DAPAROX - ЛИСТОВКА - ЛИСТОВКИ

Основен / листовки / 2021

Daparox - листовка

Показания Противопоказания Предпазни мерки при употреба Взаимодействия Предупреждения Дозировка и начин на употреба Предозиране Нежелани ефекти Срок на годност и съхранение Състав и фармацевтична форма

Активни съставки: пароксетин (пароксетин мезилат)

Дапарокс 20 mg филмирани таблетки

Предлагат се опаковъчни вложки Daparox за размери на опаковките:

Дапарокс 20 mg филмирани таблетки
Daparox 33,1 mg / ml, орални капки, разтвор

Защо се използва Daparox? За какво е?

Пароксетин принадлежи към групата лекарства, известни като селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs), които са антидепресанти.

Daparox се използва за лечение на:

Депресия (голям депресивен епизод)
OCD (обсесивно -компулсивни мисли или действия)
Паническо разстройство със или без агорафобия (например силен страх от излизане от къщата, влизане в магазини или страх от обществени места)
Социално тревожно разстройство / социална фобия (силен страх или желание да се избягват ежедневните ситуации на социално взаимодействие)
Генерализирано тревожно разстройство (тревожността винаги е налице, с прекомерно напрежение и хронично безпокойство)
Посттравматично стресово разстройство (тревожност, свързана с травматични събития)

Противопоказания Когато Daparox не трябва да се използва

Не приемайте Daparox

ако сте алергични към пароксетин или към някоя от останалите съставки на Daparox (изброени в точка 6) (вижте точка 2, "Daparox съдържа алкохол").
ако приемате определени лекарства, използвани за лечение на депресия или болест на Паркинсон (наречени инхибитори на моноаминооксидазата (МАО -инхибитори)). - Можете да започнете да приемате пароксетин само ако са изминали най -малко 14 дни, откакто сте спрели да използвате необратими МАО -инхибитори (като изокарбоксазид и фенелзин). - Ако приемате обратим MAOI (като моклобемид, линезолид, метиленово синьо (метилтиониниев хлорид)), трябва да изчакате поне 24 часа, преди да започнете да приемате пароксетин. - Вместо това трябва да изчакате поне 7 дни след спиране на пароксетин, преди да започнете да приемате МАО -инхибитори.
ако приемате определено лекарство (тиоридазин), използвано за лечение на тежки психични заболявания, като психоза. Пароксетин може да повиши нивата на тиоридазин в кръвта, което води до повишен риск от странични ефекти от тиоридазин.
ако приемате определено антипсихотично лекарство (пимозид). Пароксетин може да повиши кръвните нива на пимозид, което води до повишен риск от развитие на някой от свързаните нежелани реакции (вж. Точка 2, "Други лекарства и Daparox").

Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Daparox

Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Daparox

ако сте под 18 години. Пароксетин не трябва да се използва за лечение на деца и юноши под 18 години. Всъщност тези пациенти, в случай че приемат лекарства, принадлежащи към тази група, представляват по -голям риск от изпитване на нежелани ефекти като опити за самоубийство, мисли за самоубийство и враждебно отношение (главно агресия, враждебно поведение и гняв). Независимо от гореизложеното, Вашият лекар може да реши да предпише пароксетин на пациенти под 18 -годишна възраст, ако сметне за строго необходимо. Ако Вашият лекар е предписал пароксетин на пациент под 18 години и искате повече информация, моля не се колебайте да се свържете отново с него. Трябва да уведомите Вашия лекар, ако някой от горните симптоми се появи или се влоши, докато пациент на възраст под 18 години приема пароксетин. Освен това, дългосрочните ефекти върху безопасността на пароксетин, свързани с растежа, съзряването и когнитивното и поведенческо развитие в тази възрастова група, все още не са доказани.
Мисли за самоубийство и влошаване на депресията или тревожното разстройство. Ако сте депресирани и / или имате тревожни разстройства, понякога може да имате мисли за самонараняване или самоубийство. Тези мисли може да са по -чести при първия прием на антидепресанти, тъй като всички тези лекарства отнемат известно време да подействат, обикновено около две седмици, но понякога и повече.Може да имате по -голяма вероятност да имате такива мисли, ако: или преди сте имали мисли за самоубийство или самонараняване, или сте млад възрастен. Информацията от клинични проучвания показва повишен риск от суицидно поведение при възрастни под 25 години с психични разстройства и лекувани с антидепресанти. Всеки път, когато имате мисли за самонараняване или самоубийство, свържете се с Вашия лекар или веднага отидете в болница. Може да ви бъде полезно да кажете на приятел или роднина, че имате депресия или тревожно разстройство и да ги помолите да прочетат тази листовка. Можете да ги помолите да ви кажат, ако смятат, че депресията или тревожността ви се влошават, или ако са притеснени. относно промени в поведението му.
ако се чувствате неспокойни, хиперактивни или не можете да седите или да стоите неподвижно (акатизия). Това е най -вероятно да се случи през първите няколко седмици от лечението. Ако имате такива симптоми, не се колебайте да се свържете с Вашия лекар. Всъщност в такива случаи увеличаването на дозата може да бъде вредно.
ако имате определен синдром (серотонинов синдром). Този синдром се характеризира с комбинация от симптоми като: (екстремно) възбуда, объркване, раздразнителност, виждане на неща, които не съществуват в действителност (халюцинации), изпотяване, треперене или втрисане, изразени рефлекси, внезапно начало на мускулни спазми (миоклонус) , повишена телесна температура или болезненост (вж. точка 2, "Други лекарства и Daparox"). Ако някой от тези симптоми се появи едновременно, незабавно се свържете с Вашия лекар и спрете приема на пароксетин.
ако сте преживели (периоди на) екстремна еуфория или свръхвъзбуждане, водещи до необичайно поведение (мания). Употребата на пароксетин може да доведе до трансформация на депресивна фаза в маниакална.
ако имате или преди сте имали тежки чернодробни или бъбречни проблеми. Необходима е корекция на дозата от Вашия лекар.
ако имате диабет. Лечението с пароксетин може да промени стойностите на кръвната Ви захар (гликемия), така че е необходимо внимателно наблюдение. Може да се наложи коригиране на дозата инсулин и / или други перорални антидиабетни лекарства.
ако имате или сте имали в миналото от епилепсия или припадъци. Пароксетин може да причини гърчове (конвулсии), така че ще се нуждаете от специално внимание от Вашия лекар. Ако получите пристъпи (припадъци), трябва незабавно да се свържете с Вашия лекар. Може да се наложи спиране на лечението с пароксетин.
ако сте преминали електроконвулсивна терапия (ЕКТ). Клиничният опит при едновременно приложение на пароксетин с ЕКТ е ограничен, поради което е необходимо специално внимание от Вашия лекар.
ако имате или сте страдали от повишено вътреочно налягане (глаукома). Пароксетин може да причини прекомерно разширяване на зениците (мидриаза), което може да доведе до повишено налягане в очната ябълка.Вашият лекар ще трябва да полага специални грижи.
ако страдате от сърдечно -съдови заболявания. Безопасността на употребата на пароксетин не е проучена при пациенти с тези състояния, затова са необходими специални предпазни мерки от Вашия лекар.
ако сте възрастен пациент, използвате други лекарства или имате чернодробни проблеми (цироза), в резултат на което сте изложени на висок риск от намаляване на нивата на натрий в кръвта. Пароксетин може допълнително да понижи нивата на натрий в кръвта, което води до чувство на слабост и умора. Ако това се случи, консултирайте се с Вашия лекар.
ако имате повишена склонност към кървене или приемате лекарства, които могат да увеличат риска от кървене. Примери в този смисъл са някои лекарства, които се използват за разреждане на кръвта (антикоагуланти), някои лекарства, използвани при лечението на тежки психични заболявания или гадене и повръщане (фенотиазини), някои лекарства, използвани при лечението на шизофрения (клозапин), аспирин ( ацетилсалицилова киселина) и някои лекарства, които се борят с болката и възпалението (НСПВС, като ибупрофен или инхибитори на СОХ-2). Пароксетин може да причини необичайно кървене, затова е необходимо специално внимание от Вашия лекар (вж. точка 2, "Други лекарства и дапарокс") .
ако искате да спрете приема на пароксетин. Може да получите симптоми на отнемане, особено ако спрете внезапно (вижте точка 3, "Ако спрете приема на Daparox"). Консултирайте се с Вашия лекар, преди да спрете лечението с пароксетин.

Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Daparox

Някои лекарства могат да повлияят ефектите на пароксетин, или последните могат да повлияят на техните ефекти. Пароксетин може да взаимодейства с:

лекарства, които, подобно на пароксетин, могат да променят количеството серотонин в мозъка, като например някои лекарства, използвани за лечение на депресия или болест на Паркинсон (MAOI като моклобемид или изокарбоксазид), някои хранителни добавки (L-триптофан), някои използвани лекарства при лечение на мигрена (триптани, като суматриптан, алмотриптан), някои аналгетици (трамадол, петидин), лекарства, използвани за лечение на инфекции (линезолид), предоперативно подчертаващо средство (метиленово синьо), други селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs , като флуоксетин, сертралин), някои лекарства, използвани за лечение на определени психични състояния (литий, рисперидон), определено лекарство, използвано за лечение на хронична болка или за упойка (фентанил) и жълт кантарион (Hypericum perforatum), естествен лек за депресия. Едновременната употреба на тези лекарства може да доведе до развитие на серотонинов синдром (вижте точка 2, "Не приемайте Daparox" и "Предупреждения и предпазни мерки").
някои лекарства, използвани при лечението на психоза (пимозид). Проучванията, изследващи едновременната употреба на пароксетин и пимозид, показват как в случаи на едновременна употреба пароксетин може да причини повишаване на кръвните нива на пимозид. може да причини неравномерен сърдечен ритъм) не трябва да приемате пароксетин заедно с пимозид (вижте точка 2, "Не приемайте Дапарокс").
ензимни инхибитори, като някои лекарства, използвани за лечение на депресия (кломипрамин). Вероятно Вашият лекар ще реши да Ви предпише по -ниска доза от обичайното. Ако приемате пароксетин заедно с ензимни индуктори (като карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал и фенитоин) обикновено не се изисква по -ниска начална доза и Вашият лекар ще коригира последващите дози въз основа на ефектите на лекарството.
комбинацията от някои лекарства, използвани при лечението на инфекция с вируса на човешкия имунодефицитен вирус (HIV) (фосампренавир и ритонавир).
определено лекарство, използвано при лечението на болестта на Паркинсон (проциклидин).Ефикасността, както и нежеланите ефекти на проциклидин могат да бъдат повишени. "възможно намаляване на дозата на проциклидин.
някои лекарства, използвани при лечението на епилепсия (антиконвулсанти като натриев валпроат). Въпреки че не е доказан директен ефект, Вашият лекар трябва да бъде особено внимателен, когато предписва пароксетин на пациенти с епилепсия.
лекарства, които са подложени на разрушаване от същите чернодробни ензими, които метаболизират пароксетин. Примери в този смисъл са: някои лекарства, използвани при лечението на депресия (трициклични антидепресанти, като дезипрамин), някои лекарства, използвани при лечението на тежки психични заболявания, като психози (перфеназин, тиоридазин и рисперидон), определено лекарство, използвано за лечение на засегнати деца от ADHD (атомоксетин), някои лекарства, използвани за лечение на неравномерен сърдечен ритъм (като флекаинид и пропафенон), определено лекарство, използвано за лечение на гръдна болка (ангина пекторис) и високо кръвно налягане (метопролол), накрая някои полезни лекарства при лечението на тежки психични заболявания или гадене и повръщане (фенотиазини). Възможно е да се засили ефикасността и страничните ефекти на тези лекарства. Пароксетин и тиоридазин не трябва да се приемат заедно, поради риск от сериозни странични ефекти, като например неправилен сърдечен ритъм (вж. Точка 2, "Не приемайте Daparox").
някои лекарства, които предотвратяват съсирването на кръвта (антикоагуланти, като аценокумарол, фенпрокумон). Може да настъпи потенциране на ефикасността и страничните ефекти на тези лекарства и повишен риск от кървене. В тези случаи е необходимо по -внимателно наблюдение от Вашия лекар и може да се наложи коригиране на дозата на антикоагулантите (вж. Точка 2, "Предупреждения и предпазни мерки") .
определено лекарство, използвано при лечението на рак на гърдата или проблеми с фертилитета (тамоксифен).
лекарства, които увеличават риска от кървене. Примери за това са: някои лекарства, полезни при лечението на тежки психични заболявания или гадене и повръщане (фенотиазини, като хлорпромазин, перфеназин), лекарство, използвано при лечението на шизофрения (клозапин), някои лекарства, използвани при лечението на депресия ( трициклични антидепресанти), аспирин (ацетилсалицилова киселина) и лекарства, които се борят с болката и възпалението (НСПВС, като ибупрофен или инхибитори на СОХ-2, като рофекоксиб, целекоксиб) (вж. точка 2, "Предупреждения и предпазни мерки").
Лекарства, използвани за намаляване на количеството киселина в стомаха (като циметидин, омепразол).

Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства.

Daparox с храна, напитки и алкохол

Едновременният прием на алкохол и пароксетин трябва да се избягва.

Таблетките трябва да се приемат сутрин с храна.

Предупреждения Важно е да знаете, че:

Бременност, кърмене и фертилитет

Ако вече приемате пароксетин и осъзнавате, че сте бременна, трябва незабавно да се свържете с Вашия лекар. Свържете се и с Вашия лекар, ако планирате отпуск по майчинство. Няма достатъчно данни, за да се определи безопасността и ефикасността на употребата на пароксетин по време на бременност. Някои проучвания предполагат повишен риск от сърдечни дефекти (напр. Дефекти на вентрикуларната преграда (VSD, предимно) и дефекти на предсърдната преграда (ASD), състояния, при които преградата на сърдечните камери е повредена) при деца, чиито майки са приемали пароксетин през първата три месеца бременност. В съгласие с Вашия лекар може да решите, че е най -добре постепенно да спрете приема на пароксетин по време на бременност.Обаче, като се вземе предвид Вашето състояние, Вашият лекар може да предложи, като по -подходящ за Вас избор, да продължите приема на пароксетин. .

Не забравяйте да кажете на акушерката или лекаря си, че приемате пароксетин.Когато лекарства като пароксетин се приемат по време на бременност, особено през последните три месеца, бебетата могат да увеличат риска от развитие на персистираща белодробна хипертония на новороденото (PPHN), което води до бебето да диша тежко и да изглежда цианотично. Това обикновено се случва в рамките на първите 24 часа от раждането. Ако това се случи с вашето бебе, незабавно се свържете с акушерката и / или лекаря.

Ако сте приемали пароксетин през последните 3 месеца от бременността, вашето бебе може да има други симптоми, които обикновено се появяват през първите 24 часа след раждането. Симптомите включват затруднено заспиване или хранене, затруднено дишане, цианоза или нестабилна телесна температура, гадене (повръщане), постоянен плач, мускулна скованост или слабост, летаргия, треперене, нервност или припадъци. Ако вашето бебе има някой от тези симптоми при раждането и сте загрижени, попитайте Вашия лекар за съвет.

Пароксетин се екскретира в кърмата в малки количества. Ако приемате пароксетин, консултирайте се с Вашия лекар, преди да започнете да кърмите.Споразумение с Вашия лекар, може да решите да кърмите, докато използвате пароксетин.

Ако сте бременна или кърмите, мислите, че може да сте бременна или планирате бременност, посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете това лекарство.

В проучвания върху животни е доказано, че пароксетин намалява качеството на спермата. На теория това би могло да повлияе на плодовитостта, но въздействието върху плодовитостта при хората все още не е наблюдавано.

Шофиране и работа с машини

Няма данни за влиянието на пароксетин върху способността за шофиране или работа с машини.

Това лекарство обаче може да причини нежелани реакции (като замъглено зрение, виене на свят, сънливост или обърканост). Ако получите някой от тези нежелани реакции, не шофирайте, не работете с машини или извършвайте други дейности, които изискват внимание и концентрация.

Daparox съдържа лактоза

Този лекарствен продукт съдържа лактоза. Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете това лекарство.

Дозировка и начин на употреба Как да използвате Daparox: Дозировка

Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.

За предпочитане е пароксетин да се приема сутрин с храна. Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат.

Избягвайте да приемате алкохол заедно с Daparox.

Таблетката може да бъде разделена на равни части

Препоръчителната доза е:

тежък депресивен епизод Препоръчителната начална доза е една таблетка (20 mg пароксетин) веднъж дневно. По принцип подобрението при пациентите започва след една седмица, но може да стане очевидно по -късно (например през втората седмица).В случай на неадекватен отговор, Вашият лекар може да реши да увеличи дозата, с постепенно увеличаване на ½ таблетка (10 mg пароксетин), до максимум 2 и ½ таблетки (50 mg пароксетин) на ден .. Вашият лекар ще реши продължителността на терапията, която може да продължи повече от 6 месеца.
обсесивно-компулсивно разстройство Препоръчителната доза е 2 таблетки (40 mg пароксетин) на ден, като началната доза е 1 таблетка (20 mg пароксетин) на ден. В случай на неадекватен отговор, Вашият лекар може да реши постепенно да увеличава дозата, с постепенно увеличаване на ½ таблетка (10 mg, пароксетин) до максимум 3 таблетки (60 mg пароксетин) на ден. Вашият лекар ще реши продължителността на терапията, която може да продължи няколко месеца или повече.
паническо разстройство със или без агорафобия Препоръчителната доза е 2 таблетки (40 mg пароксетин) на ден, като началната доза е ½ таблетка (10 mg пароксетин) на ден. В случай на неадекватен отговор, Вашият лекар може да реши постепенно да увеличава дозата, с постепенно увеличаване на ½ таблетка (10 mg пароксетин), до максимум 3 таблетки (60 mg пароксетин) на ден. Препоръчва се ниска начална доза, за да се избегне потенциалното влошаване на симптомите на паника в началото на лечението. Вашият лекар ще реши колко време трябва да продължите да приемате таблетките. Продължителността на терапията може да бъде удължена с няколко месеца или повече.
социално тревожно разстройство / социална фобия Препоръчителната доза е 1 таблетка (20 mg пароксетин) на ден.В случай на неадекватен отговор, Вашият лекар може да реши постепенно да увеличава дозата, с постепенно увеличаване на ½ таблетка (10 mg пароксетин), до максимум 2 1⁄2 таблетки (50 mg пароксетин) на ден. Вашият лекар ще реши колко време трябва да продължите да приемате таблетките. Продължителността на терапията може да бъде удължена за дълъг период от време, през които ще се оценяват периодично.
генерализирано тревожно разстройство Препоръчителната доза е 1 таблетка (20 mg пароксетин) на ден.В случай на неадекватен отговор, Вашият лекар може да реши постепенно да увеличава дозата, с постепенно увеличаване на ½ таблетка (10 mg пароксетин) до максимум 2 1⁄2 таблетки (50 mg пароксетин) на ден. Вашият лекар ще реши колко време трябва да продължите да приемате таблетките. Продължителността на терапията може да бъде удължена за дълго време, през което периодично ще се оценява.
ПТСР Препоръчителната доза е 1 таблетка (20 mg пароксетин) на ден. В случай на неадекватен отговор, Вашият лекар може да реши постепенно да увеличава дозата, с постепенно увеличаване на ½ таблетка (10 mg пароксетин), до максимум 2 и ½ таблетки (50 mg пароксетин) ден. Вашият лекар ще реши колко време трябва да продължите да приемате таблетките. Продължителността на терапията може да бъде удължена за дълъг период, през който тя ще се оценява периодично.

Употреба при възрастни хора

Препоръчителната начална доза за пациенти в напреднала възраст е същата като началната доза, използвана при възрастни, но максималната доза не трябва да надвишава 2 таблетки (40 mg пароксетин) на ден.

Употреба при деца и юноши на възраст под 18 години

Пароксетин не трябва да се приема от деца и юноши на възраст под 18 години (вж. Точка 2, "Предупреждения и предпазни мерки").

Пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция

В случай на нарушена чернодробна или бъбречна функция е необходимо коригиране на дозата.

Продължителност на лечението

В зависимост от Вашето състояние, може да се наложи да приемате пароксетин за дълго време.

Трябва да продължите да приемате пароксетин известно време, дори след изчезване на симптомите, за да сте сигурни, че той няма да се върне. Никога не спирайте приема на пароксетин, без да се консултирате с Вашия лекар. Внезапното прекратяване на лечението с пароксетин може да доведе до симптоми на отнемане, поради което дозата трябва постепенно да се намалява (вж. Точка 3, „Ако спрете приема на Daparox“).

Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Daparox

Ако сте приели повече от необходимата доза Daparox

В случай на предозиране незабавно се свържете с Вашия лекар или незабавно отидете в най -близката болница. Покажете тази листовка и останалия разтвор на Вашия лекар. В допълнение към известните нежелани реакции (вижте точка 4, "Възможни нежелани реакции") може да получите следните симптоми: повръщане, разширяване на зениците, главоболие, треска, промени в кръвното налягане, възбуда, тревожност, повишена сърдечна честота (тахикардия) и неконтролируемо треперене на крайниците (тремор).

Ако сте пропуснали да приемете Daparox

Не приемайте двойна доза пароксетин, за да компенсирате пропуснатата доза. Пропуснете пропуснатата доза и вземете следващата в обичайното време.В случай на съмнение винаги се консултирайте с Вашия лекар.

Ако сте спрели приема на Дапарокс

Никога не спирайте приема на пароксетин без да се консултирате с Вашия лекар и никога не спирайте лечението рязко, тъй като това може да причини симптоми на отнемане.

Симптомите, които могат да възникнат след спиране на лечението с пароксетин, включват: замаяност, сензорни нарушения (изтръпване или парене, усещане за токов удар), тревожност, нарушения на съня (включително ярки сънища или кошмари) и главоболие. По -рядко срещаните ефекти включват: възбуда, гадене, тремор, объркване, изпотяване, емоционална нестабилност, зрителни смущения, силно и бързо възприемане на пулса (сърцебиене), диария и раздразнителност (вижте също точка 4, "Възможни странични ефекти").

Тези симптоми обикновено се появяват през първите няколко дни след прекратяване на лечението, но симптомите на отнемане обикновено изчезват в рамките на две седмици, но при някои пациенти те могат да бъдат по -тежки или да продължат по -дълго. по-дълъг период (2-3 месеца или повече). Ако, съгласувано с Вашия лекар, сте решили да спрете приема на пароксетин, дневната доза трябва да се намалява постепенно в продължение на няколко седмици или месеци (като се започне с намаления от 10 mg на седмица). Винаги трябва да се консултирате с Вашия лекар, преди да намалите дозата.

Ако имате допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Daparox

Както всички лекарства, Daparox може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава

Страничните ефекти могат да бъдат:

Много чести (могат да засегнат повече от 1 на 10 души);
чести (могат да засегнат до 1 на 10 души);
нечести (могат да засегнат до 1 на 100 души);
редки (могат да засегнат до 1 на 1000 души);
много редки (могат да засегнат до 1 на 10 000 души).
неизвестна: честотата не може да бъде оценена от наличните данни.

Кръв (нарушения на кръвта и лимфната система)

Нечести: необичайно кървене, особено контузии на кожата (екхимоза).

Много редки: намаляване на тромбоцитите в кръвта, увеличаване на риска от кръвоизлив или контузия (тромбоцитопения)

Имунна система (нарушения на имунната система)

Много редки: алергични реакции, придружени от увеличаване на сърбежа и болезнен кожен обрив (уртикария) или тежка реакция, водеща до подуване на кожата, гърлото или езика, затруднено дишане и / или сърбеж (ангиоедем)

Хормони (ендокринни нарушения)

Много редки: задържане на течности и ниски нива на натрий в кръвта вследствие на синдрома на неподходяща секреция на антидиуретичен хормон (SIADH)

Храна (метаболитни и хранителни разстройства)

Чести: повишени нива на холестерол в кръвта, намален апетит.

Редки: ниски нива на натрий в кръвта (хипонатриемия), предимно при пациенти в напреднала възраст

Психични (психични разстройства)

Чести: сънливост, невъзможност за сън (безсъние), възбуда, необичайни сънища (включително кошмари).

Нечести: объркване, виждане на неща, които не съществуват в действителност (халюцинации).

Редки: (периоди на) екстремна еуфория или свръхвъзбуждане, водещи до необичайно поведение (мания, маниакални периоди), тревожност, пристъпи на паника, деперсонализация, безпокойство и хиперактивност, придружени от невъзможност да седите или стоите неподвижно (акатизия).

Неизвестна честота: Съобщавани са случаи на самонараняващи се или суицидни мисли / поведение по време на терапията с пароксетин или веднага след спиране на лечението (вж. Точка 2, "Предупреждения и предпазни мерки").

Тази симптоматика обаче може да се дължи на патологията, от която е засегнат.

Нерви (нарушения на нервната система)

Много чести: невъзможност за концентрация.

Чести: замаяност, чувство на несигурност (треперене), главоболие.

Нечести: неволеви движения на тялото или лицето (екстрапирамидни нарушения)

Редки: гърчове, гърчове (конвулсии), непреодолима нужда от движение на краката (синдром на неспокойните крака).

Много редки: т. Нар. Серотонинов синдром (симптомите на които могат да включват възбуда, объркване, изпотяване, виждане на неща, които не съществуват в действителност (халюцинации), хиперрефлексия, внезапно появяване на мускулни спазми (миоклонус), втрисане, тремор и повишена честота на сърцето удари (тахикардия))

Очи (Очни нарушения)

Чести: замъглено зрение

Нечести: уголемяване на зениците (мидриаза)

Много редки: внезапно повишаване на вътреочното налягане (остра глаукома)

Ухо (Нарушения на ухото и лабиринта)

Неизвестна честота: звънене в ухото (шум в ушите).

Сърце (сърдечни нарушения)

Нечести: ускорен сърдечен ритъм (синусова тахикардия)

Редки: забавен сърдечен ритъм (брадикардия)

Кръвоносни съдове (съдови нарушения)

Нечести: преходно повишаване или спадане на кръвното налягане, внезапно спадане на кръвното налягане след изправяне (постурална хипотония)

Дихателни пътища (дихателни, гръдни и медиастинални нарушения)

Чести: прозявка

Стомах и черва (стомашно -чревни нарушения)

Много чести: гадене

Чести: запек, диария, повръщане, сухота в устата

Много редки: стомашно -чревно кървене

Черен дроб (хепатобилиарни нарушения)

Редки: повишаване на чернодробните ензими

Много редки: чернодробни нарушения, като възпаление (хепатит), понякога свързани с жълтеница и / или чернодробна недостатъчност

Кожа (Нарушения на кожата и подкожната тъкан)

Чести: изпотяване

Нечести: кожен обрив, сърбеж

Много редки: тежки кожни странични ефекти (включително мултиформен еритем, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза), чувствителност към слънчева светлина (реакции на фоточувствителност)

Мускули (Нарушения на мускулно -скелетната система и съединителната тъкан)

Редки: мускулни болки (миалгия), болки в ставите (артралгия)

Бъбреци (бъбречни и пикочни нарушения)

Нечести: проблеми с изпразването на пикочния мехур (задържане на урина) и неконтролируемо и неволно отделяне на урина (уринарна инконтиненция)

Гениталиите и млечните жлези (Нарушения на репродуктивната система и гърдите)

Много чести: сексуална дисфункция, като проблеми с еякулацията, намалено желание, мъжка импотентност и невъзможност да се постигне оргазъм

Редки: повишена кръвна концентрация на хормона пролактин (хиперпролактинемия), който може да причини ненормално производство на мляко (галакторея) както при мъжете, така и при жените

Много редки: болезнена ерекция (приапизъм)

Общи (Общи нарушения и състояния на мястото на приложение)

Чести: наддаване на тегло, общо чувство на умора със загуба на мускулна сила (астения)

Много редки: оток на ръцете и / или краката (периферен оток)

Симптоми на отнемане, наблюдавани след прекратяване на лечението с пароксетин

Чести: замаяност, сензорни нарушения, нарушения на съня, тревожност и главоболие

Нечести: възбуда, гадене, изпотяване, тремор, объркване, емоционална нестабилност, зрителни нарушения, сърцебиене, диария и раздразнителност

Като цяло такива събития са леки и самоограничаващи се. Никога не спирайте приема на пароксетин без първо да се консултирате с Вашия лекар и никога не спирайте лечението внезапно, тъй като може да получите симптоми на отнемане (вижте точка 3, "Ако спрете приема на Daparox").

В случаите на приложение на пароксетин при деца и юноши под 18-годишна възраст, повече от 1 на 100, но по-малко от 1 на 10 деца / юноши са имали един от следните странични ефекти: емоционална лабилност (включително плач и промени в настроението), самочувствие увреждащо поведение, опити за самоубийство и мисли за самоубийство, враждебно или остри поведение, загуба на апетит, тремор, необичайно изпотяване, хиперактивност, възбуда, гадене, коремна болка и нервност.

Наблюдава се повишен риск от фрактури на костите при пациенти, приемащи този вид лекарства.

Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка.

Срок на годност и задържане

Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.

Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху блистера и картонената опаковка след "Годен до:". Първите две цифри показват месеца, а последните четири цифри показват годината. Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.

Това лекарство не изисква специални условия за съхранение.

Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.

Състав и лекарствена форма

Какво съдържа Daparox

Активната съставка е пароксетин (като мезилат). Една таблетка съдържа пароксетин мезилат, еквивалентен на 20 mg пароксетин.
Другите съставки са: - Ядро: безводен двуосновен калциев фосфат, натриев нишестен гликолат (тип А), магнезиев стеарат. - Покритие: лактоза монохидрат, хипромелоза, макрогол 4000, титанов диоксид (E171), жълт железен оксид (E172) и червен железен оксид (E172). (вижте раздел 2, "Daparox съдържа лактоза")

Как изглежда Daparox и какво съдържа опаковката

Таблетките Daparox са кръгли, жълти, филмирани, с релеф „POT 20“ от едната страна и делителна черта от двете страни.

Daparox 20 mg се предлага в картонени кутии с 10, 12, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60 или 100 таблетки в блистери и в контейнер с 500 таблетки.

Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.

Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.

Допълнителна информация за Daparox може да бъде намерена в раздела „Обобщение на характеристиките“. 01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ 02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ 03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА 04.0 КЛИНИЧНИ ДАННИ 04.1 Терапевтични показания 04.2 Дозировка и начин на приложение 04.3 Противопоказания 04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба 04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми кърмене 04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини 04.8 Нежелани реакции 04.9 Предозиране 05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА 05.1 Фармакодинамични свойства 05.2 Фармакокинетични свойства 05.3 Предклинични данни за безопасност 06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ 06.1 Помощни вещества 06.2 Несъвместимости 06.3 Специални условия на съхранение 06.4 Специални условия на съхранение 06.4 Специални условия на съхранение 06.4 Специални условия на съхранение 06.4 Специални опаковки 06.4 Специални условия на опасност 06.3 Специални условия на годност Специални условия на съхранение на продукта Съдържание на опаковката CIO 09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО 10.0 ДАТА НА РЕВИЗИЯ НА ТЕКСТА 11.0 ЗА РАДИОЛЕКЦИИ, ПЪЛНИ ДАННИ ЗА ДОЗИМЕТРИЯТА ЗА ВЪТРЕШНО РАДИАЦИОННО ОБРАЗОВАНИЕ 12.0 ЗА РАДИОЛЕКЦИИТЕ, ДОПЪЛНИТЕЛНИ ИНСТРУКЦИИ И ДОПЪЛНИТЕЛНИ ИНСТРУКЦИИ

01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

DAPAROX 20 MG ТАБЛЕТКИ, ПОКРИТИ С ФИЛМ

02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Всяка филмирана таблетка съдържа пароксетин мезилат, еквивалентен на 20 mg пароксетин основа.

Помощни вещества с известни ефекти:

Всяка таблетка съдържа 3,81 mg лактоза монохидрат

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Филмирана таблетка.

Кръгли, жълти, филмирани таблетки, щамповани с код „POT 20“ от едната страна и с делителна черта от двете страни.

Таблетката може да бъде разделена на равни половини.

04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ

04.1 Терапевтични показания

Лечение на:

• епизод на тежка депресия

• обсесивно-компулсивното разстройство

• паническо разстройство със или без агорафобия

• социално тревожно разстройство / социална фобия

• генерализирано тревожно разстройство

• посттравматично разстройство

04.2 Дозировка и начин на приложение

Препоръчва се пароксетин да се прилага веднъж дневно сутрин с храна. Таблетките трябва да се поглъщат, а не да се дъвчат.

ЕПИЗОД НА ОСНОВНА ДЕПРЕСИЯ

Препоръчителната доза е 20 mg веднъж дневно. По принцип подобрението при пациентите започва след една седмица, но може да стане очевидно едва от втората седмица на терапията. Както при всички антидепресанти, дозата трябва да бъде преразгледана и коригирана според нуждите в рамките на първите три до четири седмици след започване на терапията и след това според клинично целесъобразното. При някои пациенти, които имат недостатъчен отговор на дозата от 20 mg, дозата може постепенно да се увеличава до максимум 50 mg на ден, на стъпки от 10 mg, в зависимост от отговора на пациента.

Пациентите с депресия трябва да се лекуват за достатъчен период от поне шест месеца, за да се гарантира, че те са без симптоми.

ОБСЕСИВНО-КОМПУЛСИВНОТО РАЗСТРОЙСТВО

Препоръчителната доза е 40 mg на ден. Пациентите трябва да започнат с доза от 20 mg на ден и дозата може постепенно да се увеличава на стъпки от 10 mg до препоръчителната доза. Ако след няколко седмици няма достатъчен отговор на препоръчителната доза, някои пациенти могат да се възползват от постепенно увеличаване на дозата до максимум 60 mg на ден.

Пациентите с ОКР трябва да се лекуват достатъчно дълго, за да се гарантира, че те са без симптоми. Този период може да продължи няколко месеца или дори повече (вж. Точка 5.1).

ПАНИЧЕСКО РАЗСТРОЙСТВО

Препоръчителната доза е 40 mg на ден. Пациентите трябва да започнат с доза от 10 mg на ден и дозата може постепенно да се увеличава на стъпки от 10 mg, докато се достигне препоръчителната доза, в зависимост от отговора на пациента. Препоръчва се ниска начална доза, за да се сведе до минимум възможността за влошаване на симптомите на паника, както обикновено се наблюдава при първоначалното лечение на това разстройство.

Ако след няколко седмици няма достатъчен отговор на препоръчителната доза, някои пациенти могат да се възползват от постепенно увеличаване на дозата до максимум 60 mg на ден.

Пациентите с паническо разстройство трябва да се лекуват достатъчно дълго, за да се гарантира, че те са без симптоми. Този период може да продължи няколко месеца или дори повече (вж. Точка 5.1).

СОЦИАЛНА ТРЕВОЖНОСТ / СОЦИАЛНА ФОБИЯ

Препоръчителната доза е 20 mg на ден. Ако след няколко седмици няма достатъчен отговор на препоръчителната доза, някои пациенти могат да се възползват от постепенно увеличаване на дозата на стъпки от 10 mg до максимум 50 mg на ден.

Продължителната употреба трябва да се оценява периодично (вж. Точка 5.1).

ГЕНЕРАЛИЗИРАНО НАРЕШЕНИЕ НА ТРЕВОЖНОСТТА

Продължителната употреба трябва да се оценява периодично (вж. Точка 5.1).

ПОСТТРАВМАТИЧНО РАЗСТРОЙСТВО

Продължителната употреба трябва да се оценява периодично (вж. Точка 5.1).

ОБЩИ ИНФОРМАЦИИ

СИМПТОМИ НА ОТТЕГЛЯНЕ, НАБЛЮДЕНИ СЛЕД ПРИЛАГАНЕ НА ЛЕЧЕНИЕ НА ПАРОКСЕТИН

Трябва да се избягва рязко прекратяване на лечението (вж. Точки 4.4 и 4.8).

В режима на стесняване, използван в клиничните изпитвания, се използва намаляване на дневната доза от 10 mg на седмични интервали.

Ако след намаляване на дозата или при прекратяване на лечението се появят нетърпими симптоми, може да се обмисли възобновяване на предписаната по -рано доза.

Специални популации

• Възрастни граждани

При възрастни лица са установени повишени плазмени концентрации на пароксетин; диапазонът на плазмените концентрации обаче е сравним с този, наблюдаван при по -млади индивиди.

Лечението трябва да започне със същите начални дози като при възрастни.При някои пациенти увеличаването на дозата може да бъде полезно, но максималната доза не трябва да надвишава 40 mg на ден.

• Деца и юноши (7-17 години)

Пароксетин не трябва да се използва за лечение на деца и юноши под 18 години, тъй като в контролирани клинични проучвания е установено, че пароксетин е свързан с повишен риск от суицидно и враждебно поведение. Освен това ефикасността не е доказана адекватно в тези проучвания (вж. Точки 4.4 и 4.8).

• Деца под 7 -годишна възраст

Употребата на пароксетин при деца на възраст под 7 години не е проучена.Пароксетин не трябва да се използва, докато не се установи безопасността и ефикасността в тази възрастова група.

• Бъбречно / чернодробно увреждане

При пациенти с тежко бъбречно увреждане (освобождаване на креатинин.

04.3 Противопоказания

Свръхчувствителност към пароксетин или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.

Пароксетин е противопоказан в комбинация с инхибитори на моноаминооксидазата (МАО -инхибитори). При изключителни обстоятелства, линезолид (антибиотик, който е обратим, неселективен инхибитор на моноаминооксидазата) може да се прилага в комбинация с пароксетин, ако съществуват условия за внимателен контрол на симптомите на серотонинов синдром и за проследяване на серотониновия синдром. Кръвно налягане (вж. точка 4.5).

Лечението с пароксетин може да започне:

• две седмици след спиране на лечението с необратим MAOI или

• най-малко 24 часа след прекратяване на лечението с обратим MAOI (напр. Моклобемид, линезолид, метилтиониниев хлорид (метиленово синьо е неселективен обратим MAOI, използван като предоперативен подчертаващ агент)).

Започването на терапия с който и да е МАО -инхибитор трябва да настъпи поне една седмица след спиране на лечението с пароксетин.

Пароксетин не трябва да се използва в комбинация с тиоридазин, тъй като, както и с други инхибитори на чернодробните ензими на CYP450 2D6, пароксетин може да повиши плазмените нива на тиоридазин (вж. Точка 4.5).

Самото приложение на тиоридазин може да предизвика удължаване на QTc интервала, свързано с тежки камерни аритмии като torsades de pointes и внезапна смърт.

Пароксетин не трябва да се използва в комбинация с пимозид (вж. Точка 4.5).

04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба

Лечението с пароксетин трябва да започне с повишено внимание две седмици след прекратяване на лечението с необратими МАО инхибитори или 24 часа след прекратяване на лечението с обратими МАО инхибитори. Дозата на пароксетин трябва постепенно да се увеличава, докато се постигне оптимален отговор (вж. Точки 4.3 и 4.5).

За употреба от деца и юноши на възраст под 18 години

Пароксетин не трябва да се използва за лечение на деца и юноши под 18 години. Суицидно поведение (опити за самоубийство и суицидни мисли) и враждебност (по същество агресия, опозиционно поведение и гняв) се наблюдават по -често в клиничните изпитвания при деца и юноши, лекувани с антидепресанти, отколкото при тези, лекувани с плацебо. Ако на базата на медицинска необходимост се вземе решение за лечение, пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван за появата на симптоми на самоубийство. Освен това няма данни за дългосрочна безопасност за деца и юноши по отношение на растежа, съзряването и когнитивното и поведенческо развитие.

Самоубийствени / суицидни мисли или клинично влошаване

Депресията е свързана с повишен риск от мисли за самоубийство, самонараняване и самоубийство (събития, свързани със самоубийство). Този риск продължава, докато настъпи значителна ремисия. Тъй като подобрение може да не настъпи през първите или непосредствените седмици от лечението, пациентите трябва да бъдат наблюдавани внимателно, докато настъпи подобрение. Като цяло клиничният опит показва, че рискът от самоубийство може да се увеличи в ранните етапи на подобрение.

Други психични състояния, за които се предписва пароксетин, също могат да бъдат свързани с повишен риск от суицидно поведение. Освен това тези състояния могат да бъдат свързани с тежко депресивно разстройство. Следователно, същите предпазни мерки, следвани при лечение на пациенти с тежко депресивно разстройство, трябва да се спазват при лечение на пациенти с други психични разстройства.

Пациентите с анамнеза за събития, свързани със самоубийство, или които показват значителна степен на суицидни мисли преди започване на лечението, са известни с повишен риск от мисли за самоубийство или опити за самоубийство и трябва да бъдат внимателно наблюдавани по време на лечението. анализът на клиничните изпитвания, проведени при възрастни пациенти с психични разстройства, лекувани с антидепресанти в сравнение с плацебо, показва повишен риск от суицидно поведение във възрастовата група под 25 години при пациенти, лекувани с антидепресанти в сравнение с плацебо.

Лекарствената терапия с антидепресанти винаги трябва да бъде свързана с внимателно наблюдение на пациентите, особено тези с висок риск, особено в началните етапи на лечението и след промяна на дозата. Пациентите (и болногледачите) трябва да бъдат информирани за необходимостта от наблюдение и незабавно докладване на лекаря за всяко клинично влошаване, появата на суицидно поведение или мисли и необичайни поведенчески промени.

Акатизия / Психомоторна възбуда

Употребата на пароксетин е свързана с развитието на акатизия, характеризираща се с вътрешно чувство на безпокойство и психомоторна възбуда, като например невъзможност да седи или стои неподвижно, обикновено свързано с субективно неразположение. Това е най -вероятно да се случи през първите няколко седмици от лечението. При пациенти с тези симптоми увеличаването на дозата може да бъде вредно.

Серотонинов синдром / злокачествен невролептичен синдром

В редки случаи се съобщава за серотонинов синдром или невролептични злокачествени синдроми, свързани с лечение с пароксетин, особено когато се прилагат едновременно с други серотонинергични и / или невролептични лекарства. Тъй като тези синдроми могат да включват потенциално животозастрашаващи състояния, лечението с пароксетин трябва да се преустанови в случай на такива събития (характеризиращи се със симптоми на симптоми като хипертермия, ригидност, миоклонус, дисбаланс на автономната нервна система с възможни бързи колебания на жизнените показатели, психичното състояние трябва да се започнат промени, включително объркване, раздразнителност, силно възбуждане, водещо до делириум и кома) и симптоматично поддържащо лечение. Пароксетин не трябва да се използва в комбинация с предшественици на серотонин (като L-триптофан, окситриптан) поради риска от серотонинов синдром (вж. Точки 4.3 и 4.5).

Мания

Както всички антидепресанти, пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за мания.

Пароксетин трябва да се преустанови при всички пациенти, които навлизат в маниакална фаза.

Бъбречно / чернодробно увреждане

Препоръчва се повишено внимание при пациенти с тежко бъбречно увреждане или при пациенти с чернодробно увреждане (вж. Точка 4.2).

Диабет

При пациенти с диабет лечението със SSRIs може да наруши гликемичния контрол.Може да се наложи коригиране на дозата на инсулин и / или перорални хипогликемици.

Епилепсия

Подобно на други антидепресанти, пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с епилепсия.

Припадъци

Общата честота на гърчове при пациенти, лекувани с пароксетин, е по -малка от 0,1%.Лекарството трябва да се преустанови при всички пациенти, които имат гърчове.

Електроконвулсивна терапия (ЕКТ)

Има ограничен клиничен опит при едновременното приложение на пароксетин с електроконвулсивна терапия (ЕКТ).

Глаукома

Подобно на други SSRIs, пароксетин в редки случаи причинява мидриаза и трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тесноъгълна глаукома или анамнеза за глаукома.

Сърдечни патологии

При пациенти със сърдечни заболявания трябва да се спазват обичайните предпазни мерки.

Хипонатриемия

Хипонатриемия се съобщава рядко, предимно при възрастни хора. Трябва да се внимава и при тези пациенти с риск от хипонатриемия, например от съпътстващи лекарства и цироза. Хипонатриемията обикновено е обратима след прекратяване на пароксетин.

Кръвоизливи

Съобщавани са случаи на кожни кръвоизливи като екхимоза и пурпура при SSRIs. Съобщавани са и други хеморагични прояви, например стомашно -чревни кръвоизливи.

Възрастните пациенти могат да бъдат изложени на повишен риск.

Препоръчва се повишено внимание при пациенти, приемащи SSRIs едновременно с перорални антикоагуланти, лекарства, за които е известно, че повлияват функцията на тромбоцитите, или други лекарства, които могат да увеличат риска от кървене (напр. Атипични антипсихотици като клозапин, фенотиазини, повечето трициклични антидепресанти, ацетилсалицилова киселина, нестероидни -възпалителни лекарства (НСПВС), COX-2 инхибитори) и при пациенти с анамнеза за нарушения на кървенето или състояния, които могат да предразположат към кървене.

Взаимодействие с тамоксифен

Някои проучвания показват, че ефикасността на тамоксифен, измерена чрез риска от рецидив / смъртност от рак на гърдата, може да бъде намалена, когато се предписва с пароксетин в резултат на необратимо инхибиране на CYP2D6 от пароксетин (вж. Точка 4.5). Когато е възможно, трябва да се избягва пароксетин, докато се използва тамоксифен, когато се използва за лечение или профилактика на рак на гърдата.

Симптоми на отнемане, наблюдавани при преустановяване на лечението с пароксетин

Симптомите на прекъсване, наблюдавани при спиране на лечението, са чести, особено в случай на рязко прекратяване (вж. Точка 4.8).

В клинични проучвания нежеланите реакции, наблюдавани при преустановяване на лечението, са настъпили при 30% от пациентите, приемащи пароксетин, в сравнение с 20% от пациентите, приемащи плацебо.

Рискът от симптоми на отнемане може да зависи от няколко фактора, включително продължителността на терапията, дозата и скоростта на намаляване на дозата.

Съобщава се за световъртеж, сензорни нарушения (включително парестезия, усещане за токов удар и шум в ушите), нарушения на съня (включително интензивни сънища), възбуда или тревожност, гадене, тремор, объркване, изпотяване, главоболие, диария, сърцебиене, емоционална нестабилност. зрителни нарушения. По принцип интензивността на тези симптоми е лека до умерена, но при някои пациенти те могат да бъдат тежки.Те обикновено се появяват през първите няколко дни след спиране на лечението, но има много редки случаи, при които те се появяват при пациенти, които по невнимание са прескочили Обикновено тези симптоми са самоограничаващи се и обикновено отзвучават в рамките на две седмици, въпреки че при някои индивиди те могат да продължат по-дълго (2-3 месеца или повече). Поради това се препоръчва дозата на пароксетин постепенно да се намалява, когато лечението се преустанови след период от няколко седмици или месеци, според нуждите на пациента (вж. точка 4.2).

Лактоза

Този лекарствен продукт съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.

04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Серотонергични лекарства

Както при другите селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs), едновременното приложение на серотонинергични лекарства може да доведе до 5HT-свързани ефекти (серотонинов синдром: вж. Точки 4.3 и 4.4). Трябва да се внимава, а също така е необходимо по-внимателно клинично наблюдение, когато серотонергични лекарства (като L-триптофан, триптани, трамадол, линезолид, метилтиониниев хлорид (метиленово синьо), SSRIs, литий, петидин и жълт кантарион или препарати от жълт кантарион или жълт кантарион). Жълт кантарион - Hypericum perforatum) се прилагат едновременно с пароксетин. Трябва да се внимава и в случаите на употреба на фентанил, прилаган под обща анестезия или при лечение на хронична болка.

Едновременната употреба на МАО -инхибитори е противопоказана поради риска от серотонинов синдром (вж. Точка 4.3).

Пимозид

Повишения в кръвните нива на пимозид средно 2,5 пъти са демонстрирани по време на проучване, при което се прилага единична ниска доза пимозид (2 mg) заедно с 60 mg пароксетин. Това се дължи на известните инхибиторни свойства на пароксетин върху ензима CYP2D6. Едновременната употреба на пимозид и пароксетин е противопоказана поради тесния терапевтичен индекс на пимозид и известната възможност на пимозид да удължи QT интервала (вж. Точка 4.3).

Ензими, отговорни за метаболизма на лекарствата

Метаболизмът и фармакокинетиката на пароксетин могат да бъдат повлияни от индуцирането или инхибирането на лекарствени метаболизиращи ензими.

Когато пароксетин се прилага едновременно с лекарство, за което е известно, че инхибира ензимния метаболизъм, трябва да се обмисли използването на дози пароксетин, по -ниски от диапазона на дозите.

Когато се прилага едновременно с лекарства, за които е известно, че предизвикват ензимен метаболизъм (напр. Карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин) или фосампренавир / ритонавир, не се налага корекция на началната доза. Всяка промяна в дозата на пароксетин (или след започване на лечение с ензимен индуктор или след прекратяването му) трябва да се основава на клиничния отговор (поносимост и ефикасност).

Фосампренавир / ритонавир

Едновременното приложение на фозампренавир / ритонавир 700/100 mg два пъти дневно с 20 mg пароксетин веднъж дневно при здрави доброволци в продължение на 10 дни показва значително намаляване на плазмените нива на пароксетин с приблизително 55%. Плазмените нива на фозампренавир / ритонавир по време на едновременно лечение с пароксетин са подобни на референтните стойности, използвани в други проучвания, което показва, че пароксетин няма значителен ефект върху метаболизма на фозампренавир / ритонавир. Няма налични данни за ефектите от продължителното едновременно приложение на пароксетин с фозампренавир / ритонавир над 10 дни.

Проциклидин

Ежедневното приложение на пароксетин значително повишава плазмените нива на проциклидин. Ако се наблюдават антихолинергични ефекти, дозата на проциклидин трябва да се намали.

Антиконвулсанти

Карбамазепин, фенитоин, натриев валпроат. Изглежда, че едновременното приложение не показва никакъв ефект върху фармакокинетичния и фармакодинамичния профил при пациенти с епилепсия.

Инхибираща сила на пароксетин върху CYP2D6

Подобно на други антидепресанти, включително други SSRIs, пароксетин инхибира чернодробния цитохром Р450 ензим CYP2D6. Инхибирането на CYP2D6 може да доведе до повишени плазмени концентрации на едновременно прилагани лекарства, метаболизирани от този ензим. Те включват тези лекарства. Някои трициклични антидепресанти (напр. Кломипрамин, нортриптилин и дезипрамин), фенотиазинови невролептици (напр. перфеназин и тиоридазин, вж. точка 4.3), рисперидон, атомоксетин, някои антиаритмици от тип 1 (напр. пропафенон и флекаинид) и метопролол не се препоръчват. , поради намаления терапевтичен индекс на метопролол в тази индикация.

Тамоксифен има важен активен метаболит, ендоксифен, който се произвежда от CYP2D6 и допринася значително за ефикасността на тамоксифен. Необратимото инхибиране на CYP2D6 от пароксетин може да доведе до намаляване на плазмените концентрации на ендоксифен (вж. Точка 4.4).

Алкохол

Както при другите психотропни лекарства, пациентите трябва да бъдат посъветвани да избягват употребата на алкохол, докато приемат пароксетин.

Перорални антикоагуланти

Възможно е да има фармакодинамично взаимодействие между пароксетин и перорални антикоагуланти. Едновременната употреба на пароксетин и перорални антикоагуланти може да доведе до повишена антикоагулантна активност и риск от кървене.Поради това пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, приемащи перорални антикоагуланти (вж. Точка 4.4).

Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), ацетилсалицилова киселина и други антитромбоцитни средства

Може да възникне фармакодинамично взаимодействие между пароксетин и НСПВС / ацетилсалицилова киселина. Едновременната употреба на пароксетин и НСПВС / ацетилсалицилова киселина може да доведе до повишен риск от кръвоизлив (вж. Точка 4.4).

Препоръчва се повишено внимание при пациенти, приемащи SSRIs едновременно с перорални антикоагуланти, лекарства, за които е известно, че повлияват функцията на тромбоцитите или други лекарства, които могат да увеличат риска от кървене (напр. Атипични антипсихотици като клозапин, фенотиазини, повечето трициклични антидепресанти, ацетилсалицилова киселина, нестероидни анти- възпалителни лекарства (НСПВС), COX-2 инхибитори) и при пациенти с анамнеза за нарушения на кървенето или състояния, които могат да предразположат към кървене.

04.6 Бременност и кърмене

Плодовитост

Данните от животни показват, че пароксетин може да повлияе на качеството на спермата (вж. Точка 5.3). Данните in vitro върху човешкия материал показват известен ефект върху качеството на спермата, но при хора, лекувани със SSRIs (включително пароксетин), са показали, че ефектът върху качеството на спермата е обратим. Досега не се наблюдава влияние върху плодовитостта.

Бременност

Някои епидемиологични проучвания показват повишен риск от вродени малформации, особено сърдечно -съдови (например дефекти на вентрикуларни и предсърдни прегради), свързани с употребата на пароксетин през първия триместър на бременността. Механизмът е неизвестен. Данните показват, че рискът от раждане на новородено със сърдечно -съдов дефект, след излагане на майката на пароксетин, е по -малко от 2/100, в сравнение с очаквания риск, равен на около 1/100, за такива дефекти в общата популация.

Пароксетин трябва да се прилага по време на бременност само когато е строго указано. Лекарят, по време на предписването, ще трябва да прецени възможността за алтернативно лечение при жени, които са бременни или планират да забременеят. Трябва да се избягва внезапното прекъсване по време на бременност (вж. "Симптоми на отнемане, наблюдавани след прекратяване на лечението с пароксетин", точка 4.2).

Трябва да се наблюдават новородени, ако употребата на пароксетин от майката продължава в по -късните етапи на бременността, особено през третия триместър.

Следните симптоми могат да се появят при новородени след употреба на пароксетин от майката в по -късните етапи на бременността: затруднено дишане, цианоза, апнея, гърчове, нестабилна температура, затруднено хранене, повръщане, хипогликемия, хипертония, хипотония, хиперрефлексия, тремор, възбуда, раздразнителност , летаргия, постоянен плач, сънливост и затруднено заспиване. Тези симптоми могат да се дължат или на серотонергични ефекти, или на симптоми на отнемане. В повечето случаи усложненията започват веднага след раждането или веднага след (по -малко от 24 часа).

Епидемиологичните данни предполагат, че употребата на селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs) по време на бременност, особено в късна бременност, може да причини повишен риск от персистираща белодробна хипертония на новороденото (PPHN). Наблюдаваният риск е бил около 5 случая на 1000 В общата популация 1 до 2 случая на PPHN се срещат при 1000 бременности.

Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност, но не показват директни вредни ефекти по отношение на бременност, ембрионално-фетално развитие, раждане или постнатално развитие (вж. Точка 5.3).

Време за хранене

Малки количества пароксетин се екскретират в кърмата. В публикувани проучвания серумните концентрации при кърмачета не могат да бъдат открити (признак на лекарствен ефект. Тъй като не се очаква ефект, може да се обмисли кърмене.

04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Няма данни за влиянието на пароксетин върху способността за шофиране и работа с машини. Както при всички психоактивни лекарства обаче, пациентите трябва да бъдат посъветвани да бъдат внимателни при шофиране и работа с машини.

Въпреки че пароксетин не увеличава психичните и двигателните увреждащи ефекти, предизвикани от приема на алкохол, едновременната употреба на пароксетин и алкохол не се препоръчва.

04.8 Нежелани реакции

Някои от изброените по -долу нежелани лекарствени реакции могат да намалят интензивността и честотата си при продължаване на лечението и като цяло не водят до преустановяване на терапията. Нежеланите реакции са изброени по -долу по системо -органни класове и по честота. Честотите се определят като: много чести (≥1 / 10), чести (≥1 / 100,

Нарушения на кръвта и лимфната система

Нечести: нарушения на кървенето, особено засягащи кожата и лигавиците (предимно екхимоза).

Много редки: тромбоцитопения.

Нарушения на имунната система

Много редки: алергични реакции (включително уртикария и ангиоедем).

Ендокринни патологии

Много редки: синдром на неподходяща секреция на антидиуретичен хормон (SIADH).

Нарушения на метаболизма и храненето

Чести: повишени нива на холестерол, намален апетит.

Редки: хипонатриемия.

Хипонатриемия се съобщава главно при пациенти в напреднала възраст и понякога се дължи на синдрома на неподходяща секреция на антидиуретичен хормон (SIADH).

Психични разстройства

Чести: сънливост, безсъние, възбуда, необичайни сънища (включително кошмари).

Нечести: объркване, халюцинации.

Редки: маниакални реакции, тревожност, деперсонализация, пристъпи на паника, акатизия.

Неизвестна честота: Съобщавани са случаи на суицидни мисли и суицидно поведение по време на терапията с пароксетин или веднага след преустановяване на лечението (вж. Точка 4.4).

Тези симптоми могат да се дължат на основното заболяване.

Нарушения на нервната система

Много чести: нарушена концентрация.

Чести: замаяност, треперене, главоболие.

Нечести: екстрапирамидни нарушения.

Редки: гърчове, синдром на неспокойните крака (RLS).

Много редки: серотонинов синдром (симптомите могат да включват възбуда, объркване, диафореза, халюцинации, хиперрефлексия, миоклонус, втрисане, тахикардия и тремор).

Има съобщения за екстрапирамидни нарушения, включително орофациална дистония, понякога при пациенти, вече страдащи от двигателни нарушения или при пациенти, получаващи невролептици.

Очни нарушения

Чести: замъглено зрение.

Нечести: мидриаза (вж. Точка 4.4).

Много редки: остра глаукома.

Нарушения на ухото и лабиринта

Неизвестна честота: шум в ушите.

Сърдечни патологии

Нечести: синусова тахикардия.

Редки: брадикардия.

Съдови патологии

Нечести: преходно повишаване или спадане на кръвното налягане.

Съобщава се за преходно повишаване или намаляване на кръвното налягане след лечение с пароксетин, обикновено при пациенти с предшестваща хипертония или тревожност.

Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения

Чести: прозявка.

Стомашно -чревни нарушения

Много чести: гадене.

Чести: запек, диария, повръщане, сухота в устата.

Много редки: стомашно -чревно кървене.

Хепатобилиарни нарушения

Редки: повишаване на чернодробните ензими.

Много редки: чернодробни събития (като хепатит, понякога свързани с жълтеница и / или чернодробна недостатъчност). Съобщава се за повишаване на чернодробните ензими. В постмаркетинговия период чернодробни събития (като хепатит, понякога свързани с жълтеница и / или чернодробна недостатъчност) също се съобщават много рядко.В случай на продължително повишаване на стойностите на чернодробната функция трябва да се обмисли прекратяване на лечението. .

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Чести: изпотяване.

Нечести: кожен обрив, сърбеж.

Много редки: тежки кожни нежелани реакции (включително мултиформен еритем, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза), реакции на фоточувствителност.

Нарушения на мускулно -скелетната система и съединителната тъкан

Редки: артралгия, миалгия.

Епидемиологичните проучвания, проведени главно при пациенти на възраст 50 и повече години, показват повишен риск от фрактури на костите при пациенти, приемащи селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs) и трициклични антидепресанти (TCAs). Механизмът, водещ до този риск, не е известен.

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища

Нечести: задръжка на урина, уринарна инконтиненция.

Болести на репродуктивната система и гърдата

Много чести: сексуална дисфункция.

Редки: хиперпролактинемия / галакторея.

Много редки: приапизъм.

Общи нарушения и състояния на мястото на приложение

Чести: астения, наддаване на тегло.

Много редки: периферен оток.

СИМПТОМИ НА ОТТЕГЛЯНЕ, НАБЛЮДЕНИ СЛЕД ПРИЛАГАНЕ НА ЛЕЧЕНИЕ НА ПАРОКСЕТИН

Чести: замаяност, сензорни нарушения, нарушения на съня, тревожност, главоболие.

Нечести: възбуда, гадене, тремор, объркване, изпотяване, емоционална нестабилност, зрителни нарушения, сърцебиене, диария, раздразнителност.

Прекратяването на лечението с пароксетин (особено ако е рязко) обикновено води до симптоми на отнемане.

НЕЖЕЛАНИ СЪБИТИЯ, НАБЛЮДЕНИ ПО ВРЕМЕ НА КЛИНИЧНИ ИЗСЛЕДВАНИЯ ПРИ ПЕДИАТРИЧНА ВЪЗРАСТ ПАЦИЕНТИ

Наблюдавани са следните нежелани събития: повишено поведение, свързано със самоубийство (включително опити за самоубийство и мисли за самоубийство), самонараняващо се поведение и повишено враждебно отношение. във враждебно отношение е имало особено при деца с ОКР, особено при деца под 12 -годишна възраст.

Допълнителни наблюдавани събития са: намален апетит, тремор, изпотяване, хиперкинеза, възбуда, емоционална лабилност (включително плач и промени в настроението), кървене, предимно от кожата и лигавиците.

Симптомите, наблюдавани след спиране / намаляване на пароксетин, са: емоционална лабилност (включително плач, колебания в настроението, самонараняване, мисли за самоубийство и опити за самоубийство), нервност, замаяност, гадене и коремна болка (вж. Точка 4.4. И предпазни мерки при употреба).

Вижте точка 5.1 за допълнителна информация относно педиатричните клинични проучвания.

04.9 Предозиране

Симптоми и признаци

Въз основа на наличната информация относно предозирането с пароксетин изглежда очевидна голяма граница на безопасност.

Опитът с предозиране с пароксетин показва, че освен симптомите, описани в точка 4.8 „Нежелани реакции“, са докладвани повръщане, мидриаза, треска, промени в кръвното налягане, главоболие, неволеви мускулни контракции, възбуда, тревожност и тахикардия.

Пациентите обикновено се възстановяват без сериозни последици дори в случаите, когато пароксетин се приема самостоятелно до дози от 2000 mg. Понякога се съобщават събития като кома или промени в ЕКГ, много рядко с фатален изход, но обикновено, когато пароксетин се приема в комбинация с други психотропни лекарства, със или без алкохол.

Лечение

Не е известен специфичен антидот.

Лечението трябва да се основава на общите мерки, използвани при лечението на предозиране с антидепресанти. Когато е целесъобразно, трябва да се извърши изпразване на стомаха чрез предизвикване на повръщане или стомашна промивка или и двете. След изпразване може да се приложи активен въглен, 20 или 30 g на всеки 4-6 часа през първите 24 часа след поглъщането.Показана е поддържаща терапия с внимателно наблюдение и често проследяване на жизнените показатели.

05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

05.1 Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: антидепресанти - селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин, ATC код: N06A B05

Механизъм на действие

Пароксетин е мощен и селективен инхибитор на обратното захващане на 5-хидрокситриптамин (5-НТ; серотонин); се смята, че неговото антидепресивно действие и неговата ефикасност при лечението на обсесивно-компулсивно разстройство, социално тревожно разстройство / социална фобия, генерализирано тревожно разстройство, посттравматично стресово разстройство и паническо разстройство са свързани с това специфично инхибиране на обратното поемане на 5-НТ в мозъка неврони.

Пароксетин не е химически свързан с трициклични, тетрациклични и други налични антидепресанти.

Пароксетин има нисък афинитет към холинергични рецептори от мускаринов тип и проучванията при животни показват само слаби антихолинергични свойства.

В съгласие с тази избирателност на действие, някои проучвания инвитро показа, че за разлика от трицикличните антидепресанти, пароксетинът има нисък афинитет към алфа1, алфа2 и бета-адренорецепторите, към допаминергичните рецептори (D2), към 5-НТ1 подобни и 5-НТ2 рецепторите и към тези на "хистамин (Н1) Тази липса на взаимодействие с постсинаптични рецептори инвитро е потвърдено от проучвания in vivo, което демонстрира липсата на депресивни свойства върху централната нервна система и на хипотензивни свойства.

Фармакодинамични ефекти

Пароксетин не променя психомоторните функции и не усилва потискащите ефекти на етанола.Подобно на други селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин, пароксетин причинява симптоми, свързани с прекомерна стимулация на серотониновия рецептор, когато се прилага при животни, лекувани преди това с инхибитори. Моноаминооксидаза (МАО) или триптофан .

Поведенческите и ЕЕГ проучванията показват, че пароксетин се активира слабо при дози, обикновено по-големи от тези, необходими за инхибиране на обратното захващане на серотонин. Пароксетин не причинява клинично значими промени в кръвното налягане, сърдечната честота и ЕКГ след приложение на здрави индивиди.

Проучванията показват, че за разлика от антидепресантите, които инхибират обратното поемане на норадреналин, пароксетинът има по -намалена склонност към инхибиране на антихипертензивните ефекти на гуанетидин. Пароксетин, при лечение на депресивни разстройства, показва ефикасност, сравнима с тази на стандартните антидепресанти.

Има също така някои доказателства, че пароксетин може да има терапевтична стойност при пациенти, които не реагират на стандартната терапия.

Сутрешното приложение на дозата няма неблагоприятен ефект върху качеството или продължителността на съня. Освен това пациентите могат да съобщят за подобрен сън, когато отговорят на терапията с пароксетин.

Анализ на склонността към суицидно поведение при възрастни

Анализ, специфичен за пароксетин, извършен в плацебо-контролирани клинични изпитвания при възрастни пациенти с психични разстройства, показва по-висока честота на суицидно поведение при млади възрастни (между 18 и 24 години), лекувани с пароксетин, в сравнение с тези, лекувани с плацебо (2,19 % спрямо 0,92%). Това увеличение не се наблюдава при по-възрастните възрастови групи. При възрастни с тежко депресивно разстройство (принадлежащо към всички възрасти) се наблюдава увеличение на честотата на поведение при пациенти, лекувани с пароксетин, в сравнение с пациенти, лекувани с плацебо (0,32% спрямо 0,05%); всички тези събития са опити за самоубийство, но по -голямата част от тези случаи на опит за самоубийство на пароксетин (8 от 11) засягат млади възрастни (вж. също точка 4.4).

Връзка доза-отговор

При проучвания с фиксирани дози кривата доза-отговор е плоска, което показва никакво предимство на ефикасността при използване на по-високи от препоръчаните дози.Но има някои клинични данни, които предполагат, че последващото увеличаване на дозата може да бъде от полза за някои пациенти.

Дългосрочна ефикасност

Дългосрочната ефикасност на пароксетин при депресия е демонстрирана в 52-седмично поддържащо проучване, предназначено да оцени превенцията на рецидивите: рецидиви при пациенти, лекувани с пароксетин (20-40 mg на ден) са настъпили в 12% от случаите, в сравнение с 28% случаи на пациенти, приемащи плацебо.

Дългосрочната ефикасност на пароксетин при лечението на ОКР е изследвана в три 24-седмични поддържащи проучвания, предназначени да оценят превенцията на рецидивите. В едно от трите проучвания е постигната значителна разлика в дела на пациентите с рецидиви между пароксетин ( 38%) и плацебо (59%).

Дългосрочната ефикасност на пароксетин при лечението на паническо разстройство е доказана в 24-седмично поддържащо проучване, предназначено да оцени превенцията на рецидивите: рецидиви при пациенти, лекувани с пароксетин (10-40 mg на ден), се наблюдават в 5% от случаите в сравнение до 30% от пациентите, приемащи плацебо.Това беше подкрепено от 36-седмично проучване за поддържане.

Дългосрочната ефикасност на пароксетин при лечението на социални и генерализирани тревожни разстройства и посттравматично стресово разстройство не е достатъчно доказана.

Нежелани реакции, наблюдавани при клинични изпитвания при педиатрични пациенти.

По време на краткосрочни клинични изпитвания (до 10-12 седмици) при деца и юноши са докладвани следните нежелани събития при пациенти, лекувани с пароксетин с честота най-малко 2% от пациентите и тези събития са настъпили най-малко два пъти толкова висока честота като плацебо: повишено поведение, свързано със самоубийство (включително опити за самоубийство и мисли за самоубийство), самонараняващо се поведение и повишено враждебно отношение. враждебно отношение се наблюдава особено при деца с ОКР, особено при деца на възраст под 12 години. Допълнителни събития, които се наблюдават по -често в групата, лекувана с пароксетин в сравнение с тази, лекувана с плацебо, са: намаляване на d ell "апетит, тремор, изпотяване, хиперкинеза, възбуда, емоционална лабилност (включително плач и колебания в настроението).

В проучвания, при които е бил използван режим на намаляване, симптомите, съобщени по време на фазата на намаляване или след преустановяване на лечението с пароксетин, наблюдавани с честота най -малко 2% от пациентите и възникващи с поне два пъти по -висока честота от плацебо са: емоционална лабилност (включително плач, колебания в настроението, самонараняване, мисли за самоубийство и опити за самоубийство), нервност, замаяност, гадене и коремна болка (вж. точка 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба).

В 5 паралелни групови проучвания, чиято продължителност на лечение варира от 8 седмици до 8 месеца, нежелани събития, свързани с кървене, главно от кожата и лигавиците, са наблюдавани с честота 1,74% при пациенти, лекувани с пароксетин, в сравнение с 0,74% от пациенти, лекувани с плацебо.

05.2 Фармакокинетични свойства

Абсорбция

Пароксетин се абсорбира добре след перорално приложение и преминава през метаболизъм при първо преминаване.

Поради метаболизма при първо преминаване, количеството на пароксетин, налично в системната циркулация, е по -малко от това, абсорбирано от стомашно -чревния тракт.В случай на повишена телесна тежест след по -високи единични дози или многократни дози, настъпва частично насищане на ефекта на първото преминаване и намаляване на плазмения клирънс. Това води до непропорционално увеличаване на плазмените концентрации на пароксетин и поради това фармакокинетичните параметри не са постоянни, което води до нелинейна кинетика, но нелинейността като цяло е скромна и е ограничена до тези лица, които постигат ниски плазмени нива при ниски дози.

Системните стационарни нива се постигат в рамките на 7-14 дни след започване на лечението с формулировки с незабавно или контролирано освобождаване и изглежда, че фармакокинетиката не се променя по време на продължително лечение.

Разпределение

Пароксетин е широко разпространен в тъканите и фармакокинетичните изчисления показват, че само 1% от присъстващия в тялото пароксетин се намира в плазмата. Около 95% от присъстващия в плазмата пароксетин се свързва с протеини в терапевтични концентрации.

Не е доказана корелация между плазмените концентрации на пароксетин и клиничните ефекти (нежелани реакции и ефикасност).

Преминаването в кърмата при хора и във плодовете на лабораторни животни се случва в малки количества.

Биотрансформация

Основните метаболити на пароксетин са полярни и конюгирани продукти на окисление и метилиране, които лесно се елиминират. Предвид относителната им липса на фармакологична активност, е малко вероятно те да допринесат за терапевтичните ефекти на пароксетин.

Метаболизмът не компрометира селективността на действието на пароксетин върху невроналното обратно поемане на серотонин.

Елиминиране

Екскрецията на непроменен пароксетин с урината обикновено е по -малко от 2% от дозата, докато тази на метаболитите е около 64% от дозата. Приблизително 36% от дозата се екскретира с изпражненията, вероятно чрез жлъчката, от които непромененият пароксетин представлява по -малко от 1% от дозата. Така пароксетин се елиминира почти напълно чрез метаболизъм.

Екскрецията на метаболити е двуфазна, като първоначално е резултат от метаболизма при първо преминаване и впоследствие се контролира от системното елиминиране на пароксетин.

Елиминационният полуживот е променлив, но обикновено е около един ден.

Специални популации пациенти

Пациенти в старческа възраст и лица с бъбречно / чернодробно увреждане

Повишени плазмени концентрации на пароксетин са наблюдавани при пациенти в напреднала възраст и при пациенти с тежко бъбречно увреждане и при лица с чернодробно увреждане, но диапазонът на плазмените концентрации е подобен на този при здрави възрастни индивиди.

05.3 Предклинични данни за безопасност

Проведени са токсикологични изследвания при резус маймуна и при плъх албинос; и при двата вида метаболитният профил е подобен на този, описан при хората.Очаквано за липофилни амини, включително трициклични антидепресанти, при плъхове е открита фосфолипидоза. по -висок от препоръчителния диапазон на клиничните дози.

Канцерогенност: В двугодишни проучвания, проведени при мишки и плъхове, пароксетин не показва канцерогенни ефекти.

Генотоксичност: Генотоксичност не е наблюдавана в поредица от тестове инвитро И in vivo.

Проучванията за репродуктивна токсичност при плъхове показват, че пароксетин влияе върху фертилитета при мъже и жени, като намалява индекса на фертилитета и процента на бременност.При плъхове се наблюдава по -висока детска смъртност и забавено осифициране. Последните ефекти вероятно са свързани с токсичността за майката и не се считат за директен ефект върху плода / новороденото.