множество странични ефекти, свързани с приема на тамоксифен.
По-точно горещи вълни, вагинално кървене, кожен обрив, дерматит, задържане на хидро-физиологичен разтвор, замаяност, зрителни смущения, спазми в долните крайници, обемно увеличаване на кисти на яйчниците, мастен черен дроб и чернодробна недостатъчност са най-често наблюдаваните нежелани реакции в ход на терапия с NOLVADEX ®.
Тези, които предизвикват най-голямо безпокойство, като приемат особено значение от клинична гледна точка, са свързани с по-високата честота на развитие на тромбоемболични събития и злокачествени заболявания, концентрирани преди всичко в маточните и ендометриалните области.

Забележка

NOLVADEX ® може да се продава само по лекарско предписание.
Използването на NOLVADEX ® извън лекарското предписание, преди и по време на спортно състезание е забранено, тъй като представлява допинг практика

Информацията за NOLVADEX ® - тамоксифен, публикувана на тази страница, може да е остаряла или непълна. За правилното използване на тази информация вижте страницата Отказ от отговорност и полезна информация.