Активни съставки: периндоприл (периндоприл аргинин), индапамид
ТЕРАКСАН 10 mg / 2,5 mg филмирани таблетки
Защо се използва Teraxans? За какво е?
Какво е TERAXANS?
TERAXANS е „комбинация от две активни вещества, периндоприл и индапамид. Той е антихипертензивен и се използва при лечението на високо кръвно налягане (хипертония). TERAXANS е показан при тези пациенти, които вече приемат периндоприл 10 mg и индапамид 2,5 mg отделно те могат вместо това да приемат таблетка TERAXANS, която съдържа и двете активни съставки.
За какво се използва TERAXANS?
Периндоприл принадлежи към клас лекарства, наречени АСЕ инхибитори. Тези лекарства действат чрез разширяване на кръвоносните съдове, което улеснява сърцето да изпомпва кръв през тях. Индапамид е диуретик. Диуретиците увеличават количеството урина, произвеждано от бъбреците. Индапамид обаче се различава от другите диуретици по това, че причинява само леко увеличаване на количеството отделена урина. Всяка активна съставка понижава кръвното налягане и заедно работят за контрол на кръвното налягане.
Противопоказания Когато Teraxans не трябва да се използва
Не приемайте ТЕРАКСАН
- ако сте алергични (свръхчувствителни) към периндоприл или друг ACE инхибитор, или към индапамид или друг сулфонамид, или към някоя от останалите съставки на TERAXANS,
- ако сте имали симптоми като задух, подуване на лицето или езика, интензивен сърбеж или тежки кожни обриви, свързани с предишно лечение с АСЕ инхибитори или ако Вие или член на Вашето семейство сте имали тези симптоми при други обстоятелства (нарушение, наречено ангиоедем),
- ако имате диабет или нарушена бъбречна функция и се лекувате с лекарство за понижаване на кръвното налягане, съдържащо алискирен,
- ако имате тежко чернодробно заболяване или страдате от заболяване, наречено чернодробна енцефалопатия (дегенеративно заболяване на мозъка),
- ако имате тежко бъбречно заболяване или сте на диализа,
- ако имате намаляване или повишаване на плазмения калий,
- ако подозирате, че имате нелекувана декомпенсирана сърдечна недостатъчност (силно задържане на вода, затруднено дишане),
- ако сте бременна повече от три месеца. (TERAXANS също е най -добре да се избягва в ранна бременност) (вижте "Бременност и кърмене"),
- ако кърмите.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Тераксан
Обърнете специално внимание при употребата на TERAXANS Преди лечението с TERAXANS говорете с Вашия лекар, ако някое от следните се отнася за Вас:
- ако имате аортна стеноза (стесняване на главната артерия, произхождаща от сърцето) или хипертрофична кардиомиопатия (заболяване на сърдечния мускул) или стеноза на бъбречна артерия (стесняване на артерията, която доставя кръв към бъбреците),
- ако имате други сърдечни проблеми,
- ако имате чернодробни проблеми,
- ако имате колагеново заболяване (кожно заболяване) като системен лупус еритематозус или склеродермия,
- ако страдате от атеросклероза (втвърдяване на артериите),
- ако страдате от хиперпаратиреоидизъм (хиперактивност на паращитовидните жлези),
- ако страдате от подагра,
- ако имате диабет,
- ако сте на диета, която ограничава употребата на сол или използвате заместители на солта, съдържащи калий,
- ако приемате литиеви или калий-съхраняващи диуретици (спиронолактон, триамтерен), употребата им с TERAXANS трябва да се избягва (вижте "Прием на други лекарства"),
- ако приемате някое от следните лекарства, използвани за лечение на високо кръвно налягане:
- „ангиотензин II рецепторен антагонист“ (AIIRA) (известен също като сартани - напр. валсартан, телмисартан, ирбесартан), особено ако имате свързани с диабета бъбречни проблеми.
- алискирен.
Вашият лекар може редовно да проверява бъбречната Ви функция, кръвното налягане и количеството електролити (като калий) в кръвта Ви. Вижте също информацията под заглавието „Не приемайте ТЕРАКСАНИ“.
Трябва да уведомите Вашия лекар, ако мислите, че сте бременна (или ако има вероятност да забременеете). TERAXANS не се препоръчва в ранна бременност и не трябва да се приема, ако сте бременна повече от три месеца, тъй като може да причини сериозни увреждания на вашето бебе, ако се използва на този етап (вижте "Бременност и кърмене").
Ако приемате TERAXANS, моля, уведомете Вашия лекар или медицински персонал:
- ако Ви предстои анестезия и / или операция,
- ако наскоро сте имали диария или повръщане или сте дехидратирани;
- ако Ви предстои диализа или LDL афереза (почистване на кръвта от холестерол с помощта на машина),
- ако се подлагате на десенсибилизиращо лечение за намаляване на ефектите от алергия към ужилване от пчели или оси, - ако трябва да се подложите на медицински преглед, който изисква инжектиране на йодиран контрастен агент (вещество, което прави видими на рентгенови органи като бъбреци или стомах).
Спортистите трябва да знаят, че TERAXANS съдържа активно вещество (индапамид), което може да предизвика положителна реакция при допинг тестове.
TERAXANS не трябва да се дава на деца.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Teraxans
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате или наскоро сте приемали други лекарства, включително и такива, отпускани без рецепта.
Не трябва да приемате TERAXANS с:
- литий (използван за лечение на депресия),
- калий-съхраняващи диуретици (спиронолактон, триамтерен), калиеви соли.
Лечението с TERAXANS може да бъде повлияно от други лекарства. Може да се наложи Вашият лекар да промени дозата Ви и / или да вземе други предпазни мерки. Не забравяйте да уведомите Вашия лекар, ако приемате някое от тези лекарства, тъй като може да е необходимо специално внимание:
- други лекарства за лечение на високо кръвно налягане, включително ангиотензин II рецепторен антагонист (AIIRA) или алискирен (вижте също информацията под „Не приемайте TERAXANS“ и „Обърнете специално внимание при употребата на TERAXANS“)
- прокаинамид (за лечение на неравномерен сърдечен ритъм),
- алопуринол (за лечение на подагра),
- терфенадин или астемизол (антихистамини за сенна хрема или алергии),
- кортикостероиди, използвани за лечение на различни състояния, включително тежка астма и ревматоиден артрит,
- имуносупресори, използвани за лечение на автоимунни заболявания или след трансплантации за предотвратяване на отхвърляне (напр. циклоспорин),
- лекарства за лечение на рак,
- инжекционен еритромицин (антибиотик),
- халофантрин (използван за лечение на някои видове малария),
- пентамидин (използван за лечение на пневмония),
- винкамин (използван за лечение на симптоматични когнитивни разстройства при възрастни хора, включително загуба на памет),
- бепридил (използван за лечение на ангина пекторис),
- султоприд (за лечение на психоза),
- лекарства, използвани за лечение на нарушения на сърдечния ритъм (например хинидин, хидрохинидин, дизопирамид, амиодарон, соталол),
- дигоксин или друг дигиталис (за лечение на сърдечни проблеми),
- баклофен (за лечение на скованост на мускулите при състояния като множествена склероза),
- лекарства за лечение на диабет като инсулин или метформин,
- калций, включително калциеви добавки,
- стимулиращи лаксативи (напр. сена),
- нестероидни противовъзпалителни средства (напр. ибупрофен) или високи дози салицилати (напр. аспирин),
- инжекционен амфотерицин В (за лечение на тежки гъбични инфекции),
- лекарства за лечение на психични разстройства като депресия, тревожност, шизофрения (напр. трициклични антидепресанти, невролептици), - тетракозактид (за лечение на болестта на Crohn).
Прием на TERAXANS с храна и напитки
За предпочитане е да приемате ТЕРАКСАНС преди хранене.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете каквото и да е лекарство.
Бременност
Трябва да кажете на Вашия лекар, ако мислите, че сте бременна (или ако има вероятност да забременеете.) Обикновено Вашият лекар ще Ви посъветва да спрете приема на TERAXANS преди да планирате да забременеете или веднага щом започнете да знаете. бременна и ще Ви посъветва да вземете друго лекарство вместо TERAXANS.TERAXANS не се препоръчва в ранна бременност и не трябва да се приема, ако сте бременна повече от три месеца, тъй като може да причини сериозни увреждания на бебето, ако се приема след третия месец на бременност.
Време за хранене
Уведомете Вашия лекар, ако кърмите или трябва да започнете да кърмите. TERAXANS е противопоказан за майки, които кърмят, и Вашият лекар може да избере друго лечение, ако желаете да кърмите, особено ако бебето Ви е току -що родено или е родено преждевременно. Свържете се незабавно с Вашия лекар.
Шофиране и работа с машини
TERAXANS не повлиява бдителността, но при някои пациенти могат да се появят различни реакции като замаяност или умора, свързани с понижаване на кръвното налягане. Ако получите тези симптоми, способността Ви за шофиране или работа с машини може да бъде намалена.
Важна информация за някои от съставките на TERAXANS
TERAXANS съдържа лактоза (вид захар).Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете това лекарство.
Доза, метод и време на приложение Как да използвате Тераксан: Дозировка
Винаги приемайте TERAXANS точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт. Обичайната доза е една таблетка на ден. Вземете таблетката за предпочитане сутрин и преди хранене. Таблетката трябва да се поглъща с чаша вода.
Ако сте пропуснали да приемете ТЕРАКСАН
Важно е да приемате лекарството всеки ден, тъй като редовното лечение е по -ефективно. Ако обаче забравите да приемете доза TERAXANS, просто вземете следващата си доза в обичайното време. Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата предишна доза.
Ако сте спрели приема на ТЕРАКСАН
Тъй като лечението на хипертония обикновено е за цял живот, трябва да говорите с Вашия лекар, преди да спрете приема на това лекарство. Ако имате допълнителни въпроси относно употребата на TERAXANS, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много тераксани
Ако сте приели твърде много таблетки, незабавно се консултирайте с Вашия лекар или незабавно отидете в най -близкото спешно отделение. Най -вероятният ефект от предозирането е спад на кръвното налягане. Ако усетите забележим спад на кръвното налягане (симптоми като замаяност или припадък), лежането с повдигнати крака може да помогне.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Teraxans
Както всички лекарства, ТЕРАКСАН може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Ако се случи някое от следните, спрете приема на лекарството незабавно и незабавно се свържете с Вашия лекар:
- подуване на лицето, устните, устата, езика или гърлото, затруднено дишане,
- силно замаяност или припадък,
- неравномерен или необичайно ускорен сърдечен ритъм.
В низходящ ред на честотата, страничните ефекти могат да включват:
- Чести (по -малко от 1 случай на 10, но повече от 1 случай на 100): главоболие, световъртеж, световъртеж, изтръпване, нарушено зрение, шум в ушите (усещане за звънене в ушите), замаяност поради спадане на кръвното налягане, кашлица, задух, стомашно -чревни нарушения (гадене, повръщане, коремна болка, нарушение на вкуса, сухота в устата, диспепсия или затруднено храносмилане, диария, запек), алергична реакция (като обрив, сърбеж), мускулни крампи, чувство на умора,
- Нечести (по -малко от 1 на 100, но повече от 1 на 1000 случая): промени в настроението, нарушения на съня, бронхоспазъм (стягане в гърдите, хрипове и задух), ангиоедем (симптоми като задух и подуване на лицето или езика), копривна треска, пурпура (червени петна по кожата), бъбречни проблеми, импотентност, изпотяване,
- Много редки (по -малко от 1 случай на 10 000): объркване, сърдечно -съдови нарушения (неравномерен сърдечен ритъм, стенокардия, инфаркт), еозинофилна пневмония (рядък вид пневмония), ринит (запушен или секретиращ нос), тежки кожни прояви като „еритем мултиформен. Ако страдате от системен лупус ериматозус (колагеново заболяване), това може да се влоши. Има съобщения и за реакции на фоточувствителност (промяна в външния вид на кожата) след излагане на слънце или изкуствени UVA лъчи. Възможно е да възникнат нарушения на кръвта, бъбреците, черния дроб или панкреаса и промени в лабораторните параметри (кръвни изследвания). Вашият лекар може да назначи лабораторни изследвания, за да провери състоянието Ви. В случай на чернодробна недостатъчност (чернодробно заболяване) е възможно да се появи чернодробна енцефалопатия (дегенеративно мозъчно заболяване).
Ако някоя от нежеланите реакции стане сериозна или забележите други, неописани в тази листовка нежелани реакции, моля уведомете Вашия лекар или фармацевт.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте TERAXANS на място, недостъпно за деца.
Не използвайте ТЕРАКСАНС след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка и опаковката. Срокът на годност се отнася до последния ден от месеца.
Съхранявайте контейнера плътно затворен, за да предпазите продукта от влага.
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Краен срок "> Друга информация
Какво съдържа TERAXANS
- Активните съставки са периндоприл аргинин и индапамид. Една филмирана таблетка съдържа 10 mg периндоприл аргинин (еквивалентно на 6,79 mg периндоприл) и 2,5 mg индапамид.
- Другите съставки, съдържащи се в сърцевината на таблетката, са: лактоза монохидрат, магнезиев стеарат (E470B), малтодекстрин, безводен колоиден силициев диоксид (E551), натриев нишестен гликолат (тип А) и във филмовото покритие: глицерол (E422), хипромелоза (E464 ), макрогол 6000, магнезиев стеарат (E470B), титанов диоксид (E171).
Как изглежда TERAXANS и какво съдържа опаковката
Таблетките TERAXANS са бели, кръгли филмирани таблетки. Една филмирана таблетка съдържа 10 mg периндоприл аргинин и 2,5 mg индапамид.
Таблетките се предлагат в опаковки от 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 или 500 таблетки.
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ -
ТАРАКСАНИ ТАБЛЕТКИ, ПОКРИТИ С ФИЛМ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ -
Една филмирана таблетка съдържа 6,79 mg периндоприл, еквивалентни на 10 mg периндоприл аргинин и 2,5 mg индапамид.
Помощно вещество: лактоза монохидрат
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА -
Филмирана таблетка.
Бяла, кръгла филмирана таблетка.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтични показания -
ТЕРАКСАНС е показан като заместваща терапия за лечение на есенциална артериална хипертония при пациенти, които вече се контролират с периндоприл и индапамид, прилагани едновременно в същата доза.
04.2 Дозировка и начин на приложение -
Перорална употреба.
Една таблетка TERAXANS на ден като еднократна доза, за предпочитане да се приема сутрин и преди хранене.
Пациенти в старческа възраст (вж. Точка 4.4)
При пациенти в напреднала възраст плазменият креатинин трябва да се коригира според възрастта, теглото и пола.Пациентите в напреднала възраст могат да бъдат лекувани, ако бъбречната функция е нормална и след оценка на реакцията на кръвното налягане.
Пациенти с бъбречна недостатъчност (вж. Точка 4.4)
В случай на тежка и умерена бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 60 ml / min), лечението е противопоказано.
Настоящата медицинска практика трябва да включва често проследяване на креатинина и калия.
Пациенти с чернодробна недостатъчност (вж. Точки 4.3,4.4 и 5.2)
Лечението е противопоказано в случаи на тежка чернодробна недостатъчност.
Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с умерено чернодробно увреждане.
Деца и юноши
TERAXANS не трябва да се прилага на деца и юноши, тъй като ефикасността и поносимостта на периндоприл, самостоятелно или в комбинация, не са установени.
04.3 Противопоказания -
Свързани с периндоприл
• Свръхчувствителност към периндоприл или друг ACE инхибитор
• Анамнеза за ангиоедем (оток на Квинке), свързан с предишна терапия с АСЕ инхибитори
• Наследствен / идиопатичен ангиоедем
• Втори и трети триместър на бременността (вж. Точки 4.4 и 4.6)
• Едновременна употреба на TERAXANS с лекарства, съдържащи алискирен, при пациенти със захарен диабет или бъбречно увреждане (GFR
Свързан с индапамид
• Свръхчувствителност към индапамид или други сулфонамиди
• Чернодробна енцефалопатия
• Тежка чернодробна недостатъчност
• Хипокалиемия
• Този лекарствен продукт обикновено не се препоръчва в комбинация с неантиаритмични лекарства, които причиняват torsades de pointes (вж. Точка 4.5).
• Кърмене (вж. Точка 4.6).
Свързани с TERAXANS
• Свръхчувствителност към някое от помощните вещества
• Тежка и умерена бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 60 ml / min).
Поради липса на достатъчен терапевтичен опит, TERAXANS не трябва да се използва при:
• пациенти на диализа
• пациенти с нелекувана декомпенсирана сърдечна недостатъчност.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба -
Специални предупреждения
Чести за периндоприл и индапамид
Литий
Комбинацията от литий с комбинацията периндоприл-индапамид обикновено не се препоръчва (вж. Точка 4.5).
Свързани с периндоприл
Неутропения / агранулоцитоза
Съобщавани са случаи на неутропения / агранулоцитоза, тромбоцитопения и анемия при пациенти, лекувани с АСЕ инхибитори. При пациенти с нормална бъбречна функция и при липса на други усложняващи фактори неутропения се появява рядко. Периндоприл трябва да се прилага с изключително внимание при пациенти с колагеново заболяване, на лечение с имуносупресивни средства, лекувани с алопуринол или прокаинамид или които имат комбинация от тези усложняващи фактори, особено при наличие на съществуващо бъбречно увреждане. Някои от тези пациенти развиват тежки инфекции, които в няколко случая не реагират на широкоспектърна антибиотична терапия. Ако тези пациенти се лекуват с периндоприл, се препоръчва периодично да се извършва преброяване на белите кръвни клетки и тези пациенти се съветват да съобщават за признаци на инфекция (напр. Възпалено гърло, треска).
Свръхчувствителност / ангиоедем
Ангиоедем на лицето, крайниците, устните, езика, глотиса и / или ларинкса се съобщава рядко при пациенти, лекувани с инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим, включително периндоприл. Това може да се случи по всяко време по време на терапията. В такива случаи лечението с периндоприл трябва незабавно да се преустанови и да се започне подходящо наблюдение, за да се гарантира пълно отзвучаване на симптомите преди изписването на пациента. В случай на оток, ограничен до лицето и устните, реакцията обикновено преминава без лечение, въпреки че антихистамините са полезни за облекчаване на симптомите.
Ангиоедемът, свързан с оток на ларинкса, може да бъде фатален. В случай, че има засягане на езика, глотиса или ларинкса, което може да причини запушване на дихателните пътища, трябва незабавно да се приложи подходяща терапия, която може да включва 1: 1000 (0, 0,1) подкожен разтвор на епинефрин. 3 ml до 0,5 ml) и / или мерки за поддържане на патентован дихателен път.
Съобщава се за по -висока честота на ангиоедем при чернокожи пациенти, лекувани с АСЕ инхибитори, отколкото при пациенти от други раси.
Пациентите с анамнеза за ангиоедем, несвързан с лечението с АСЕ инхибитор, могат да бъдат изложени на повишен риск от ангиоедем, когато се лекуват с АСЕ инхибитор (вж. Точка 4.3).
Рядко се съобщава за чревен ангиоедем при пациенти, лекувани с АСЕ инхибитори. Тези пациенти са имали коремна болка (със или без гадене или повръщане); в някои случаи не е имало предходен ангиоедем на лицето и нивата на С-1 естераза са били нормални.Ангиоедемът е диагностициран чрез процедури като CT сканиране на корема, ултразвук или по време на операция и симптомите са отзвучали след преустановяване на АСЕ инхибитора.
Чревният ангиоедем трябва да бъде включен в диференциалната диагноза на пациенти, лекувани с АСЕ инхибитори, които имат коремна болка.
Анафилактоидни реакции по време на десенсибилизиращо лечение
Съобщавани са единични случаи на тежки и животозастрашаващи анафилактоидни реакции при пациенти, лекувани с АСЕ инхибитори, подложени на десенсибилизиращо лечение за отрова на пресечкокрилите (пчели, оси). АСЕ инхибиторите трябва да се използват с повишено внимание при десенсибилизирани алергични пациенти и да се избягват при тези, подложени на имунотерапия с отрова. Тези реакции обаче могат да бъдат предотвратени с временно оттегляне на АСЕ инхибитора, най -малко 24 часа преди лечението при пациенти, които се нуждаят както от АСЕ инхибитори, така и от десенсибилизация.
Анафилактоидни реакции по време на LDL афереза
Рядко са докладвани случаи на животозастрашаващи анафилактоидни реакции при пациенти, лекувани с АСЕ инхибитори, подложени на афереза с липопротеини с ниска плътност (LDL) с декстран сулфат. Тези реакции бяха избегнати чрез временно спиране на лечението с АСЕ инхибитор преди всяка афереза.
Пациенти на хемодиализа
Съобщавани са анафилактоидни реакции при пациенти на диализа с мембрани с висок поток (напр. AN 69®) и съпътстваща терапия с АСЕ инхибитори. При тези пациенти трябва да се обмисли използването на различен тип диализна мембрана или различен клас антихипертензивни средства.
Калий-съхраняващи диуретици, калиеви соли
Комбинацията от периндоприл с калий-съхраняващи диуретици, калиеви соли обикновено не се препоръчва (вж. Точка 4.5).
Двойна блокада на системата ренин-ангиотензин-алдостерон (RAAS)
Има доказателства, че едновременната употреба на АСЕ инхибитори, блокери на ангиотензин II рецептори или алискирен увеличава риска от хипотония, хиперкалиемия и намалена бъбречна функция (включително остра бъбречна недостатъчност). Следователно не се препоръчва двойна блокада на RAAS чрез комбинираната употреба на ACE инхибитори, блокери на рецепторите на ангиотензин II или алискирен (вж. Точки 4.5 и 5.1).
Ако двойната блокова терапия се счита за абсолютно необходима, това трябва да се прави само под наблюдението на специалист и с внимателно и често наблюдение на бъбречната функция, електролитите и кръвното налягане.
АСЕ инхибиторите и ангиотензин II рецепторните антагонисти не трябва да се използват едновременно при пациенти с диабетна нефропатия.
Бременност
Терапията с АСЕ инхибитори не трябва да се започва по време на бременност. При пациенти, планиращи бременност, трябва да се използват алтернативни антихипертензивни лечения с доказан профил на безопасност за употреба по време на бременност, освен ако продължаването на терапията с АСЕ инхибитор не се счита за съществено. трябва да започне алтернативна терапия (вж. точки 4.3 и 4.6).
Свързан с индапамид
В случай на чернодробно заболяване, тиазидните и свързаните с тях диуретици могат да причинят чернодробна енцефалопатия.В тези случаи приложението на диуретика трябва незабавно да се спре.
Фоточувствителност
Съобщавани са случаи на реакции на фоточувствителност при тиазиди и свързани с тях диуретици (вж. Точка 4.8). Ако по време на лечението се появи фоточувствителна реакция, се препоръчва да се спре.В случай, че е необходимо повторно приложение на диуретик, се препоръчва да се защитят зоните, изложени на слънце или на изкуствени UVA лъчи.
Подходящи предпазни мерки при употреба
Чести за периндоприл и индапамид
Бъбречна недостатъчност
В случай на тежка и умерена бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс
При някои пациенти с хипертония без предшестващи очевидни бъбречни лезии и за които бъбречните кръвни тестове са показали функционална бъбречна недостатъчност, лечението трябва да се спре и евентуално да се възобнови при намалена доза или само с един от компонентите.
Съвременната практика трябва да осигури на тези пациенти периодичен контрол на калия и креатинина след две седмици лечение и впоследствие на всеки 2 месеца в период на терапевтична стабилност. Бъбречна недостатъчност се съобщава главно при пациенти с тежка сърдечна недостатъчност или подлежаща бъбречна недостатъчност, включително стеноза на бъбречна артерия.
Лекарството обикновено не се препоръчва в случай на двустранна стеноза на бъбречна артерия или нарушена функция само в един бъбрек.
Хипотония и хидроелектролитично изчерпване
Съществува риск от внезапна хипотония в присъствието на вече съществуващо изчерпване на натрий (особено при пациенти със стеноза на бъбречна артерия). Следователно, клиничните признаци на изчерпване на течности и електролити, които могат да възникнат по време на интеркуртен епизод на диария или повръщане, трябва да бъдат систематично се наблюдава и трябва да се извършва редовен мониторинг на плазмените електролити на тези пациенти.
Изразената хипотония може да изисква интравенозна инфузия на изотоничен физиологичен разтвор.
Преходната хипотония не е противопоказание за продължаване на лечението. След като отново се установи задоволителен кръвен обем и кръвно налягане, лечението може да бъде възобновено с намалена доза или само с един от компонентите.
Нива на калий
Комбинацията от периндоприл и индапамид не изключва появата на хипокалиемия, особено при пациенти с диабет или пациенти с бъбречна недостатъчност.
Помощни вещества
TERAXANS не трябва да се използва при пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция.
Свързани с периндоприл
Кашлица
Съобщава се за суха кашлица след прилагане на инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим, чиито характеристики са постоянство и изчезване след преустановяване на лечението. При наличието на този симптом трябва да се има предвид възможна ятрогенна етиология. В случай, че все пак се предпочита предписването на инхибитор на ангиотензин конвертиращия ензим, може да се обмисли продължаване на лечението.
Деца и юноши
Ефикасността и поносимостта на периндоприл, самостоятелно или в комбинация, не са установени при деца и юноши.
Риск от артериална хипотония и / или бъбречна недостатъчност (в случай на сърдечна недостатъчност, хидроелектролитично изчерпване и др ...)
Значително стимулиране на системата ренин-ангиотензин-алдостерон се наблюдава по-специално по време на изразено изчерпване на водата и електролитите (строг режим с ниско съдържание на натрий или продължително лечение с диуретици) при пациенти с първоначално ниско кръвно налягане, в случай на стеноза на бъбречната артерия, недостатъчност, застойна сърдечна или цироза с оток и асцит.
Блокирането на тази система от инхибитор на ангиотензин конвертиращия ензим следователно може да причини, особено при първия прием и през първите две седмици от лечението, рязък спад на кръвното налягане и / или повишаване на плазмения креатинин, признак на „функционален бъбречна недостатъчност. Понякога това може да е остро в началото, макар и рядко, и с променлив интервал от време.
В тези случаи лечението трябва да започне с по -ниска доза и постепенно да се увеличава.
Пациенти в напреднала възраст
Бъбречната функция и нивата на калий трябва да бъдат проверени преди началото на лечението.Дозата трябва да бъде допълнително коригирана в зависимост от реакцията на кръвното налягане, особено в случай на изчерпване на вода и електролити, за да се избегне внезапна хипотония.
Пациенти с известна атеросклероза
Рискът от хипотония е налице при всички пациенти, но е необходимо особено внимание при пациенти, страдащи от исхемична болест на сърцето или недостатъчност на мозъчното кръвообращение, започващи лечение с намалена доза.
Реноваскуларна хипертония
Лечението на реноваскуларна артериална хипертония е реваскуларизация.
Инхибиторите на ангиотензин конвертиращия ензим обаче могат да бъдат полезни за пациенти с реноваскуларна хипертония, които очакват коригираща операция или когато това не е възможно.
Лечението с TERAXANS не е подходящо при пациенти с известна или подозирана бъбречна артериална стеноза, тъй като лечението трябва да започне в болница с доза, по -ниска от тази на TERAXANS.
Други пациенти в риск
При пациенти с тежка сърдечна недостатъчност (етап IV) или при пациенти с инсулинозависим захарен диабет (спонтанна склонност към повишаване на нивата на калий), лечението с TERAXANS не е подходящо, тъй като лечението трябва да започне под строго лекарско наблюдение и с първоначално намалена доза. не прекъсвайте никакво лечение с β-блокери при пациенти с хипертония с коронарна недостатъчност: ACE инхибиторът трябва да се комбинира с β-блокер.
Пациенти с диабет
При пациенти с диабет, лекувани преди това с перорални антидиабетни средства или инсулин, нивата на кръвната захар трябва да бъдат внимателно проследявани през първия месец от лечението с АСЕ инхибитор.
Етнически различия
Подобно на други инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим, периндоприл може да бъде по-малко ефективен за понижаване на кръвното налягане при чернокожи пациенти, отколкото при нечернокожи пациенти, вероятно поради по-голямото разпространение на ниски концентрации на ренин в популацията. Хипертонична черна раса.
Хирургия / анестезия
В случай на анестезия и още повече, ако анестезията се извършва с агенти с хипотензивен потенциал, инхибиторите на ангиотензин конвертиращия ензим могат да причинят хипотония.
Ето защо, ако е възможно, се препоръчва преустановяване на лечението един ден преди операцията за дългодействащи инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим, като периндоприл.
Стеноза на аортна или митрална клапа / хипертрофична кардиомиопатия
АСЕ инхибиторите трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с обструкция на изходящия тракт на лявата камера.
Чернодробна недостатъчност
В редки случаи АСЕ инхибиторите се свързват със синдром, който започва с холестатична жълтеница и прогресира до фулминантна чернодробна некроза и (понякога) смърт. Механизмът на този синдром не е известен. Пациентите, лекувани с АСЕ инхибитори, които развият жълтеница или забележимо повишаване на чернодробните ензими, трябва да спрат приема на АСЕ инхибитора и да получат подходяща медицинска помощ (вж. Точка 4.8).
Хиперкалиемия
Повишени серумни концентрации на калий са наблюдавани при някои пациенти, лекувани с АСЕ инхибитори, включително периндоприл. Рисковите фактори за появата на хиперкалиемия включват бъбречна недостатъчност, нарушена бъбречна функция, възраст (> 70 години), захарен диабет, съпътстващи събития, особено дехидратация, остра сърдечна недостатъчност, метаболитна ацидоза и едновременна употреба на калий-съхраняващи диуретици (напр. спиронолактон, еплеренон, триамтерен или амилорид), калиеви добавки или заместители на сол, съдържащи калий; пациентите, приемащи други лекарства, свързани с повишаване на серумния калий (напр. хепарин), също са изложени на по-висок риск.
Използването на калиеви добавки, калий-съхраняващи диуретици или калий-съдържащи заместители на солта, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция, може да доведе до значително повишаване на серумния калий.Хиперкалиемията може да причини сериозни, а понякога и фатални аритмии. Ако едновременната употреба на гореспоменатите средства се счита за подходяща, те трябва да се използват с повишено внимание и трябва да се извършва често проследяване на серумния калий (вж. Точка 4.5).
Свързан с индапамид
Хидроелектролитичен баланс
Нива на натрий
Те трябва да се проверяват преди започване на лечението и на редовни интервали след това. Диуретичното лечение всъщност може да причини намаляване на нивата на натрий, с понякога сериозни последици. Спадът на нивата на натрий може първоначално да е асимптоматичен и поради това редовното проследяване е от съществено значение. Мониторингът трябва да се извършва още по -често при пациенти в напреднала възраст и пациенти с цироза (вж. Точки 4.8 и 4.9).
Нива на калий
Изчерпването на калий с хипокалиемия представлява основният риск от тиазид и свързани с него диуретици. Рискът от развитие на ниски нива на калий (
В тези случаи всъщност хипокалиемията повишава сърдечната токсичност на дигиталиса и риска от нарушения на сърдечния ритъм.
Хората с дълъг QT интервал, както от вроден, така и от ятрогенен произход, също са изложени на риск. Хипокалиемията, както и брадикардията, действат като предразполагащ фактор за появата на тежки нарушения на сърдечния ритъм, особено torsades de pointes, които могат да бъдат фатални.
Във всички тези случаи е необходимо по -често проследяване на нивата на калий. Първата плазмена проверка на калия трябва да се направи през първата седмица от лечението.
Ако се установят ниски нива на калий, е необходима тяхната корекция.
Нива на калций
Тиазидът и свързаните с него диуретици могат да намалят отделянето на калций с урината и да причинят леко и преходно повишаване на плазмените нива на калций. Значително повишаване на нивата на калций може да бъде свързано с недиагностициран хиперпаратиреоидизъм. В тези случаи лечението трябва да се спре. Преди да се изследва функцията на паращитовидните жлези.
Гликемия
Важно е при пациенти с диабет да се проверява кръвната захар, особено при наличие на ниски нива на калий.
Пикочна киселина
При пациенти с хиперурикемия може да се увеличи склонността към атаки на подагра.
Бъбречна функция и диуретици
Тиазидът и свързаните с него диуретици са напълно ефективни само ако бъбречната функция е нормална или минимално нарушена (нивата на креатинин под стойности от порядъка на 25 mg / l или 220 mmol / l при възрастни).
При възрастните хора стойността на плазмените нива на креатинин трябва да се коригира, като се вземат предвид възрастта, теглото и пола на пациента, съгласно формулата на Cockroft:
C1cr = (140-годишна възраст) x тегло / 0,814 x стойност на креатинин в плазмата
с: възрастта, изразена в години
теглото, изразено в кг
стойността на креатинина в плазмата, изразена в микромол / л
Тази формула е валидна за възрастни мъже и трябва да бъде коригирана за жени чрез умножаване на резултата с 0,85.
Хиповолемията, поради загубата на вода и натрий, причинена от диуретика в началото на лечението, причинява намаляване на гломерулната филтрация, което може да доведе до повишаване на нивата на урея и креатинин. Тази преходна функционална бъбречна недостатъчност не причинява последствия при пациента с нормална бъбречна функция, но вместо това може да влоши вече съществуваща „бъбречна недостатъчност“.
Спортисти
Вниманието на спортистите е привлечено от факта, че този продукт съдържа активна съставка, която може да предизвика положителна реакция към тестовете за допинг контрол
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие -
Чести за периндоприл и индапамид
Асоциациите не се препоръчват
Литий: При едновременно приложение на литий с АСЕ инхибитори се съобщава за обратимо повишаване на серумните концентрации на литий и токсичност. Едновременната употреба на тиазидни диуретици може допълнително да повиши нивата на литий и да увеличи риска от литиева токсичност с АСЕ инхибитори. Комбинацията от периндоприл и индапамид с литий не се препоръчва, но ако тази комбинация е необходима, трябва да се извърши проверка. Строг серумен литий нива (вж. точка 4.4).
Асоциации, които изискват специални предпазни мерки при употреба
• Баклофен: Повишаване на антихипертензивния ефект.Контрол на кръвното налягане и бъбречната функция и коригиране на антихипертензивната доза, ако е необходимо.
• Нестероидни противовъзпалителни средства (включително високи дози ацетилсалицилова киселина): когато АСЕ инхибиторите се прилагат едновременно с нестероидни противовъзпалителни средства (напр. Ацетилсалицилова киселина при противовъзпалителни режими на дозиране, COX-2 инхибитори и нестероидни противовъзпалителни лекарства) селективни), може да настъпи „отслабване на антихипертензивния ефект“. Едновременната употреба на АСЕ инхибитори и НСПВС може да доведе до повишен риск от влошаване на бъбречната функция, включително остра бъбречна недостатъчност, и до повишаване на серумния калий, особено при пациенти с съществуваща бъбречна недостатъчност; тази комбинация трябва да се прилага с повишено внимание , особено при пациенти в старческа възраст.Пациентите трябва да бъдат адекватно хидратирани и трябва да се обмисли проследяване на бъбречната функция след започване на съпътстваща терапия и периодично след това.
Асоциации, които трябва да бъдат наблюдавани
• Имипрамин-подобни антидепресанти (трициклични), невролептици: усилване на антихипертензивния ефект и потенциране на риска от ортостатична хипотония (адитивен ефект).
• Кортикостероиди, тетракозактид: Намаляване на антихипертензивния ефект (задържане на сол и вода чрез кортикостероиди)
• Други антихипертензивни средства: Използването на други антихипертензивни средства с периндоприл / индапамид може да предизвика допълнителен ефект на понижаване на кръвното налягане.
Свързани с периндоприл
Данните от клиничните изпитвания показват, че двойната блокада на системата ренин-ангиотензин-алдостерон (RAAS) чрез комбинираната употреба на АСЕ инхибитори, блокери на рецепторите на ангиотензин II или алискирен е свързана с по-висока честота на нежелани събития, като хипотония, хиперкалиемия и намалена бъбречна функция (включително остра бъбречна недостатъчност) в сравнение с употребата на единичен агент, активен в системата RAAS (вж. точки 4.3, 4.4 и 5.1).
Асоциациите не се препоръчват
• Калий-съхраняващи диуретици (спиронолактон, триамтерен, самостоятелно или в комбинация), калиеви соли: АСЕ инхибиторите намаляват загубата на калий, предизвикана от диуретици. Калий-съхраняващите диуретици, например спиронолактон, триамтерен или амилорид, калиеви добавки или заместители на сол, съдържащи калий, могат да доведат до значително повишаване на серумния калий (животозастрашаващо). Ако едновременната употреба на тези лекарства е предписана за наличието на документирана хипокалиемия, те трябва да се приемат с повишено внимание и с често проследяване на серумния калий и чрез ЕКГ.
Асоциации, които се нуждаят от специални предпазни мерки
• Антидиабетни средства (инсулин, хипогликемични сулфонамиди): описани за каптоприл и еналаприл.
Употребата на инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим може да доведе до усилване на понижаващия кръвната захар ефект при диабетици, лекувани с хипогликемичен инсулин или сулфонамиди. Появата на хипогликемични епизоди е много рядка (подобряването на глюкозния толеранс води до намаляване на нуждите от инсулин).
Асоциации, които трябва да бъдат наблюдавани
• Алопуринол, цитостатици или имуносупресори, системни кортикостероиди или прокаинамид: едновременното приложение с АСЕ инхибитори може да доведе до повишен риск от левкопения.
• Анестетици: АСЕ инхибиторите могат да усилят хипотензивния ефект на някои анестетици.
• Диуретици (тиазиди или бримкови диуретици): Предишното лечение с високи дози диуретици може да доведе до намаляване на обема и риск от хипотония при започване на терапия с периндоприл.
• Злато: Нитритоидни реакции (симптомите включват зачервяване на лицето, гадене, повръщане и хипотония) са докладвани рядко при пациенти, получаващи инжекционно злато (натриев ауротиомалат) и съпътстваща терапия с АСЕ инхибитори, включително периндоприл.
Свързан с индапамид
Асоциации, които изискват специални предпазни мерки при употреба
- Лекарства, които причиняват torsades de pointes: поради риска от хипокалиемия, индапамид трябва да се прилага с повишено внимание в комбинация с лекарства, които предизвикват torsades de pointes като антиаритмици от клас IA (хинидин, хидрохинидин, дизопирамид); антиаритмици от клас III (амиодарон, дофетилид) , ибутилид, бретилиум, соталол); някои невролептици (хлорпромазин, циамамазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиди (амисулприд, сулпирид, султоприд, тиаприд), бутироперзид (пироперхидропомидриприл, иприл, иприл, ипирил, иприл, ипирил, иприл, други халофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, спарфлоксацин, iv винкамин, метадон, астемизол, терфенадин. QT.
• Хипокалиемични лекарства: амфотерицин В (IV път), глюкокортикоиди и минералокортикоиди (системен път), тетракозактид, стимулиращи лаксативи: потенциране на риска от намаляване на нивата на калий (адитивен ефект).
Контрол на нивата на калий и евентуална корекция; случаите, лекувани с дигиталис, изискват специално внимание. Използвайте нестимулиращи лаксативи.
• Дигиталис: намаляването на нивата на калий благоприятства токсичните ефекти на дигиталиса. Необходимо е проследяване на нивата на калий и ЕКГ и лечението трябва да се преразгледа, ако е необходимо.
Асоциации, които трябва да бъдат наблюдавани
• Метформин: лактатна ацидоза, дължаща се на метформин, предизвикан от възможна функционална бъбречна недостатъчност, свързана с диуретици и по -конкретно с циклични диуретици. (110 микромола / литър) при жени.
• Йодни контрастни вещества: в случай на дехидратация, причинена от диуретици, съществува повишен риск от остра бъбречна недостатъчност, особено при високи дози йодирани контрастни вещества. Преди прилагане на йодираната среда трябва да се извърши рехидратация.
• Калций (соли на): риск от повишаване на нивата на калций поради намалено елиминиране на калция с урината.
• Циклоспорин: риск от повишени нива на креатинин, без да се променят циркулационните скорости на циклоспорин, дори при липса на изчерпване на сол и вода.
04.6 Бременност и кърмене -
Бременност
Свързани с периндоприл
Употребата на АСЕ инхибитори не се препоръчва през първия триместър на бременността (вж. Точка 4.4) Употребата на АСЕ инхибитори е противопоказана през втория и третия триместър на бременността (вж. Точки 4.3 и 4.4).
Епидемиологичните доказателства за риска от тератогенност след излагане на АСЕ инхибитори през първия триместър на бременността не са категорични; обаче не може да се изключи малко увеличение на риска. При пациенти, планиращи бременност, трябва да се използват алтернативни антихипертензивни лечения с доказан профил на безопасност за употреба по време на бременност, освен ако продължителната терапия с АСЕ инхибитор не се счита за съществена.
Когато се установи бременност, лечението с АСЕ инхибитори трябва незабавно да се прекрати и, ако е целесъобразно, да се започне алтернативна терапия.
Известно е, че експозицията на АСЕ инхибитори през втория и третия триместър на бременността предизвиква фетална токсичност (намалена бъбречна функция, олигохидрамнион, забавяне на осификацията на черепа) и неонатална токсичност (бъбречна недостатъчност, хипотония, хиперкалиемия) при жените (вж. Точка 5.3).
Ако експозицията на АСЕ инхибитор е настъпила от втория триместър на бременността, се препоръчва ултразвукова проверка на бъбречната функция и черепа.
Новородените, чиито майки са приемали АСЕ инхибитори, трябва да бъдат внимателно наблюдавани за хипотония (вж. Точки 4.3 и 4.4).
Свързан с индапамид
Продължителното излагане на тиазид през третия триместър на бременността може да намали обема на майчината плазма, както и маточно -плацентарния кръвен поток, което може да доведе до фетална плацентарна исхемия и забавяне на растежа. Освен това са докладвани редки случаи на хипогликемия и тромбоцитопения при новородени. в края на бременността.
Време за хранене
TERAXANS е противопоказан по време на кърмене.
. Употребата на периндоприл не се препоръчва по време на кърмене.
Индапамид се екскретира в кърмата. Индапамид е много подобен на тиазидните диуретици, които са свързани с намалено или дори потискане на производството на кърма по време на кърмене.Може да се появи свръхчувствителност към лекарства, получени от сулфонамид, хипокалиемия и ядрена жълтеница.
Тъй като при кърмачета с едно от двете лекарства могат да се появят сериозни нежелани реакции, трябва да се вземе решение дали да се прекрати кърменето или да се прекрати лечението, като се вземе предвид значението на терапията за майката.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини -
Свързани с периндоприл, индапамид и ТЕРАКСАН
Двата компонента и TERAXANS не променят нивото на надзор; при някои пациенти обаче могат да възникнат индивидуални реакции, дължащи се на спадане на кръвното налягане, особено в началото на лечението или при комбиниране с друго антихипертензивно лекарство.
В резултат на това способността за шофиране или работа с машини може да бъде нарушена.
04.8 Нежелани реакции -
Прилагането на периндоприл инхибира системата ренин-ангиотензин-алдостерон и има тенденция да намалява индуцираната от индапамид загуба на калий. Хипокалиемия (нива на калий) се наблюдава при 6% от пациентите, получаващи TERAXANS
Следните нежелани реакции, които могат да се наблюдават по време на лечението, са класифицирани според следната честота:
много чести (≥1 / 10); чести (≥1 / 100,
Нарушения на кръвта и лимфната система
Много рядко:
• Тромбоцитопения, левкопения / неутропения, агранулоцитоза, апластична анемия, хемолитична анемия.
• Съобщава се за анемия при специални пациенти (бъбречна трансплантация, хемодиализа), лекувани с инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим (вж. Точка 4.4).
Психични разстройства
Нечести: Нарушения на настроението или съня.
Нарушения на нервната система
Често срещани: Парестезия, главоболие, световъртеж, световъртеж.
Много рядко: Объркване
Очни нарушения
често срещани: Промени във визията.
Нарушения на ухото и лабиринта
често срещани: шум в ушите.
Съдови патологии
Често срещани: Хипотония, ортостатична или не (вж. Точка 4.4)
Сърдечни патологии
Много рядко: аритмия, включително брадикардия, камерна тахикардия, предсърдно мъждене, стенокардия и инфаркт на миокарда, вероятно вследствие на изразена хипотония при високорискови пациенти (вж. точка 4.4)
Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения
Често срещани:
• При употребата на инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим се съобщава за появата на суха кашлица, характеризираща се с нейната персистираност и изчезването й след прекратяване на лечението. Трябва да се има предвид ятрогенна етиология при наличието на този симптом.
Нечести: бронхоспазъм.
Много рядко: еозинофилна пневмония, ринит
Стомашно -чревни нарушения
често срещани: запек, сухота в устата, гадене, повръщане, коремна болка, дисгевзия, диспепсия, диария.
Много рядко: Панкреатит
Хепатобилиарни нарушения
Много рядко: хепатит, цитолитичен и холестатичен (вж. точка 4.4)
Не се знае: В случай на чернодробна недостатъчност, възможност за развитие на чернодробна енцефалопатия (вж. Точки 4.3 и 4.4)
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
често срещани: кожен обрив, сърбеж, макулопапулозни изригвания
Нечести:
• ангиоедем на лицето, крайниците, устните, лигавиците, езика, глотиса и / или ларинкса, уртикария (вж. Точка 4.4)
• реакции на свръхчувствителност, главно на дерматологично ниво, при лица, предразположени към алергични и астматични прояви
• лилаво
Възможност за влошаване на съществуващ остър системен лупус еритематозус
Много рядко: мултиформен еритем, токсична епидермална некролиза, синдром на Стивънс Джонсън.
Съобщавани са случаи на реакции на фоточувствителност (вж. Точка 4.4)
Нарушения на мускулно -скелетната система и съединителната тъкан
Често срещани: мускулни крампи
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
Нечести: бъбречна недостатъчност
Много рядко: остра бъбречна недостатъчност
Болести на репродуктивната система и гърдата
Нечести: импотентност
Общи нарушения и състояния на мястото на приложение
често срещани: астения
Нечести: изпотяване
Диагностични тестове
• изчерпване на калий, особено със значително намаляване на нивата на калий при някои пациенти в риск (вж. Точка 4.4)
• понижени нива на натрий с хиповолемия, причиняваща дехидратация и ортостатична хипотония
• повишени нива на пикочна киселина и кръвна захар по време на лечението
• умерено повишаване на нивата на урея и плазмения креатинин, обратимо след спиране на лечението, по -често се съобщава при стеноза на бъбречна артерия, артериална хипертония, лекувана с диуретици, бъбречна недостатъчност
• повишаване на нивата на калий, обикновено преходно
Редки: повишаване на плазмените нива на калций
04.9 Предозиране -
Най -често повтарящият се ефект при предозиране е хипотония, понякога свързана с гадене, повръщане, спазми, замаяност, сънливост, объркано състояние, олигурия, която може да прогресира до анурия (поради хиповолемия).
Възможно е също да възникнат нарушения в баланса на солта и водата (намалени нива на натрий, намалени нива на калий).
Първите мерки, които трябва да се предприемат, се състоят в бързо елиминиране на погълнатия продукт (и) със стомашна промивка и / или прилагане на активен въглен и бързо възстановяване на хидроелектролитичния баланс до нормализиране в специализиран център.
В случай на изразена хипотония е препоръчително пациентът да се постави в легнало положение, с вдигнати крака и, ако е необходимо, да се извърши интравенозна инфузия на изотоничен разтвор на натриев хлорид или други средства за увеличаване на обема.
Периндоприлат, активният метаболит на периндоприл, се диализира (вж. Точка 5.2).
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА -
05.1 "Фармакодинамични свойства -
Фармакотерапевтична група: периндоприл и диуретици, ATC код: C09BA04
TERAXANS се състои от комбинация от периндоприл аргининова сол, инхибитор на ангиотензин конвертиращия ензим, и индапамид, хлоросулфонамиден диуретик. двата свързани продукта.
Механизъм на действие
Свързани с периндоприл
Периндоприл е инхибитор на конверсионния ензим (АСЕ) на ангиотензин I в ангиотензин II, вазоконстрикторно вещество; в допълнение, ангиотензин конвертиращият ензим стимулира секрецията на алдостерон от кората на надбъбречните жлези и разграждането на брадикинин, вазодилататорно вещество в неактивен хептапептид.
Следва:
• намаляване на секрецията на алдостерон,
• повишаване на активността на ренин в плазмата, тъй като алдостеронът вече няма отрицателна обратна връзка,
• намаляване на общото периферно съдово съпротивление с преференциална активност на мускулно и бъбречно ниво, което не е придружено от задържане на сол и вода или рефлекторна тахикардия, при хронично лечение.
Антихипертензивното действие на периндоприл се проявява и при лица с ниски или нормални концентрации на ренин.
Периндоприл действа чрез неговия активен метаболит, периндоприлат; другите метаболити са неактивни.
Периндоприл намалява натоварването на сърцето:
• с венозен вазодилататорен ефект, вероятно поради промяна в метаболизма на простагландините: намаляване на предварителното натоварване,
• с намаляване на общите периферни съпротивления: намаляване на последващото натоварване.
Проучванията, проведени при пациенти със сърдечна недостатъчност, показват:
• спад в налягането на пълнене в лявата и дясната камера,
• намаляване на общото периферно съдово съпротивление,
• увеличаване на сърдечния поток и подобрение на сърдечния индекс,
• увеличаване на регионалните мускулни кръвни потоци.
Стресовите тестове също са подобрени.
Свързан с индапамид
Индапамид е производно на сулфонамид с ядро на индол, фармакологично свързано с групата на тиазидните диуретици.Индапамид инхибира реабсорбцията на натрий на нивото на кортикалния сегмент на разреждане. Той увеличава отделянето на натрий и хлориди с урината и в по -малка степен екскрецията на калий и магнезий, като по този начин увеличава диурезата и проявява антихипертензивно действие.
Характеристики на антихипертензивната активност
Свързан с ТЕРАКСАНИ
При пациенти с хипертония на всяка възраст TERAXANS оказва дозозависим антихипертензивен ефект върху диастоличното и систоличното кръвно налягане в легнало и изправено положение.
PICXEL, многоцентрово, рандомизирано, двойно-сляпо, активно контролирано проучване, оценено чрез ехокардиография ефекта от комбинацията периндоприл / индапамид върху хипертрофията на лявата камера (IVS) в сравнение с монотерапията с еналаприл.
В проучването PICXEL пациенти с хипертония с IVS (дефиниран като индекс на лявата камера (IMVS)> 120 g / m² при мъже и> 100g / m² при жени) са рандомизирани на периндоприл терт-бутиламин 2 mg / индапамид 0,625 mg или еналаприл. 10 mg веднъж дневно за една година терапия Дозата се титрира въз основа на кръвното налягане до 8 mg периндоприл терт-бутиламин и 2,5 mg индапамид или 40 mg еналаприл веднъж дневно. Само 34% от пациентите са останали на лечение с периндоприл терт-бутиламин 2 mg ( еквивалентно на 2,5 mg периндоприл аргинин) / индапамид 0,625 mg (срещу 20% при еналаприл 10 mg).
В края на лечението индексът на лявата камера (IMVS) намалява значително в групата на периндоприл / индапамид (-10,1 g / m²) в сравнение с групата на еналаприл (-1,1 g / m²) в цялата рандомизирана популация пациенти. Разликата между групите по промяната на индекса на масата на лявата камера (IMVS) е -8,3 (95% CI (-11,5, -5,0), p
По -добър ефект върху индекса на масата на лявата камера (IMVS) беше постигнат с дози периндоприл 8 mg (еквивалентни на 10 mg периндоприл аргинин) / индапамид 2,5 mg.
За кръвното налягане изчислените средни разлики между групите в рандомизираната популация са -5.8 mmHg (95% CI (-7.9, -3.7), систолично кръвно налягане и -2.3, съответно. MmHg (-3.6, -0.9 ), p = 0,0004) за систолично кръвно налягане, в полза на групата на периндоприл / индапамид.
Свързани с периндоприл
Периндоприл е активен във всички стадии на артериална хипертония: от лека до умерена до тежка.Наблюдавано е намаляване на систоличното и диастоличното кръвно налягане в легнало и изправено положение.
Пикът на антихипертензивния ефект настъпва 4-6 часа след еднократно приложение и антихипертензивната ефикасност се поддържа най-малко 24 часа.
Остатъчното инхибиране на ангиотензин конвертиращия ензим на 24 -ия час е високо и е около 80%.
При отговорилите пациенти нормализирането на кръвното налягане се постига след един месец лечение и се поддържа без тахифилаксия.
Прекратяването на лечението не е придружено от явления на отскок.
Периндоприл притежава съдоразширяващи и възстановяващи свойства на еластичните качества на големите артериални стволове, коригира структурните промени в артериалната резистентност и причинява намаляване на хипертрофията на лявата камера.
Ако е необходимо, добавянето на тиазиден диуретик води до допълнителна синергия.
Комбинацията от инхибитор на ангиотензин конвертиращия ензим и тиазиден диуретик също намалява риска от хипокалиемия, предизвикана от диуретика, прилаган самостоятелно.
Свързан с индапамид
Индапамид, самостоятелно, произвежда антихипертензивен ефект, който продължава 24 часа; този ефект се проявява при дози, при които диуретичният ефект не е много очевиден.
Неговата антихипертензивна активност се изразява чрез подобряване на артериалното съответствие и намаляване на общото и артериоларно периферно съдово съпротивление.
Индапамид намалява хипертрофията на лявата камера.
Извън определена доза има плато за антихипертензивния ефект на тиазидните диуретици и подобни, с едновременно увеличаване на нежеланите реакции; в случай на неефективност на лечението, дозата не трябва да се увеличава.
В краткосрочен, средносрочен и дългосрочен план при хипертония е доказано, че индапамид:
• няма ефект върху липидния метаболизъм: триглицериди, LDL-холестерол и HDL-холестерол,
• няма ефект върху метаболизма на глюкозата, дори при пациенти с диабет с хипертония.
Данни от клинични проучвания за двойна блокада на системата ренин-ангиотензин-алдостерон (RAAS)
Две големи рандомизирани контролирани проучвания (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone и в комбинация с Ramipril Global Endpoint Trial) и VA Nephron-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) са изследвали използването на комбинацията от АСЕ инхибитор с антагонист на рецептор на ангиотензин II.
ONTARGET е проучване, проведено при пациенти с анамнеза за сърдечно -съдови или мозъчно -съдови заболявания или захарен диабет тип 2, свързани с данни за увреждане на органите. VA NEPHRON-D е проучване, проведено при пациенти със захарен диабет тип 2 и диабетна нефропатия.
Тези проучвания не показват значителен благоприятен ефект върху бъбречните и / или сърдечно -съдовите резултати и смъртността, докато се наблюдава повишен риск от хиперкалиемия, остро бъбречно увреждане и / или хипотония в сравнение с монотерапията.
Тези резултати са от значение и за други АСЕ инхибитори и антагонисти на рецепторите на ангиотензин II, предвид техните сходни фармакодинамични свойства.
Поради това АСЕ инхибиторите и ангиотензин II рецепторните антагонисти не трябва да се използват едновременно при пациенти с диабетна нефропатия.
ALTITUDE (Изпитване на Aliskiren при диабет тип 2, използвайки крайни точки за сърдечно -съдови и бъбречни заболявания) е проучване, целящо да провери предимството на добавянето на алискирен към стандартната терапия на АСЕ инхибитор или ангиотензин II рецепторен антагонист при пациенти със захарен диабет. Тип 2 и хронично бъбречно заболяване , сърдечно -съдови заболявания или и двете. Проучването е прекратено по -рано поради повишен риск от нежелани събития. Сърдечно -съдовата смърт и инсултът са числено по -чести в групата на алискирен, отколкото в групата на плацебо, и нежеланите събития и сериозните нежелани събития, представляващи интерес ( хиперкалиемия, хипотония и бъбречна дисфункция) са докладвани по -често в групата с алискирен, отколкото в групата на плацебо.
05.2 "Фармакокинетични свойства -
Свързани с TERAXANS
Приложението на комбинацията периндоприл и индапамид не променя фармакокинетичните параметри на двете лекарства, приемани поотделно.
Свързани с периндоприл
Перорално абсорбцията на периндоприл е бърза и пиковата концентрация се достига в рамките на един час. Плазменият полуживот на периндоприл е един час.
Периндоприл е пролекарство. 27% от приложената доза периндоприл достига до кръвта като периндоприлат като активен метаболит. В допълнение към активния периндоприлат, периндоприл произвежда пет метаболита, всички от които са неактивни. Пиковата плазмена концентрация на периндоприлат се достига след 3-4 часа.
Тъй като приемът на храна намалява превръщането в периндоприлат и следователно бионаличността, периндоприл аргининовата сол трябва да се прилага перорално в една дневна доза сутрин преди хранене.
Доказана е линейна корелация между приетата доза периндоприл и относителната плазмена концентрация. Обемът на разпределение на свободния периндоприлат е приблизително 0,2 l / kg. Свързването на периндоприлат с плазмените протеини е 20%, главно с ангиотензин конвертиращия ензим, но зависи от концентрацията.
Периндоприлат се елиминира в урината и крайният полуживот на свободната фракция е приблизително 17 часа, като стационарно състояние се достига в рамките на 4 дни.
Елиминирането на периндоприлат се намалява при възрастни хора, както и при пациенти със сърдечна или бъбречна недостатъчност. При бъбречна недостатъчност е желателно коригиране на дозата според степента на недостатъчност (креатининов клирънс).
Диализният клирънс на периндоприлат е 70 ml / min.
При пациенти с цироза кинетиката на периндоприл се променя: чернодробният клирънс на родителската молекула се намалява наполовина. Количеството образуван периндоприлат обаче не се намалява и поради това не е необходима корекция на дозата (вж. Точки 4.2 и 4.4).
Свързан с индапамид
Индапамид се абсорбира бързо и напълно от храносмилателния тракт.
Максималният плазмен пик се достига при хора приблизително един час след перорално приложение на лекарството.Скоростта на свързване с плазмените протеини е 79%.
Елиминационният полуживот е между 14 и 24 часа (средно 18 часа). Повтарящите се дози не предизвикват натрупване. Елиминирането се извършва основно чрез урината (70% от дозата) и фекалиите (22%) под формата на неактивни метаболити.
Фармакокинетичните параметри не се променят при пациенти с бъбречна недостатъчност.
05.3 Предклинични данни за безопасност -
Комбинацията периндоприл / индапамид има малко по -висока токсичност от компонентите й. Изглежда, че бъбречните прояви не се потенцират при плъхове; комбинацията обаче показва храносмилателна токсичност при кучето и по -големи токсични ефекти върху майката при плъхове (в сравнение с периндоприл ).
Тези странични ефекти обаче се проявяват при високи дози, значително по -високи от тези, използвани при терапията.
Свързани с периндоприл
При проучвания за хронична орална токсичност (плъхове и маймуни) целевият орган е бъбрекът с обратимо увреждане.
При проучвания не се наблюдава мутагенност инвитро или in vivo.
Репродуктивните токсикологични изследвания (плъхове, мишки, зайци и маймуни) не показват признаци на ембриотоксичност или тератогенност. Доказано е обаче, че инхибиторите на ангиотензин конвертиращия ензим, като клас, предизвикват неблагоприятни ефекти в по -късните етапи от развитието на плода, които могат да доведат до смърт на плода и вродени дефекти при гризачи и зайци: наблюдавани са лезии на бъбреци и зайци. перинатална и постнатална смъртност.
При дългосрочни проучвания при плъхове и мишки не се наблюдава канцерогенност.
Свързан с индапамид
По -високите дози (40 до 8000 пъти терапевтичната доза), прилагани перорално на различни животински видове, показват изостряне на диуретичните свойства на индапамид. Основните симптоми на отравяне по време на проучвания за остра токсичност с интравенозен или интраперитонеален индапамид са свързани с фармакологичното действие на индапамид, т.е. брадипнея и периферна вазодилатация.
Що се отнася до мутагенните и канцерогенните свойства на индапамид, тестовете са отрицателни.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Помощни вещества -
Ядро:
Лактоза монохидрат
Магнезиев стеарат (E470B)
Малтодекстрин
Колоиден безводен силициев диоксид (E551)
Натриев нишестен гликолат (тип А)
Покриващ филм:
Глицерол (E422)
Хипромелоза (E464)
Макрогол 6000
Магнезиев стеарат (E470B)
Титанов диоксид (E171)
06.2 Несъвместимост "-
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност "-
2 години
06.4 Специални условия на съхранение -
Съхранявайте контейнера плътно затворен, за да предпазите продукта от влага.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката -
14, 20, 28, 30 или 50 таблетки в полипропиленов контейнер, оборудван с редуктор на потока от полиетилен с ниска плътност и полиетиленова капачка с ниска плътност, съдържаща бял изсушаващ гел.
Съдържание на опаковката: 1 x 14, 1 x 20, 1 x 28, 1 x 30 или 1 x 50 таблетки
2 x 28, 2 x 30 или 2 x 50 таблетки
3 х 30 таблетки
10 х 50 таблетки
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
06.6 Инструкции за употреба и боравене -
Няма специални инструкции.
07.0 ПРИТЕЖАТЕЛ НА „РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ТЪРГОВЕ“
I.F.B. STRODER S.r.l.
Виа Лука Паси, 85
00166 Рим
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕ ЗА ТЪРГОВЕ -
A.I.C. n ° 039227044 - "10 mg / 2,5 mg филмирани таблетки" 30 x 1 таблетки в PP контейнер
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО -
12 януари 2011 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА -
07/2015
