Химически казано, прокаинът е аминоестер, получен от пара-аминобензоена киселина.
В миналото прокаинът е бил част от състава на фармацевтични формулировки, подходящи както за парентерално, така и за локално приложение. Въпреки това, към днешна дата (януари 2019 г.), наличните в търговската мрежа прокаинови лекарства са само за локална употреба (крем за кожа, капки за уши, зъбен разтвор и одонтологични капки). Тези лекарства са класифицирани като лекарства без рецепта (OTC), поради което им е разрешена безплатна продажба в аптеки и аптеки.
В лекарствата, които го съдържат, прокаинът обикновено присъства под формата на прокаин хидрохлорид и в някои от тях се открива във връзка с други активни съставки, като феназон (с противовъзпалително действие), бензокаин (също с анестезиращо действие) и „8-оксихинолинов сулфат (с антисептични свойства).
