Активни съставки: Теразозин
ТЕРАПРОСТ 2 mg таблетки
ТЕРАПРОСТ 5 mg таблетки
ТЕРАПРОСТ 10 mg таблетки
Показания Защо се използва Teraprost? За какво е?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРИЯ
Антагонисти на алфа-адренергичните рецептори
ТЕРАПЕВТИЧНИ ПОКАЗАНИЯ
Функционални нарушения на първата фаза на доброкачествена хипертрофия на простатата.
Противопоказания Когато Teraprost не трябва да се използва
Терапрост е противопоказан:
При пациенти с известна свръхчувствителност към активното вещество "теразозин", към други хиназолини (празозин, доксазозин) или към някое от помощните вещества.
При пациенти с анамнеза за ортостатична хипотония.
Пациентите с анамнеза за синкоп при уриниране не трябва да се лекуват с алфа-блокиращи лекарства.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Teraprost
Терапията с теразозин изисква редовно клинично наблюдение. Лекарството може да причини хипотония. Следователно трябва да се обърне специално внимание на оценката на налягането на субектите, които се лекуват.
Теразозин, подобно на други алфа-блокиращи лекарства, може да причини понижаване на кръвното налягане, епизоди на липотимия, ортостатична хипотония и синкоп, особено свързани с първите или първите дози от терапията (ефект на първата доза) или при увеличаване на дозата.
Подобни ефекти могат да възникнат и ако терапията се прекъсне за повече от няколко дози и след това се възобнови.
Пациентите трябва да бъдат информирани за симптомите на ортостатична хипотония и да бъдат посъветвани да седнат или лежат в тези случаи (вижте също раздели „Специални предупреждения - Ефекти върху способността за шофиране и„ работа с машини ”и„ Нежелани реакции ”).
Съобщавани са и случаи на синкоп, свързани с бързо увеличаване на дозата или въвеждане на антихипертензивни лекарства.
Следователно всяко съпътстващо антихипертензивно лечение трябва да се започва с повишено внимание.
Едновременната употреба на инхибитори на фосфодиестераза тип 5 (напр. Силденафил, тадалафил, варденафил) и терапрост може да доведе до симптоматична хипотония при някои пациенти. За да се сведе до минимум рискът от развитие на ортостатична хипотония, пациентът трябва да бъде стабилизиран на лечение с алфа-блокер преди започване на терапия с инхибитори на фосфодиестераза тип 5.
Тъй като вероятността от поява на такива явления може да бъде значително намалена чрез започване на лечение с най -ниската дозировка (1 mg) преди лягане и постепенно увеличаване на дозите, се препоръчва внимателно да се следват инструкциите, дадени в параграф „Доза, метод и време. администрация ".
За да се сведе до минимум рискът от ортостатична хипотония, пациентите също трябва да бъдат внимателно наблюдавани, особено в началото на терапията.
Пациентът също трябва да бъде предупреден за възможното настъпване на тези ефекти и да бъде посъветван за мерките, които трябва да се предприемат за справяне с тях.
В случай на описан по -горе епизод, пациентът трябва да бъде поставен в легнало положение и да се лекува - ако е необходимо - с подходящи поддържащи мерки.
По -често могат да се появят други симптоми, свързани с понижаването на кръвното налягане, а именно замаяност, замаяност, сънливост и сърцебиене. Пациентите в професии, за които описаните симптоми могат да представляват потенциален риск, трябва да бъдат лекувани с особено внимание.
Предупредете пациента, че ако се усетят симптоми на спадане на кръвното налягане, е необходимо да седнете или легнете; като има предвид, че тези симптоми не винаги са с ортостатичен характер, обърнете специално внимание, когато възникнат от седнало или легнало положение.
След първите 12 часа след започване на терапията, след увеличаване на дозата или след възобновяване на лечението след прекъсване, пациентите трябва да бъдат информирани за възможността от синкопални и ортостатични симптоми и да избягват шофиране или извършване на рискови дейности. (Вижте също раздел "Специални предупреждения" - Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини).
Поради вазодилататорното си действие, теразозин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с някое от следните сърдечни заболявания.
- Белодробен оток поради аортна или митрална стеноза;
- Тежка сърдечна недостатъчност;
- Инфаркт на дясната камера, причинен от белодробна емболия или перикарден излив;
- Инфаркт на лявата камера с ниско налягане.
Употреба при пациенти с чернодробна недостатъчност
Както при всички лекарства, метаболизиращи се в черния дроб, теразозин трябва да се използва с особено внимание при пациенти с нарушена чернодробна функция. Тъй като няма налични данни за пациенти с тежка чернодробна дисфункция, в тези случаи се препоръчва да се избягва употребата им.
Препоръчва се също повишено внимание, когато теразозин се прилага едновременно с лекарства, които могат да повлияят на чернодробния метаболизъм.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Teraprost
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива без рецепта.
При пациенти, които са получавали теразозин плюс АСЕ инхибитори или диуретици, честотата на замаяност или свързани странични ефекти е по -висока, отколкото в общата популация от пациенти, лекувани с теразозин в клинични проучвания.
Трябва да се внимава, когато теразозин се прилага с други антихипертензивни средства (АСЕ инхибитори, блокери на бета-рецепторите, калциеви антагонисти и диуретици), за да се избегне възможността от значителна хипотония. Ако теразозин се добави към диуретик или друго антихипертензивно средство, може да се наложи намаляване на дозата и ново титриране.
Едновременната употреба на инхибитори на фосфодиестераза тип 5 (напр. Силденафил, тадалафил, варденафил) и терапрост може да доведе до хипотензивни симптоми при някои пациенти (вж. Точка "Предпазни мерки при употреба").
Комбинираната употреба на теразозин с други блокери на алфа-рецепторите не се препоръчва.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Ако виене на свят, замаяност или сърцебиене станат притеснителни, уведомете лекуващия лекар, за да може той или тя да обмисли коригиране на дозата. Продължителното приложение на Terazosin не е довело до клинично значими промени в основните лабораторни параметри (гликемия, урикемия, креатининемия, азотемия и трансаминаземия); следователно лекарството може да се използва при пациенти с диабет, пациенти с хиперурикемия и при възрастни хора.
Препоръчваме Ви да информирате Вашия офталмолог за Вашето текущо или предишно лечение с теразозин преди операция на катаракта (помътняване на лещата). Теразозин може да причини усложнения по време на операцията, които могат да бъдат лекувани, ако специалистът е „предупреден навреме.
Бременност и кърмене
Лекарството не е предназначено за употреба при жени.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Вертиго, замаяност или сънливост могат да се появят заедно с приема на първоначалната доза или в случай на пропуснати дози и последващо повторно започване на терапията с теразозин.Пациентите трябва да вземат предвид възможното начало на такива нежелани ефекти и обстоятелствата, при които биха могли възникне.
Избягвайте шофиране или извършване на опасна работа в рамките на приблизително първите 12 часа след приема на първоначалната доза или ако дозата се увеличи.
Важна информация за някои от съставките
Таблетките TERAPROST съдържат лактоза. В случай на установена непоносимост към захари, свържете се с Вашия лекар, преди да приемете лекарството.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Teraprost: Дозировка
Обикновено ефективната доза е между 5 и 10 mg, прилагани веднъж дневно.Ефективната доза трябва да се постига постепенно, като се започне с 1 mg (1/2 2 mg делима таблетка), която трябва да се приема вечер преди лягане (начална доза).
След това, на седмични или двуседмични интервали, дневната доза може да се удвои до 2 mg и да се увеличи до 5 mg или 10 mg (1 таблетка от 5 mg или 10 mg) при еднократно дневно приложение.
Начин на приложение
След като приеме началната доза, пациентът трябва да избягва резки промени в позицията или дейности, които могат да бъдат повлияни от замаяност или умора. Това важи особено за възрастните хора. Тази предпазна мярка трябва да се спазва и когато се приема първата таблетка при всяко увеличаване на дозата. Следните таблетки от всяка доза могат да се приемат сутрин.
Ако приложението на лекарството се прекъсне за няколко дни, възобновяването на лечението трябва да се извърши по същия начин, като се започне от началната доза (1 mg).
Бъбречна недостатъчност
Фармакокинетичните проучвания показват, че пациентите с нарушена бъбречна функция не се нуждаят от промени в препоръчителната доза.
Чернодробна недостатъчност
Вижте раздел "Предпазни мерки при употреба".
Деца
Критериите за безопасност и ефикасност при деца не са установени.
Възрастни граждани
Проведените фармакокинетични проучвания при възрастни хора показват, че не се налага съществено изменение на препоръчителната доза, но е необходимо особено внимание при титриране на дозата на теразозин.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Teraprost
Ако прилагането на теразозин причинява остра хипотония, сърдечно -съдовата подкрепа е от първостепенно значение. Рестабилизацията на кръвното налягане и нормализирането на сърдечната честота могат да бъдат постигнати чрез поддържане на пациента в легнало положение. Ако тази мярка се окаже неадекватна, шоковото състояние трябва да се третира с разширители на масата и ако е необходимо, по -късно могат да се използват вазопресори. Бъбречната функция трябва да се следи и при необходимост да се прилагат общи поддържащи мерки. Диализата може да не е от полза, тъй като лабораторните данни показват висока степен на свързване на теразозин с протеините.
В случай на случайно поглъщане на прекомерни дози от лекарството, уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.
АКО ИМАТЕ СЪМНЕНИЯ ОТНОСНО ИЗПОЛЗВАНЕТО НА ТЕРАПРОСТ, СВЪРЖЕТЕ СЕ С ВАШИЯ ЛЕКАР ИЛИ ФАРМАЦЕЙТ.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Teraprost
Както всички лекарства, ТЕРАПРОСТ може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Теразозин, подобно на други антагонисти на алфа-адренергичните рецептори, може да причини синкоп. Синкопалните прояви се появяват в интервал от време от 30 до 90 минути, започвайки от първоначалната доза на лекарството. Понякога се появява синкоп във връзка с бързо увеличаване на дозата или въвеждане на друг антихипертензивен агент.
Смята се, че синкопът се дължи на прекомерен ефект на ортостатична хипотония; въпреки че понякога епизодите на синкоп бяха предшествани от признаци на тежка суправентрикуларна тахикардия със сърдечна честота от 120 до 160 удара в минута.
В случай на синкоп, пациентът трябва да е в легнало положение и при необходимост да получи помощно лечение.
В случай, че пациентът бързо се премести от седнало или легнало положение в изправено положение, могат да възникнат епизоди на замаяност, замаяност или припадък. Пациентите трябва да бъдат уведомени за това и да бъдат инструктирани да легнат веднага щом се появят такива симптоми и след това да останат в седнало положение за няколко минути, преди да станат, за да предотвратят повторение на такива епизоди.
Тези нежелани събития са самоограничаващи се и в повечето случаи не се повтарят след първоначалния период на терапията или по време на последващо повторно тестване.
В клинични проучвания честотата на ортостатични хипотензивни събития е по -висока при пациенти на възраст 65 години и по -големи (5,6%), в сравнение с тези под 65 години (2,6%).
Съобщаване на нежелани събития с теразозин
Най -честите нежелани реакции са астения, сърцебиене, гадене, периферен оток, замаяност, сънливост, запушване на носа / ринит и амблиопия / замъглено зрение. Освен това са съобщени следните случаи: болки в гърба, главоболие, тахикардия, ортостатична хипотония, синкоп, оток, наддаване на тегло, болка в крайниците, намалено либидо, депресия, нервност, парестезия, замаяност, диспнея, синузит и импотентност.
Други нежелани реакции, съобщени в клинични изпитвания или докладвани по време на маркетинга, но не са ясно свързани с употребата на теразозин, включват следното: гръдна болка, оток на лицето, треска, коремна болка, болка в шията, болки в рамото, вазодилатация, аритмия, запек, диария , ксеростомия, диспепсия, метеоризъм, повръщане, подагра; артралгия, артрит, ставни нарушения, миалгия, тревожност, безсъние, бронхит, епистаксис, грипни симптоми, фарингит, ринит, студени симптоми, сърбеж, обрив, повишена кашлица, изпотяване, нарушено зрение, конюнктивит, шум в ушите, честота на уриниране, инфекция на пикочните пътища и уринарна инконтиненция, открити главно при жени в менопауза. Най -малко два случая на тежки анафилактоидни реакции са регистрирани едновременно с приложението на теразозин.
Постмаркетингов опит: Има съобщения за тромбоцитопения и приапизъм. Съобщава се за предсърдно мъждене, но не е установена причинно -следствена връзка.
Лабораторни тестове: При контролирани клинични проучвания са наблюдавани малки, но значителни понижения на хематокрита, хемоглобина, левкоцитите, общото съдържание на протеини и албумина.Тези лабораторни резултати предполагат възможността за хемодилуция. нива на простатен специфичен антиген (PSA).
Спазването на инструкциите, съдържащи се в листовката, намалява риска от нежелани ефекти. Ако някоя от нежеланите реакции стане сериозна или забележите други, неописани в тази листовка нежелани реакции, моля информирайте Вашия лекар или фармацевт.
Срок на годност и задържане
СРОК НА ГОДНОСТ: вижте срока на годност, отбелязан върху опаковката
Срокът на годност се отнася за непокътнатия продукт, правилно съхраняван.
ВНИМАНИЕ: Не използвайте лекарството след срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Краен срок "> Друга информация
СЪСТАВ:
ТЕРАПРОСТ 2 mg таблетки
Всяка таблетка съдържа:
- Активна съставка: Terazosin hydrochloride 2H2O 2.374 mg, равна на Terazosin base 2 mg;
- Помощни вещества: лактоза, царевично нишесте, талк, магнезиев стеарат, Е-110
ТЕРАПРОСТ 5 mg таблетки
- Всяка таблетка съдържа:
- Активна съставка: Terazosin hydrochloride 2H2O 5.935 mg, равна на Terazosin base 5 mg;
- Помощни вещества: лактоза, царевично нишесте, талк, магнезиев стеарат, E-132, E-110
ТЕРАПРОСТ 10 mg таблетки
Всяка таблетка съдържа:
- Активна съставка: Terazosin hydrochloride 2H2O 11.87 mg, равна на Terazosin base 10 mg;
- Помощни вещества: лактоза, Е-132, царевично нишесте, талк, магнезиев стеарат
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА И СЪДЪРЖАНИЕ
Таблетка
ТЕРАПРОСТ 2 mg: Блистер с 10 делими таблетки
ТЕРАПРОСТ 5 mg: Блистерна опаковка от 14 делими таблетки
ТЕРАПРОСТ 10 mg: Блистер с 14 таблетки
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ -
ТЕРАПИСТ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ -
Всяка таблетка от 2 mg съдържа:
Активен принцип
Теразозин хидрохлорид 2H2O 2,374 mg
равен на базата на теразозин 2,00 mg
Всяка таблетка от 5 mg съдържа:
Теразозин хидрохлорид 2H2O 5,935 mg
равен на база Теразозин 5,00 mg
Всяка таблетка от 10 mg съдържа:
Теразозин хидрохлорид 2H2O 11,87 mg
равна на база Теразозин 10,00 mg
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА -
Таблетка
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтични показания -
Функционални нарушения на първата фаза на доброкачествена хипертрофия на простатата.
04.2 Дозировка и начин на приложение -
Дозировка
Обикновено ефективната доза е между 5 mg и 10 mg, прилагани веднъж дневно.
Ефективната доза трябва да се постига постепенно, като се започне с 1 mg (1/2 делима таблетка от 2 mg), която трябва да се приема вечер преди лягане (начална доза).
Впоследствие на седмични или двуседмични интервали дневната доза може да се удвои до 2 mg и да се увеличи до 5 mg или 10 mg (1 таблетка от 5 mg или 10 mg, за еднократно дневно приложение).
Начин на приложение
След като приеме началната доза, пациентът трябва да избягва резки промени в позицията или дейности, които могат да бъдат повлияни от замаяност или умора. Това важи особено за възрастните хора. Тази предпазна мярка трябва да се спазва и когато се приема първата таблетка при всяко увеличаване на дозата. Следните таблетки от всяка доза могат да се приемат сутрин
Ако приложението на лекарството се прекъсне за няколко дни, възобновяването на лечението трябва да се извърши по същия начин, като се започне от началната доза.
Бъбречна недостатъчност
Фармакокинетичните проучвания показват, че пациентите с нарушена бъбречна функция не се нуждаят от промени в препоръчителната доза.
Чернодробна недостатъчност
Вижте точка 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба.
Деца
Критериите за безопасност и ефикасност при деца не са установени.
Възрастни граждани
Проведените фармакокинетични проучвания при възрастни хора показват, че не се налага съществено изменение на препоръчителната доза, но е необходимо особено внимание при титриране на дозата на теразозин.
04.3 Противопоказания -
THERAPOST е противопоказан:
При пациенти със свръхчувствителност към активното вещество "теразозин", към други хиназолини (празозин, доксазозин) или към някое от помощните вещества;
При пациенти с анамнеза за ортостатична хипотония.
Пациентите с анамнеза за синкоп при уриниране не трябва да се лекуват с алфа-блокиращи лекарства.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба -
Тъй като ракът на простатата и доброкачествената хипертрофия на простатата могат да причинят същите симптоми, е необходимо да се изключи наличието на рак на простатата преди започване на лечението с TERAPROST.
Терапията с теразозин изисква редовно клинично наблюдение.
Лекарството може да причини хипотония. Следователно трябва да се обърне специално внимание на оценката на налягането на субектите, които се лекуват.
Теразозин, подобно на други алфа-блокиращи лекарства, може да причини понижаване на кръвното налягане, епизоди на липотимия, ортостатична хипотония и синкоп, особено свързани с първата или първата доза терапия (ефект на първата доза) или при увеличаване на дозата.
Подобни ефекти могат да възникнат и ако терапията се прекъсне за повече от няколко дози и след това се възобнови.
Съобщавани са и случаи на синкоп, свързани с бързо увеличаване на дозата или въвеждане на антихипертензивни лекарства.Поради това всяко съпътстващо антихипертензивно лечение трябва да се започва с повишено внимание.
Едновременната употреба на инхибитори на фосфодиестераза тип 5 (напр. Силденафил, тадалафил, варденафил) и TERAPROST може да доведе до симптоматична хипотония при някои пациенти. За да се сведе до минимум рискът от развитие на ортостатична хипотония, пациентът трябва да бъде стабилизиран на лечение с алфа-блокер преди започване на терапия с инхибитори на фосфодиестераза тип 5.
Тъй като вероятността от поява на тези явления може да бъде значително намалена чрез започване на лечение с най -ниската доза (1 mg) преди лягане и постепенно увеличаване на дозите, се препоръчва внимателно да се следват инструкциите, дадени в точка 4.2 Дозировка и начин на приложение.
Освен това, за да се сведе до минимум рискът от ортостатична хипотония, пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани, особено в началото на терапията.
Пациентът трябва да бъде предупреден за възможното настъпване на тези ефекти и да бъде посъветван за мерките, които трябва да се предприемат за справяне с тях.
В случай на описан по -горе епизод, пациентът трябва да бъде поставен в легнало положение и да се лекува - ако е необходимо - с подходящи поддържащи мерки.
По -често могат да се появят други симптоми, свързани с понижаването на кръвното налягане, а именно замаяност, замаяност, сънливост и сърцебиене.
Пациентите в професии, за които описаните симптоми могат да представляват потенциален риск, трябва да бъдат лекувани с особено внимание.
Предупредете пациента, че ако се усетят симптоми на спадане на кръвното налягане, е необходимо да седнете или легнете; като се има предвид, че тези симптоми не винаги са с ортостатичен характер, обърнете специално внимание, когато възникнат от седнало или легнало положение.
След първите 12 часа след започване на терапията, след увеличаване на дозата или след възобновяване на лечението след прекъсване, пациентите трябва да бъдат информирани за възможността от синкопални и ортостатични симптоми и да избягват шофиране или извършване на рискови дейности (вж. Също точка 4.7).
Поради вазодилататорното си действие, теразозин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с едно от следните сърдечни заболявания:
белодробен оток поради аортна или митрална стеноза;
тежка сърдечна недостатъчност;
инфаркт на дясната камера, причинен от белодробна емболия или перикарден излив;
инфаркт на лявата камера с ниско налягане.
Употреба при пациенти с чернодробна недостатъчност
Както при всички лекарства, метаболизиращи се в черния дроб, теразозин трябва да се използва с особено внимание при пациенти с нарушена чернодробна функция. Тъй като няма налични данни за пациенти с тежка чернодробна дисфункция, в тези случаи се препоръчва да се избягва употребата им.
Препоръчва се също повишено внимание, когато теразозин се прилага едновременно с лекарства, които могат да повлияят на чернодробния метаболизъм.
Таблетките TERAPROST съдържат лактоза. Поради това лекарственият продукт не трябва да се използва при пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция.
Продължителното приложение на Terazosin не е довело до клинично значими промени в основните лабораторни параметри (гликемия, урикемия, креатининемия, азотемия и трансаминаземия); следователно лекарството може да се използва при пациенти с диабет, пациенти с хиперурикемия и при възрастни хора.
По време на операция на катаракта някои пациенти, лекувани преди това или лекувани с лекарства, съдържащи тамсулозин, са развили синдрома на флопи ирис (IFIS - синдром на интраоперативна флопи ирис), вариант на синдрома на малките зеници. Има изолирани случаи с други алфа -1 адренергични. антагонисти и възможността за класов ефект не могат да бъдат изключени. Появата на този синдром може да увеличи хирургичните усложнения по време на операцията, хирургът трябва да е наясно с настоящото или предишното лечение с алфа-1 адренергични антагонисти.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие -
При пациенти, получаващи теразозин плюс АСЕ инхибитори или диуретици, честотата на замаяност или свързани странични ефекти е по -висока, отколкото в общата популация от пациенти, получаващи теразозин в клинични проучвания.
Трябва да се внимава, когато теразозин се прилага с други антихипертензивни средства (АСЕ инхибитори, блокери на бета-рецепторите, калциеви антагонисти и диуретици), за да се избегне възможността от значителна хипотония.Ако теразозин се добави към диуретик или друго антихипертензивно средство, може да се наложи намаляване на дозата и ново титриране.
Едновременната употреба на инхибитори на фосфодиестераза тип 5 (напр. Силденафил, тадалафил, варденафил) и TERAPROST може да доведе до хипотензивни симптоми при някои пациенти (вж. Точка 4.4).
Комбинираната употреба на теразозин с други блокери на алфа-рецепторите не се препоръчва.
04.6 Бременност и кърмене -
Не е от значение. Лекарството не е предназначено за употреба при жени.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини -
Вертиго, замаяност или сънливост могат да се появят заедно с първоначалната доза или в случай на пропуснати дози и последващо възобновяване на терапията с теразозин.Пациентите трябва да бъдат предупредени за такива възможни нежелани събития и обстоятелствата, при които може да настъпи, за да се избегне шофиране или извършване на опасна работа приблизително през първите 12 часа след приема на първоначалната доза или ако дозата се увеличи.
04.8 Нежелани реакции -
Теразозин, подобно на други антагонисти на алфа-адренергичните рецептори, може да причини синкоп. Синкопалните прояви се появяват в интервал от време от 30 до 90 минути, започвайки от първоначалната доза на лекарството. Понякога се появява синкоп във връзка с бързо увеличаване на дозата или въвеждане на антихипертензивен агент.
Смята се, че синкопът се дължи на прекомерен ефект на ортостатична хипотония; въпреки че понякога епизодите на синкоп бяха предшествани от признаци на тежка суправентрикуларна тахикардия със сърдечна честота от 120 до 160 удара в минута.
В случай на синкоп, пациентът трябва да е в легнало положение и при необходимост да получи помощно лечение.
В случай, че пациентът бързо се премести от седнало или легнало положение в изправено положение, могат да възникнат епизоди на замаяност, замаяност или припадък. Пациентите трябва да бъдат уведомени за това и да бъдат инструктирани да легнат веднага щом се появят такива симптоми и след това да останат в седнало положение за няколко минути, преди да станат, за да предотвратят повторение на такива епизоди.
Тези нежелани събития са самоограничаващи се и в повечето случаи не се повтарят след първоначалния период на терапията или по време на последващо повторно тестване.
В клиничните проучвания, проведени върху индикацията за лечение на доброкачествена хипертрофия на простатата (ДПХ), честотата на ортостатични хипотензивни събития е по -висока при пациенти на възраст 65 години и по -големи (5,6%), в сравнение с тези на възраст под 65 години (2,6%) .
Съобщаване на нежелани събития с теразозин
Най -честите нежелани реакции са астения, сърцебиене, гадене, периферен оток, замаяност, сънливост, запушване на носа / ринит и амблиопия / замъглено зрение.
Освен това са съобщени следните случаи: болки в гърба, главоболие, тахикардия, ортостатична хипотония, синкоп, оток, наддаване на тегло, болка в крайниците, намалено либидо, депресия, нервност, парестезия, замаяност, диспнея, синузит и импотентност.
Други нежелани реакции, съобщени в клинични изпитвания или докладвани по време на маркетинга, но не са ясно свързани с употребата на теразозин, включват следното: гръдна болка, оток на лицето, треска, коремна болка, болка в шията, болки в рамото, вазодилатация, аритмия, запек, диария , ксеростомия, диспепсия, метеоризъм, повръщане, подагра; артралгия, артрит, ставни нарушения, миалгия, тревожност, безсъние, бронхит, епистаксис, грипни симптоми, фарингит, ринит, симптоми на настинка, сърбеж, обрив, повишена кашлица, изпотяване, нарушено зрение, конюнктивит, шум в ушите, честота на уриниране, инфекция на пикочните пътища и уринарна инконтиненция, открити главно при жени в постменопауза.
Най -малко два случая на тежки анафилактоидни реакции са регистрирани едновременно с приложението на теразозин.
Постмаркетингов опит: съобщени са случаи на тромбоцитопения и приапизъм. Съобщава се за предсърдно мъждене, но не е установена причинно -следствена връзка.
Лабораторен тест: При контролирани клинични проучвания са наблюдавани малки, но значителни понижения на хематокрита, хемоглобина, левкоцитите, общото съдържание на протеини и албумина.Тези лабораторни резултати показват възможността за хемодилуция. Нива на PSA).
04.9 Предозиране -
Ако прилагането на теразозин причинява остра хипотония, сърдечно -съдовата подкрепа е от първостепенно значение. Рестабилизацията на кръвното налягане и нормализирането на сърдечната честота могат да бъдат постигнати чрез поддържане на пациента в легнало положение. Ако тази мярка се окаже неадекватна, шоковото състояние трябва да се третира с разширители на масата и ако е необходимо, по -късно могат да се използват вазопресори. Бъбречната функция трябва да се следи и при необходимост да се прилагат общи поддържащи мерки. Диализата може да не е от полза, тъй като лабораторните данни показват висока степен на свързване на теразозин с протеините.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА -
05.1 "Фармакодинамични свойства -
Фармакотерапевтична група: Антагонисти на алфа-адренергичните рецептори, ATC код: G04CA3
TERAPROST (Terazosin Hydrochloride) е алфа-1-адренергичен рецепторен блокиращ агент. Химически това е хиназолиново производно 1- (4-амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил) -4-[(тетрахидро-2-фуранил) карбонил] -пиперазин, НС1, дихидрат.
Употреба при доброкачествена простатна хиперплазия (ДПХ)
Някои проучвания показват, че антагонизмът на алфа1-адренергичните рецептори е полезен за подобряване на уродинамиката при пациенти с хронична обструкция на пикочния мехур, като доброкачествена простатна хиперплазия.
Симптомите на доброкачествена простатна хиперплазия (ДПХ) се причиняват главно от наличието на увеличена простата и от повишения тонус на гладката мускулатура на изходния отвор на пикочния мехур и простатата, който се регулира от алфа1-адренергичните рецептори.
В експерименти in vitro е показано, че теразозин антагонизира индуцираните от фенилефрин контракции на човешката простатна тъкан. В клинични проучвания е показано, че теразозин е в състояние да подобри уродинамиката и симптомите при пациенти с доброкачествена простатна хиперплазия (ДПХ).
Приложението на TERAPROST за периоди по -дълги от 6 месеца не доведе до клинично значими промени, дължащи се на лекарството в следните лабораторни параметри: глюкоза, пикочна киселина, креатинин, BUN, чернодробна функция, електролити.
05.2 "Фармакокинетични свойства -
Абсорбция
Теразозин се абсорбира добре (80-100%). Теразозин има минимален ефект от първото преминаване и почти пълната доза теразозин е налична системно. Пикови плазмени концентрации се достигат приблизително 1-2 часа след перорално приложение на гладно.
Бионаличността не се влияе значително от приема на храна.
Разпределение
Около 90-94% от теразозина се свързва с плазмените протеини. Свързването с протеини не зависи от общите концентрации на активната съставка.
Биотрансформация
Основните метаболити на теразозин се получават чрез деметилиране и конюгиране.
Елиминиране
Приблизително 10% - 20% от перорално прилагания теразозин се екскретира непроменен съответно в урината и изпражненията.
Приблизително 40% от приложената доза теразозин се елиминира в урината и 60% в изпражненията. Общият елиминационен полуживот е приблизително 8-13 часа.
Линейност / нелинейност на фармакокинетиката
След перорално приложение на теразозин AUC и Cmax се увеличават пропорционално на дозата в препоръчания диапазон (2-10 mg).
05.3 Предклинични данни за безопасност -
Канцерогенност: Доказано е, че теразозин произвежда доброкачествени тумори на надбъбречната медула при мъжки плъхове, когато се прилага във високи дози за дълъг период от време. Не са наблюдавани такива събития при женски плъхове или в подобни проучвания при мишки. Значението на тези открития във връзка с клиничната употреба на активния принцип при хора не е известно.
Няма данни за генотоксичен ефект на теразозин от in vitro и in vivo проучвания върху мутагенния потенциал на веществото.
Оралният LD50 при плъхове е равен на 5900 mg / kg при мъжки и 6600 при женски и е значително по-висок от този по отношение на мишки (3780 mg / kg при мъжки и 4150 при женски), но в рамките на същия вид. бяха отбелязани разлики.
Проведени са тестове върху кучета бигъл, лекувани с теразозин, прилаган перорално в продължение на една година в дози от 2, 4, 7 и 20 mg / kg / ден. Няма смъртоносни събития, не са отбелязани промени в телесното тегло, кривата на наддаване на тегло и консумацията на храна. И накрая, няма промени в поведението, нито признаци на токсични ефекти, дължащи се на въпросното лекарство, с изключение на преходна птоза на клепачите, открита при жени, лекувани с 20 mg / kg / ден.
При аутопсионното изследване не са отбелязани микро / макроскопски промени на изследваните органи.
При животни TERAPROST демонстрира действие за намаляване на периферното съдово съпротивление, чрез блокиране на алфа-1 рецепторите.
In vitro проучванията показват, че TERAPROST антагонизира индуцираните от фенилефрин контракции в човешката простатна тъкан.
Въпреки че не са открити тератогенни ефекти при опити с животни, критерии за безопасност не са установени по време на бременност и кърмене.
Освен това данните от проучвания върху животни показват, че теразозин може да увеличи продължителността на бременността или да инхибира раждането.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Помощни вещества -
Всяка таблетка от 2 mg съдържа:
Помощни вещества:
Лактоза, царевично нишесте, талк, магнезиев стеарат, Е-110
Всяка таблетка от 5 mg съдържа:
Помощни вещества:
Лактоза, царевично нишесте, талк, магнезиев стеарат, E-132, E-110
Всяка таблетка от 10 mg съдържа:
Помощни вещества:
Лактоза, Е-132, царевично нишесте, талк, магнезиев стеарат.
06.2 Несъвместимост "-
Не е от значение
06.3 Срок на валидност "-
3 години
06.4 Специални условия на съхранение -
Няма специални предпазни мерки при съхранение
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката -
Таблетките са опаковани в непрозрачни алуминиеви блистери от:
10 делими таблетки от 2 mg
14 делими таблетки по 5 mg
14 таблетки по 10 mg
06.6 Инструкции за употреба и боравене -
Няма специални инструкции
07.0 ПРИТЕЖАТЕЛ НА „РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ТЪРГОВЕ“
MALESCI Фармакобиологичен институт S.p.A. Баньо а Риполи (FI)
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕ ЗА ТЪРГОВЕ -
ТЕРАПРОСТ 2 mg таблетки - 10 делими таблетки AIC N.: 028651014
TERAPROST 5 mg таблетки - 14 делими таблетки AIC N.: 028651026
TERAPROST 10 mg таблетки - 14 таблетки AIC N.: 028651053
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО -
ТЕРАПРОСТ 2 mg таблетки - 10 делими таблетки 16/02/1993 02/2008
TERAPROST 5 mg включени - 14 делими таблетки 16/02/1993 02/2008
ТЕРАПРОСТ 10 mg таблетки - 14 таблетки 19/12/2002 02/2008
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА -
Юни 2009 г.
