Активни съставки: Teicoplanin
TARGOSID 200 mg прах и разтворител за инжекционен / инфузионен разтвор или перорален разтвор
TARGOSID 400 mg прах и разтворител за инжекционен / инфузионен разтвор или перорален разтвор
Показания Защо се използва Targosid? За какво е?
Таргозид е антибиотик, който съдържа активната съставка „тейкопланин”. Той действа, като убива бактериите, отговорни за инфекциите в тялото.
Targosid се използва при възрастни и деца (включително кърмачета) за лечение на бактериални инфекции на:
- кожата и подлежащите тъкани (понякога наричани "меки тъкани")
- кости и стави
- бели дробове
- пикочните пътища
- сърце (ендокардит)
- коремна област (перитонит)
- кръв, когато е причинено от някое от състоянията, изброени по -горе.
Targosid може да се използва за лечение на някои инфекции, причинени от бактерии Clostridium difficile в червата.За тази цел разтворът се приема през устата.
Противопоказания Когато Targosid не трябва да се използва
Не използвайте Targosid, ако:
- сте алергични към тейкопланин или към някоя от останалите съставки на това лекарство
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Targosid
Говорете с Вашия лекар, фармацевт или медицинска сестра, преди да Ви бъде приложен Targocid, ако:
- сте алергични към антибиотик, наречен "ванкомицин"
- имате зачервяване на горната част на тялото (синдром на червената шия)
- имат намаляване на броя на тромбоцитите (тромбоцитопения)
- имате бъбречни проблеми
- приемате други лекарства, които могат да причинят проблеми със слуха и / или бъбреците. Може да се наложи да правите редовни изследвания, за да проверите дали кръвта, бъбреците и черният Ви дроб работят правилно (вижте "Други лекарства и Targosid")
Ако някое от горните се отнася за Вас (или ако не сте сигурни), говорете с Вашия лекар, фармацевт или медицинска сестра, преди да Ви бъде приложен Targosid.
Изпити
Може да се наложи да направите тестове за проверка на бъбреците и / или слуха си по време на лечението. Това е по -вероятно, ако:
- лечението ще продължи дълго
- имате бъбречни проблеми
- приемате или може да приемате други лекарства, които могат да повлияят на нервната система, бъбреците или слуха.
При пациенти, на които дълго време се дава Targosid, бактериите, които не са засегнати от антибиотика, могат да растат повече от нормалното - лекарят ще провери за това.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Targosid
Уведомете Вашия лекар, фармацевт или медицинска сестра, ако приемате или наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства.Това се дължи на факта, че Targosid може да повлияе на начина, по който действат някои други лекарства. Също така някои лекарства могат да повлияят на действието на Targosid.
По -специално, информирайте Вашия лекар, фармацевт или медицинска сестра, ако приемате някое от следните лекарства:
- аминогликозиди, които не трябва да се смесват с Targosid в една и съща инжекция. Те също могат да причинят проблеми със слуха и / или проблеми с бъбреците.
- амфотерицин В - лекарство за лечение на гъбични инфекции, които могат да причинят проблеми със слуха и / или бъбреци
- циклоспорин - лекарство, което засяга имунната система, което може да причини проблеми със слуха и / или бъбреци
- цисплатин - лекарство за лечение на злокачествени тумори, които могат да причинят проблеми със слуха и / или бъбречни проблеми
- диуретични таблетки (като фуроземид), които могат да причинят проблеми със слуха и / или проблеми с бъбреците
Ако някое от горните се отнася за Вас (или ако не сте сигурни), говорете с Вашия лекар, фармацевт или медицинска сестра, преди да Ви бъде приложен Targosid.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност, кърмене и фертилитет
Ако сте бременна, мислите, че може да сте бременна или планирате бременност, посъветвайте се с Вашия лекар, фармацевт или медицинска сестра, преди да Ви бъде приложено това лекарство.
Те ще решат дали ще Ви бъде дадено това лекарство, докато сте бременна. Възможно е да има потенциален риск от проблеми с вътрешното ухо и бъбреците.
Уведомете Вашия лекар, ако кърмите, преди да Ви бъде приложено това лекарство. Вие ще решите дали можете да продължите да кърмите, докато Ви се дава Targosid. Репродуктивните проучвания при животни не показват данни за проблеми с фертилитета.
Шофиране и работа с машини
Може да имате главоболие или замаяност, докато се лекувате с Targosid. Ако това се случи, не шофирайте и не работете с машини.
Таргозид съдържа натрий
Този лекарствен продукт съдържа по-малко от 1 mmol натрий (23 mg) на флакон, т.е. по същество не съдържа натрий.
Доза, метод и време на приложение Как да използвате Targosid: Дозировка
Препоръчителната доза е
Възрастни и деца (над 12 години) без бъбречни проблеми
Инфекции на кожата и подкожната тъкан, белите дробове и пикочните пътища
- Начална доза (за първите 3 дози): 400 mg (съответстващо на 6 mg на всеки kg телесно тегло), прилагани на всеки 12 часа, чрез инжектиране във вена или мускул
- Поддържаща доза: 400 mg (съответстваща на 6 mg за всеки кг телесно тегло), прилагана веднъж дневно чрез инжектиране във вена или мускул
Инфекции на костите и ставите и на сърцето
- Начална доза (за първите 3-5 дози): 800 mg (съответстващо на 12 mg за всеки kg телесно тегло), прилагани на всеки 12 часа, чрез инжектиране във вена или мускул
- Поддържаща доза: 800 mg (съответстваща на 12 mg за всеки кг телесно тегло), прилагана веднъж дневно чрез инжектиране във вена или мускул
За лечение на инфекции, причинени от бактерии Clostridium difficile
Препоръчителната доза е 100-200 mg през устата два пъти дневно в продължение на 7 до 14 дни
Възрастни и възрастни пациенти с бъбречни проблеми
Ако имате бъбречни проблеми, дозата Ви обикновено ще бъде намалена след четвъртия ден от лечението:
- При хора с леки и умерени бъбречни проблеми поддържащата доза ще се дава на всеки 2 дни или половината поддържаща доза ще се дава всеки ден.
- При хора с тежки бъбречни проблеми или на хемодиализа: поддържащата доза ще се дава на всеки 3 дни или една трета от поддържащата доза ще се дава всеки ден.
Перитонит при пациенти с перитонеална диализа
Началната доза е 6 mg на всеки kg телесно тегло, прилагана като еднократна инжекция във вена, последвана от:
- седмица първа: 20 mg / L във всяка диализна торба
- седмица втора: 20 mg / L в алтернативни торби
- трета седмица: 20 mg / L в чантата за една нощ.
Бебета (от раждането до 2 месеца)
- Начална доза (през първия ден): 16 mg на всеки kg телесно тегло, дадена като инфузия чрез капки във вена
- Поддържаща доза: 8 mg за всеки kg телесно тегло, прилагана като инфузия във вена веднъж дневно.
Деца (от 2 месеца до 12 години)
- Начална доза (за първите три дози): 10 mg на всеки kg телесно тегло, прилагани на всеки 12 часа чрез инжектиране във вена
- Поддържаща доза: 6 - 10 mg за всеки kg телесно тегло, прилагана веднъж дневно чрез инжектиране във вена
Как се дава Targosid
Това лекарство обикновено се дава от лекар или медицинска сестра
- той се прилага чрез инжектиране във вена (интравенозно) или в мускул (интрамускулно)
- може да се прилага и чрез инфузия с капки във вена.
Бебета от раждането до 2 -месечна възраст трябва да се дават само като инфузия.
За лечение на някои инфекции, разтворът може да се приема през устата (перорално приложение).
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Targosid
Ако сте приели повече от необходимата доза Targosid
Малко вероятно е Вашият лекар или медицинска сестра да Ви даде прекалено много лекарства.
Ако забравите да приемете Таргозид
Вашият лекар или медицинска сестра ще получат инструкции кога да дават Targosid. Малко вероятно е те да не Ви дадат лекарството, както е предписано. Ако обаче сте загрижени, кажете на Вашия лекар или медицинска сестра.
Ако спрете приема на Таргозид
Не спирайте приема на това лекарство, без първо да говорите с Вашия лекар, фармацевт или медицинска сестра.
Ако имате някакви допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар, фармацевт или медицинска сестра.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Targosid
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Сериозни странични ефекти
Спрете лечението и незабавно уведомете Вашия лекар или медицинска сестра, ако забележите някоя от следните сериозни нежелани реакции - може да се наложи спешно медицинско лечение:
Нечести (могат да засегнат до 1 на 100 пациенти)
- внезапна алергична реакция, която може да бъде животозастрашаваща - признаците могат да включват: затруднено дишане или хрипове, изпотяване, обрив, сърбеж, треска, втрисане
Редки (могат да засегнат до 1 на 1 000 пациенти)
- зачервяване в горната част на тялото Неизвестно (честотата не може да бъде оценена от наличните данни)
- лезии на кожата, устата, очите или гениталиите - това може да са признаци на състояние, наречено „токсична епидермална некролиза“ или „синдром на Стивънс -Джонсън“
Уведомете незабавно Вашия лекар или медицинска сестра, ако забележите някоя от изброените по -горе нежелани реакции.
Уведомете незабавно Вашия лекар или медицинска сестра, ако забележите някоя от следните сериозни нежелани реакции - може да се нуждаете от спешно медицинско лечение:
Нечести (могат да засегнат до 1 на 100 пациенти)
- подуване и коагулация във вена
- затруднено дишане или хрипове (бронхоспазъм)
- увеличен брой инфекции - това могат да бъдат признаци на намаляване на броя на кръвните клетки
С неизвестна честота (честотата не може да бъде оценена от наличните данни)
- липса на бели кръвни клетки - признаците могат да включват: треска, силен втрисане, възпалено гърло или язви в устата (агранулоцитоза)
- бъбречни проблеми или промени в начина на работа на бъбреците - показани в тестове
- Припадъци
Информирайте незабавно Вашия лекар или медицинска сестра, ако забележите някоя от нежеланите реакции, изброени по -горе.
Други странични ефекти
Уведомете Вашия лекар, фармацевт или медицинска сестра, ако забележите някое от следните:
Чести (могат да засегнат до 1 на 10 пациенти)
- Обрив, еритема, сърбеж
- Боли
- Треска
Нечести (могат да засегнат до 1 на 100 пациенти)
- намаляване на броя на тромбоцитите
- повишени нива на чернодробни ензими в кръвта
- повишени нива на креатинин в кръвта (за проверка на бъбреците)
- загуба на слуха, шум в ушите или чувство, че вие или нещата около вас се движат
- гадене или повръщане (повръщане), диария
- чувство на замаяност или главоболие
Редки (могат да засегнат до 1 на 1 000 пациенти)
- инфекция (абсцес)
С неизвестна честота (честотата не може да бъде оценена от наличните данни)
- проблеми на мястото на инжектиране - като зачервяване на кожата, болка или подуване
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар, фармацевт или медицинска сестра.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка и етикета на флакона след „Годен до / Годен до:” Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.
Това лекарство не изисква специални условия за съхранение.
Информацията за времето за съхранение и употреба на Targosid, след като е била разтворена и готова за употреба, е описана в „Практическа информация за здравните специалисти относно подготовката и боравенето с Targosid“
Какво съдържа Targosid
- Активната съставка е тейкопланин. Всеки флакон съдържа 200 mg или 400 mg тейкопланин.
- Другите съставки са натриев хлорид и натриев хидроксид в праха и вода за инжекции в разтворителя.
Описание на това как изглежда Targosid и съдържанието на опаковката
Targosid е прах и разтворител за инжекционен / инфузионен разтвор или перорален разтвор. Прахът представлява гъбеста хомогенна маса с цвят на слонова кост. Разтворителят е бистра, безцветна течност.
Прахът е опакован:
- в безцветни стъклени флакони тип I с използваем обем 10 mL за 200 mg, затворени от запушалка от бромобутилова гума, жълта алуминиева капачка и пластмасов откъсващ се накрайник.
- в безцветни стъклени флакони тип I с използваем обем 22 mL за 400 mg, затворени от запушалка от бромбутилова гума, зелена алуминиева капачка и пластмасов откъсващ се накрайник.
Разтворителят е опакован в безцветен стъклен флакон тип I.
Опаковка:
- 1 флакон прах с 1 флакон разтворител
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара
Следната информация е предназначена само за медицински или здравни специалисти:
Практическа информация за здравните специалисти относно подготовката и боравенето с Targosid.
Това лекарство е само за еднократна употреба.
Начин на приложение
Готовият разтвор може да се инжектира директно или алтернативно допълнително да се разрежда.
Инжектирането може да се направи под формата на 3-5-минутен болус или като 30-минутна инфузия.
Бебета от раждането до 2 -месечна възраст трябва да се дават само като инфузия.
Разтвореният разтвор може да се прилага и през устата (перорално).
Приготвяне на приготвения разтвор
- Бавно инжектирайте цялото съдържание на флакона с разтворителя във флакона с прах
- внимателно завъртете флакона между ръцете си, докато прахът се разтвори напълно. Ако разтворът стане пенест, оставете го да престои около 15 минути.
Приготвените разтвори съдържат 200 mg тейкопланин в 3,0 ml и 400 mg в 3,0 ml.
Трябва да се използват само бистри и жълтеникави разтвори.
Крайният разтвор е изотоничен с плазма и има рН 7,2-7,8.
Приготвяне на разредения разтвор преди инфузията
Targosid може да се прилага в следните инфузионни разтвори:
- разтвор на натриев хлорид 9 mg / mL (0,9%)
- Решение на Рингер
- разтвор на Рингер с лактация
- 5% разтвор на декстроза
- 10% разтвор на декстроза
- разтвор, съдържащ 0,18% натриев хлорид и 4% глюкоза
- разтвор, съдържащ 0,45% натриев хлорид и 5% глюкоза
- перитонеален диализен разтвор, съдържащ 1,36% или 3,86% разтвор на глюкоза.
Срок на годност на приготвения разтвор
Химико-физическата стабилност при използване на приготвения съгласно препоръките разтвор е доказана за 24 часа при температура между 2 и 8 ° C.
От микробиологична гледна точка продуктът трябва да се използва незабавно. Ако това не се случи, потребителят е отговорен за периода на съхранение и условията на продукта, който обикновено не трябва да надвишава 24 часа при температура между 2 и 8 ° C, освен ако разтварянето не се извършва при контролирани и валидирани условия. На асептика.
Срок на годност на разредения лекарствен продукт
Химико-физическата стабилност при използване на приготвения съгласно препоръките разтвор е доказана за 24 часа при температура между 2 и 8 ° C. От микробиологична гледна точка продуктът трябва да се използва незабавно. Ако това не е така, потребителят е отговорен за периода на съхранение и условията на продукта и обикновено не трябва да надвишава 24 часа при температура между 2 и 8 ° C, освен ако разтварянето / разреждането се извършва при контролирани условия. И валидиран чрез асептика.
Изхвърляне
Неизползваното лекарство и отпадъците, получени от това лекарство, трябва да се изхвърлят в съответствие с местните разпоредби.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ТАРГОЗИД ПРАХ И РАЗТВОРИТЕЛ ЗА ИНЖЕКТИРУЕМ РАЗТВОР / ИНФУЗИЯ ИЛИ УСТЕН РАЗТВОР
▼ Лекарственият продукт подлежи на допълнително наблюдение. Това ще позволи бързото идентифициране на нова информация за безопасност. От здравните специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция. Вижте точка 4.8 за информация как да съобщите нежелани реакции.
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всеки флакон съдържа 200 mg тейкопланин, еквивалентен на не по -малко от 200 000 IU.
След разтваряне разтворът ще съдържа 200 mg тейкопланин в 3.0 mL.
Всеки флакон съдържа 400 mg тейкопланин, еквивалентен на не по -малко от 400 000 IU.
След разтваряне разтворът ще съдържа 400 mg тейкопланин в 3.0 mL.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Прах и разтворител за инжекционен / инфузионен разтвор или перорален разтвор.
Прах за инжекционен / инфузионен разтвор или перорален разтвор: гъбеста хомогенна маса в цвят слонова кост.
Разтворител: бистра, безцветна течност.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Targosid е показан при възрастни и деца от раждането за парентерално лечение на следните инфекции (вж. Точки 4.2, 4.4 и 5.1):
• усложнени инфекции на кожата и меките тъкани,
• костни и ставни инфекции,
• пневмония, придобита в болница,
• придобита в обществото пневмония,
• усложнени инфекции на пикочните пътища,
• инфекциозен ендокардит,
• перитонит, свързан с продължителна амбулаторна перитонеална диализа (CAPD),
• бактериемия, възникнала във връзка с някое от показанията, изброени по -горе.
Таргозид е показан и като алтернативна орална терапия при лечение на диария и колит, свързани с инфекция Clostridium difficile.
Когато е подходящо, тейкопланин може да се прилага в комбинация с други антибактериални лекарства.
Трябва да се вземат предвид официалните указания за правилното използване на антибактериални лекарства.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Дозировка
Дозата и продължителността на лечението трябва да се коригират индивидуално в зависимост от вида и тежестта на инфекцията, клиничния отговор на пациента и свързаните с пациента параметри, като възраст и бъбречна функция.
Измерване на серумните концентрации
За да се оптимизира лечението, серумните концентрации на тейкопланин в стационарно състояние трябва да се следят след приключване на режима на зареждане, за да се гарантира, че са достигнати необходимите минимални концентрации:
• За повечето грам-положителни инфекции, най-ниските нива на тейкопланин от най-малко 10 mg / L, измерени чрез високотехнологична хроматография (HPLC), или 15 mg / L, измерена чрез флуоресцентен поляризационен имуноанализ (FPIA).
• За ендокардит и други тежки инфекции, най-ниските нива на тейкопланин от 15-30 mg / L, когато се измерват чрез HPLC, или 30-40 mg / L, когато се измерват по метода FPIA.
По време на поддържаща терапия най -малко веднъж седмично може да се извършва мониторинг на необходимите минимални концентрации, за да се гарантира, че тези концентрации са стабилни.
Възрастни и възрастни хора с нормална бъбречна функция
1 Измерено с FPIA
Продължителност на лечението
Продължителността на лечението трябва да се основава на клиничния отговор. Най -малко 21 дни обикновено се считат за подходящи за инфекциозен ендокардит. Лечението не трябва да надвишава 4 месеца.
Комбинирано лечение
Тейкопланин има ограничен спектър на антибактериална активност (Грам положителен). Не е подходящ за използване като единичен агент за лечение на някои видове инфекции, освен ако патогенът вече е известен и с известна чувствителност или има голямо съмнение, че най -вероятният патоген (и) е (не) податлив на лечение с тейкопланин.
Диария и колит, свързани с инфекция с Clostridium difficile
Препоръчителната доза е 100-200 mg, прилагана перорално два пъти дневно в продължение на 7 до 14 дни.
Пациенти в напреднала възраст
Не се налага коригиране на дозата, освен ако няма бъбречна недостатъчност (вижте по -долу).
Възрастни и възрастни пациенти с бъбречна недостатъчност
Не се налага коригиране на дозата до четвъртия ден от лечението, след което дозата трябва да се коригира, за да се поддържат най -ниските серумни концентрации от най -малко 10 mg / L.
След четвъртия ден от лечението:
• при лека и умерена бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс между 30 и 80 mL / min): поддържащата доза трябва да се намали наполовина, като се прилага дозата през ден или като се прилага половин доза веднъж дневно.
• при тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 30 ml / min) и при пациенти на хемодиализа: дозата трябва да бъде една трета от нормалната доза, като се вземе дозата на всеки 3 дни или една трета от дозата веднъж дневно.
Тейкопланинът не се отстранява чрез хемодиализа.
Пациенти с продължителна амбулаторна перитонеална диализа (CAPD)
След еднократна интравенозна натоварваща доза от 6 mg / kg телесно тегло, 20 mg / L се прилагат във всички торбички за диализен разтвор през първата седмица, 20 mg / L в алтернативни торбички през втората седмица и 20 mg / L след това през. нощната чанта през третата седмица.
Педиатрична популация
Препоръчителните дози са еднакви при възрастни и деца над 12 години.
Бебета и деца от раждането до 2 месеца :
Натоварваща доза
Еднократна доза от 16 mg / kg телесно тегло, приложена чрез интравенозна инфузия през първия ден
Поддържаща доза
Еднократна доза от 8 mg / kg телесно тегло, прилагана чрез интравенозна инфузия веднъж дневно.
Деца (от 2 месеца до 12 години) :
Натоварваща доза
Еднократна доза от 10 mg / kg телесно тегло, приложена интравенозно на всеки 12 часа, повторена 3 пъти
Поддържаща доза
Еднократна доза от 6-10 mg / kg телесно тегло, прилагана интравенозно веднъж дневно
Начин на приложение
Тейкопланин трябва да се прилага интравенозно или мускулно.
Интравенозната инжекция може да се прилага или като 3-5-минутен болус, или като 30-минутна инфузия.
При новородени трябва да се използва само инфузия.
За инструкции относно разтварянето и разреждането на лекарствения продукт преди приложение вижте точка 6.6.
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към тейкопланин или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Реакции на свръхчувствителност
Съобщавани са сериозни, животозастрашаващи и понякога фатални реакции на свръхчувствителност при тейкопланин (напр. Анафилактичен шок). Ако се появи алергична реакция към тейкопланин, лечението трябва незабавно да се прекрати и да се предприемат подходящи спешни мерки.
Тейкопланин трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с известна свръхчувствителност към ванкомицин, тъй като могат да възникнат кръстосани реакции на свръхчувствителност, включително фатален анафилактичен шок.
Въпреки това, анамнезата за "синдром на червения човек" с ванкомицин не е противопоказание за употребата на тейкопланин.
Реакции, свързани с инфузията
В редки случаи (дори при първата доза) се наблюдава "синдром на червения човек" (симптомен комплекс, включващ сърбеж, уртикария, еритем, ангионевротичен оток, тахикардия, хипотония, диспнея).
Спирането или забавянето на инфузията може да спре тези реакции. Свързаните с инфузията реакции могат да бъдат ограничени, ако дневната доза не се прилага като болус инжекция, а като 30-минутна инфузия.
Тежки булозни реакции
Съобщавани са кожни реакции като синдром на Stevens-Johnson (SJS) и токсична епидермална некролиза (TEN) при употребата на тейкопланин, които са изложили пациента на животозастрашаващи или са се оказали фатални. Ако присъстват симптоми или признаци на SJS o TEN ( напр. прогресиращ кожен обрив, често с язви или лезии на лигавиците) лечението с тейкопланин трябва да се спре незабавно.
Спектър на антибактериална активност
Тейкопланин има спектър на антибактериално действие (Грам положителен) ограничен. Не е подходящ за използване като единичен агент за лечение на някои видове инфекции, освен ако патогенът вече е известен и с известна чувствителност или има голямо съмнение, че най -вероятният патоген (и) е (не) податлив на лечение с тейкопланин.
Рационалната употреба на тейкопланин трябва да вземе предвид спектъра на антибактериалната активност, профила на безопасност и адекватността на стандартната антибактериална терапия за лечение на отделния пациент. Въз основа на това се очаква в много случаи тейкопланин да се използва за лечение на тежки инфекции при пациенти, за които стандартната антибактериална терапия се счита за неподходяща.
Зареждащ режим на дозиране
Тъй като данните за безопасност са ограничени, пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани за нежелани реакции, когато дози тейкопланин от 12 mg / kg телесно тегло се прилагат два пъти дневно. При този режим, в допълнение към препоръчителния периодичен хематологичен мониторинг, трябва да се проследяват стойностите на креатинина в кръвта.
Тейкопланин не трябва да се прилага интравентрикуларно.
Тромбоцитопения
Съобщава се за тромбоцитопения при тейкопланин. По време на лечението се препоръчват периодични хематологични оценки, включително пълна кръвна картина.
Нефротоксичност
Съобщава се за бъбречна недостатъчност при пациенти, лекувани с тейкопланин (вж. Точка 4.8). Пациентите с бъбречна недостатъчност и / или получаващи тейкопланин заедно или последователно с други лекарствени продукти с известна потенциална нефротоксичност (аминогликозиди, колистин, амфотерицин В, циклоспорин и цисплатин) трябва да бъдат внимателно наблюдавани и да включват тестове за слуха.
Тъй като тейкопланин се екскретира предимно през бъбреците, дозата на тейкопланин трябва да се коригира при пациенти с бъбречна недостатъчност (вж. Точка 4.2).
Ототоксичност
Както при другите гликопептиди, при пациенти, лекувани с тейкопланин, е докладвана ототоксичност (глухота и шум в ушите) (вж. Точка 4.8). Пациентите, които развиват признаци и симптоми на нарушен слух или нарушения на вътрешното ухо по време на лечението с тейкопланин, трябва да бъдат внимателно наблюдавани и оценявани, особено в случай на продължително лечение и при пациенти с бъбречна недостатъчност. Пациентите, приемащи тейкопланин заедно или последователно с други лекарствени продукти с известна потенциална невротоксичност / ототоксичност (аминогликозиди, циклоспорин, цисплатин, фуроземид и етакринова киселина), трябва да бъдат внимателно проследявани и ако слухът се влоши, ползата от тейкопланин трябва да бъде оценена.
Особено внимание трябва да се прилага, когато тейкопланин се прилага при пациенти, изискващи едновременно лечение с ототоксични и / или нефротоксични лекарства, за които се препоръчват редовни хематологични изследвания и оценка на чернодробната и бъбречната функция.
Суперинфекция
Както при другите антибиотици, употребата на тейкопланин може да причини растеж на нечувствителни организми, особено при продължително лечение.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Не са провеждани специфични проучвания за взаимодействие.
Разтворите на тейкопланин и аминогликозиди са несъвместими и не трябва да се смесват за инжектиране, но са съвместими с диализни течности и могат да се използват свободно при лечението на перитонит, свързан с CAPD.
Тейкопланин трябва да се използва с повишено внимание при едновременна или последваща терапия с лекарства с известен нефротоксичен или ототоксичен потенциал. Те включват аминогликозиди, колистин, амфотерицин В, циклоспорин, цисплатин, фуроземид и етакринова киселина (вж. Точка 4.4). Няма обаче данни за синергична токсичност в комбинация с тейкопланин.
В клинични проучвания тейкопланин е бил прилаган при много пациенти, които вече са получавали различни лекарствени продукти, включително други антибиотици, антихипертензивни, анестетични, сърдечно -съдови и антидиабетни лекарства без данни за нежелани взаимодействия.
Педиатрична популация
Проучвания за взаимодействия са провеждани само при възрастни.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
Има ограничени данни за употребата на тейкопланин при бременни жени. Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност при високи дози (вж. Точка 5.3): при плъхове се наблюдава повишена честота на мъртвородени и неонатална смъртност. Потенциалният риск за хората е неизвестен. Следователно тейкопланин не трябва да се използва по време на бременност, освен ако не е крайно необходимо. Не може да се изключи потенциален риск от увреждане на плода на бъбреците и вътрешното ухо (вж. Точка 4.4).
Време за хранене
Не е известно дали тейкопланин се екскретира в кърмата при хора. Няма информация за екскрецията на тейкопланин в млякото при животни. Решението дали да се продължи / преустанови кърменето или да се продължи / преустанови лечението с тейкопланин трябва да се вземе предвид ползата от кърменето за детето и ползата от терапията с тейкопланин за майка.
Плодовитост
Репродуктивните проучвания при животни не показват данни за намалена плодовитост.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Targosid леко повлиява способността за шофиране и работа с машини.
Тейкопланин може да причини замаяност и главоболие. Следователно способността за шофиране или работа с машини може да бъде нарушена. Пациентите, които са имали такива нежелани реакции, не трябва да шофират или да работят с машини.
04.8 Нежелани реакции
Таблица на нежеланите реакции
Таблицата по -долу изброява всички нежелани реакции, настъпили с честота, по -голяма от плацебо и при повече от 1 пациент, съгласно следната конвенция:
много чести (≥ 1/10), чести (≥ 1/100,
В рамките на различните честотни групи се съобщават нежелани реакции в низходящ ред по тежест.
Нежеланите реакции трябва да се проследяват, когато дози тейкопланин от 12 mg / kg телесно тегло се прилагат два пъти дневно (вж. Точка 4.4).
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От здравните специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Предозиране
Симптоми
Има съобщения за предозиране, погрешно приложено при педиатрични пациенти. В един случай се съобщава за възбуда при 29-дневно бебе, което е получило 400 mg интравенозно (95 mg / kg).
Лечение
В случай на предозиране на тейкопланин, лечението трябва да бъде симптоматично.
Тейкопланинът не се отстранява от кръвообращението чрез хемодиализа и само бавно чрез перитонеална диализа.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: гликопептидни антибактериални средства. Код на A.T.C: J01XA02.
Механизъм на действие
Тейкопланин инхибира растежа на чувствителни микроорганизми, като пречи на биосинтеза на клетъчната стена на място, различно от целевото място на бета-лактамите.
Синтезът на пептидогликани се блокира чрез специфично свързване с D-аланил-D-аланинови остатъци.
Механизъм на съпротива
Резистентността към тейкопланин може да се основава на следните механизми:
• модифицирана целева структура: тази форма на съпротива възникна по -специално при "Enterococcus faecium. Модификацията се основава на заместване на крайната група D-аланин-D-аланин на аминокиселинната верига в предшественик на муреин с D-ала-D-лактат, с последващо намаляване на афинитета към ванкомицин. D-лактат дехидрогеназа или ново синтезирани лигази.
• Намалената чувствителност или резистентност на стафилококи към тейкопланин се основава на свръхпроизводство на прекурсори на муреина, с който се свързва тейкопланин.
Може да се появи кръстосана резистентност между тейкопланин и гликопротеин ванкомицин.Няколко ванкомицин-резистентни ентерококи са податливи на тейкопланин (Van-B фенотип).
Чувствителност - стойности на прекъсване
Следващата таблица показва граничните стойности на минималната инхибиторна концентрация (MIC), които разделят чувствителните от резистентни организми съгласно EUCAST (Европейски комитет по тестване на антимикробната чувствителност) версия 3.1, 11 февруари 2013 г .:
да се MIC на гликопептидите са зависими от метода и трябва да бъдат определени чрез микроразреждане на бульона (референтен ISO 20776). S. aureus с ванкомицин MICs от 2 mg / L той е в екстремната част на дивия тип MIC разпределение и може да има нарушен клиничен отговор. S. aureus беше намалена до 2 mg / L, за да се избегне докладването на междинни изолати на GISA, тъй като сериозни инфекции с изолати на GISA не се лекуват с по -високи дози ванкомицин или тейкопланин.
б Изолатите със стойности на MIC над границата на чувствителността са много редки или все още не са докладвани. Тестовете за идентифициране и антимикробната чувствителност на всеки такъв изолат трябва да се повторят и ако резултатът се потвърди, изолатът се изпраща в референтна лаборатория. Докато няма доказателства за клиничен отговор за потвърдени изолати с MICs над текущите пределни стойности, такива изолати трябва да се съобщават за резистентни.
° С EI показва, че няма достатъчно доказателства, че целевите видове са добра мишена за лекарствена терапия.
д MIC може да бъде докладван с коментар, но не е придружен от S, I или R категоризация
Фармакокинетична / фармакодинамична връзка
Антимикробната активност на тейкопланин по същество зависи от времето, когато нивата на веществото са над MIC на патогена.
Податливост
Разпространението на придобитите резистентности може да варира географски и като функция на времето за избрани видове, така че е желателна локална информация за устойчивостта, особено при лечение на тежки инфекции.
Ако е необходимо, трябва да се направи консултация с експерт, когато локалното разпространение на явленията на резистентност, поне при някои видове инфекции, е такова, че полезността на тейкопланин е поставена под въпрос.
Обикновено чувствителни видове
Аеробни грам-положителни бактерии
Corynebacterium jeikeima
Enterococcus faecalis
Стафилококус ауреус (включително резистентни на метицилин щамове)
Streptococcus agalactiae
Стрептококов дисgalactiae подс. equisimilisa
(Стрептококи от група С и G)
пневмокок
Streptococcus pyogenes
Вириданс група стрептококи а б
Грам-положителни анаеробни бактерии
Clostridium difficile
Peptostreptococcus sppa.
Видове, за които придобитата резистентност може да бъде проблем
Аеробни грам-положителни бактерии
Enterococcus faecium
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus hominis
По своята същност устойчиви щамове
Всички грам-отрицателни бактерии
Други бактерии
Chlamydia spp.
Chlamydophila spp.
Legionella pneumophila
Mycoplasma spp.
да се Към момента на публикуване на таблицата няма налични актуализирани данни. Основната литература, стандартните текстове и препоръките за лечение я смятат за чувствителна.
б Събирателен термин за хетерогенна група видове Streptococcus. Степента на резистентност може да варира в зависимост от действителните видове стрептококи
05.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция
Тейкопланин се прилага парентерално (интравенозно или интрамускулно). След интрамускулно приложение бионаличността на тейкопланин (спрямо интравенозното приложение) е почти пълна (90%). След 6 дневни интрамускулни дози от 200 mg средната (SD) максимална концентрация (Cmax) на тейкопланин е 12,1 mg / L и се постига 2 часа след приложението.
След натоварваща доза от 6 mg / kg, приложена интравенозно на всеки 12 часа за 3-5 приема, стойностите на Cmax варират между 60 и 70 mg / L и стойностите на Cmin обикновено са по-големи от 10 mg / L.
След натоварваща доза от 12 mg / kg, приложена интравенозно на всеки 12 часа за 3 приема, средните стойности на Cmax и Cmin се оценяват съответно на приблизително 100 mg / L и 20 mg / L.
След поддържаща доза от 6 mg / kg, приложена веднъж дневно, стойностите на Cmax и Cmin са съответно приблизително 70 mg / L и 15 mg / L.
След поддържаща доза от 12 mg / kg веднъж дневно стойностите на Cmin варират от 18 до 30 mg / L.
След перорално приложение тейкопланин не се абсорбира от стомашно -чревния тракт. След перорално приложение на единична доза от 250 или 500 mg при здрави индивиди, тейкопланин не се открива в серум или урина, а само във фекалиите (приблизително 45% от приложената доза) като непроменено лекарство.
Разпределение
Свързването с протеини в човешкия серум варира от 87,6 до 90,8% без промяна в зависимост от концентрациите на тейкопланин. Тейкопланинът се свързва предимно със серумния албумин.Тейкполанинът не се разпределя в червените кръвни клетки.
Стационарният обем на разпределение (Vss) варира от 0,7 до 1,4 ml / kg. Най -високите стойности на Vss са наблюдавани в последните проучвания, при които периодът на вземане на проби е по -голям от 8 дни.
Лекарството се разпространява главно в белите дробове, миокарда и костната тъкан, като съотношението тъкан / серум е по -голямо от 1.В блистерната течност, синовиалната течност и перитонеалната течност съотношението тъкан / серум варира от 0,5 до 1. Елиминирането на тейкопланин от перитонеалната течност става със същата скорост, както от серума.В плевралната течност и в подкожната мастна тъкан тъканта съотношение / серум е между 0,2 и 0,5 Тейкопланин не прониква лесно в цереброспиналната течност (CSF).
Биотрансформация
Основното съединение, идентифицирано в плазмата и урината, е непроменената форма на тейкопланин, което показва минимален метаболизъм. Вероятно два метаболита се образуват чрез хидроксилиране, което представлява 2-3% от приложената доза.
Елиминиране
Непромененият тейкопланин се екскретира главно чрез урината (80% в рамките на 16 дни), докато 2,7% от приложената доза се възстановява с изпражненията (чрез жлъчна екскреция) в рамките на 8 дни от приложението. В последните проучвания с продължителност на вземане на кръв от 8 до 35 дни, елиминационният полуживот на тейкопланин варира от 100 до 170 часа.
Тейкопланин има ниско общо елиминиране от порядъка на 10-14 ml / h / kg и бъбречно елиминиране от порядъка на 8-12 ml / h / kg, което показва, че тейкопланин се екскретира предимно през бъбреците.
Линейност
Тейкопланин проявява линейна фармакокинетика в диапазон на дозата от 2 до 25 mg / kg.
Специални популации
• Бъбречна недостатъчност
Тъй като тейкопланинът се елиминира чрез бъбреците, елиминирането на тейкопланин намалява в зависимост от степента на бъбречна недостатъчност.Общият и бъбречен клирънс на тейкопланин зависят от креатининовия клирънс.
• Пациенти в напреднала възраст
При по -възрастната популация фармакокинетиката на тейкопланин е непроменена, освен в случаите на бъбречна недостатъчност.
• Педиатрична популация
В сравнение с възрастни пациенти, има по-висок общ клирънс (15.8 mL / h / kg за новородени, 14.8 mL / h / kg на средна възраст от 8 години) и по-кратък елиминационен полуживот (40 часа за кърмачета, 58 часа до 8 години).
05.3 Предклинични данни за безопасност
След многократно парентерално приложение при плъхове и кучета се наблюдават ефекти върху бъбреците, за които е доказано, че са дозозависими и обратими. Изследванията за изследване на потенциалната ототоксичност при морското свинче показват възможността за лек дефицит на кохлеарна и вестибуларна функция, при липса на морфологично увреждане.
Тейкопланин, прилаган подкожно до 40 mg / kg / ден, не променя мъжката и женската плодовитост при плъхове.
В проучвания за ембрионално-фетално развитие не са наблюдавани малформации след подкожно приложение до 200 mg / kg / ден при плъхове и интрамускулно приложение до 15 mg / kg / ден при зайци. При плъхове обаче се наблюдава увеличение на честотата на мъртвородени при дози, започващи от 100 mg / kg / ден и над и неонатална смъртност при 200 mg / kg / ден.Този ефект не се наблюдава при 50 mg / ден. Kg / ден .
Проучване за пери и постнаталност при плъхове не показва ефект нито върху фертилитета на поколението F1, нито върху развитието и оцеляването на поколението F2 след подкожно приложение до 40 mg / kg / ден.
Тейкопланинът не показва потенциал да причини антигенност (при мишки, морски свинчета или зайци), генотоксичност или локално дразнене.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Прах за инжекционен / инфузионен разтвор или перорален разтвор
натриев хлорид
натриев хидроксид (за регулиране на рН)
Разтворител
вода за инжекции.
06.2 Несъвместимост
Разтворите на тейкопланин и аминогликозиди са несъвместими при директно смесване и не трябва да се смесват преди инжектиране.
Ако тейкопланин се прилага в комбинирана терапия с други антибиотици, препаратите трябва да се прилагат отделно.
Този лекарствен продукт не трябва да се смесва с други лекарствени продукти, с изключение на тези, изброени в точка 6.6.
06.3 Срок на валидност
Валидност на праха в пакета за продажби
3 години.
Срок на годност на приготвения разтвор
Химико-физическата стабилност при използване на приготвения съгласно препоръките разтвор е доказана за 24 часа при температура между 2 и 8 ° C.
От микробиологична гледна точка продуктът трябва да се използва незабавно. Ако не се използва незабавно, потребителят е отговорен за срока на годност и условията на продукта, който обикновено не трябва да надвишава 24 часа при 2 до 8 ° C, освен ако разтварянето не се извършва при контролирани условия и се потвърждава с асептика.
Срок на годност на разредения лекарствен продукт
Химико-физическата стабилност при използване на приготвения съгласно препоръките разтвор е доказана за 24 часа при температура между 2 и 8 ° C.
От микробиологична гледна точка продуктът трябва да се използва незабавно. Ако не се използва незабавно, потребителят е отговорен за срока на годност и условията на продукта, който обикновено не трябва да надвишава 24 часа при 2 до 8 ° C, освен ако разтварянето не се извършва при контролирани условия и се потвърждава с асептика.
06.4 Специални условия на съхранение
Прах в опаковки на дребно
Това лекарство не изисква специални условия за съхранение.
За условията на съхранение на разтворения / разреден лекарствен продукт, вижте точка 6.3.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Първична опаковка:
Лиофилизираният лекарствен продукт е опакован в:
Безцветни стъклени флакони тип I с използваем обем 10 ml за 200 mg, затворени с запушалка от бромобутилова гума, жълта алуминиева капачка и пластмасов откъсващ се накрайник.
Безцветни стъклени флакони тип I с използваем обем 22 ml за 400 mg, затворени от запушалка от бромобутилова гума, зелена алуминиева капачка и пластмасов откъсващ се накрайник.
Водата за инжекции е опакована в безцветна стъклена ампула тип I.
Пакети:
• 1 флакон прах с 1 флакон разтворител
Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Това лекарство е само за еднократна употреба.
Приготвяне на приготвения разтвор:
• Бавно инжектирайте цялото съдържание на флакона с разтворителя във флакона с прах
• Внимателно завъртете флакона между ръцете си, докато прахът се разтвори напълно. Ако разтворът стане пенест, оставете го да престои около 15 минути. Трябва да се използват само бистри и жълтеникави разтвори.
Приготвените разтвори съдържат 200 mg тейкопланин в 3,0 ml и 400 mg в 3,0 ml.
Приготвеният разтвор може да се инжектира директно или алтернативно допълнително разреден, или да се прилага перорално.
Приготвяне на разредения разтвор преди инфузията:
Таргоцид може да се прилага в следните инфузионни разтвори:
- разтвор на натриев хлорид 9 mg / mL (0,9%)
- Решението на Рингер
- разтвор на Рингер с лактация
• 5% разтвор на декстроза
• 10% разтвор на декстроза
• разтвор, съдържащ 0,18% натриев хлорид и 4% глюкоза
• разтвор, съдържащ 0,45% натриев хлорид и 5% глюкоза
• разтвор за перитонеална диализа, съдържащ 1,36% или 3,86% разтвор на глюкоза.
Неизползваното лекарство и отпадъците, получени от това лекарство, трябва да се изхвърлят в съответствие с местните разпоредби.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - 20158 Милано
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
TARGOSID 200 mg прах и разтворител за инжекционен / инфузионен разтвор или перорален разтвор
- 1 флакон прах с 1 флакон A.I.C. н. 026458012
TARGOSID 400 mg прах и разтворител за инжекционен / инфузионен разтвор или перорален разтвор
- 1 флакон прах с 1 флакон A.I.C. н. 026458024
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
TARGOSID 200 mg прах и разтворител за инжекционен / инфузионен разтвор или перорален разтвор
30 юли 1987/12 септември 2013 г.
TARGOSID 400 mg прах и разтворител за инжекционен / инфузионен разтвор или перорален разтвор
13 февруари 2009/12 септември 2013 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Октомври 2015 г.
11.0 ЗА РАДИОЛЕКАТИ, ПЪЛНИ ДАННИ ЗА ВЪТРЕШНАТА ДОЗИМЕТРИЯ НА РАДИАЦИЯТА
12.0 ЗА РАДИОЛЕКАТИ, ДОПЪЛНИТЕЛНИ ПОДРОБНИ ИНСТРУКЦИИ ЗА ПЪРВИЧНА ПОДГОТОВКА И КОНТРОЛ НА КАЧЕСТВОТО