Активни съставки: Бротизолам
БРОТИЗОЛАМ АВС 0,25 mg таблетки
Защо се използва бротизолам - генерично лекарство? За какво е?
BROTIZOLAM ABC съдържа активното вещество бротизолам, което принадлежи към група лекарства, наречени бензодиазепини.
Това лекарство е показано за краткосрочно лечение на безсъние, в случаите, когато разстройството е тежко, инвалидизиращо и кара човека да се чувства много неудобно.
Противопоказания Когато бротизолам не трябва да се използва - генерично лекарство
Не приемайте BROTIZOLAM ABC
- ако сте алергични към бротизолам, други подобни лекарства (бензодиазепини) или към някоя от останалите съставки на това лекарство;
- ако страдате от миастения гравис, заболяване, което причинява мускулна слабост и умора;
- ако имате тежки проблеми с дишането (тежка дихателна недостатъчност);
- ако имате тежки чернодробни проблеми (тежка чернодробна недостатъчност);
- ако имате проблеми с дишането по време на сън (сънна апнея);
- ако сте бременна (вижте раздел "Бременност и кърмене");
- ако кърмите (вижте раздел "Бременност и кърмене")
- ако пациентът е дете или юноша на възраст под 18 години.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Бротизолам - Генерично лекарство
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете BROTIZOLAM ABC:
- ако сте в напреднала възраст и / или страдате от чернодробни проблеми (нарушена чернодробна функция). В този случай лекарят може да реши да намали дозата (вж. Точка 3 Употреба при възрастни хора);
- ако имате проблеми с дишането (хронична дихателна недостатъчност) или излишък от въглероден диоксид в кръвта поради белодробни проблеми (хиперкапния), тъй като може да имате тежки проблеми с дишането, особено през нощта (респираторна депресия);
- ако страдате от психични разстройства (психоза) или от депресия и тревожност; в този случай се свържете с Вашия лекар, тъй като BROTIZOLAM ABC трябва да се приема в комбинация с други лекарства; по -специално, ако страдате от депресия и тревожност и приемате само това лекарство, може да проявите суицидно поведение.
- ако преди това сте злоупотребявали с алкохол или наркотици
По време на лечението с това лекарство:
- може да настъпи намаляване на ефикасността (толерантност), ако това се случи, свържете се с Вашия лекар;
- може да почувствате нужда да продължите да приемате лекарството (физическа и психическа зависимост). Рискът се увеличава с дозата и продължителността на лечението и е по -висок, ако сте злоупотребявали с наркотици или алкохол в миналото (вж. Точка 4 "Възможни странични ефекти"). Ако в миналото сте злоупотребявали с наркотици или алкохол, не трябва да приемате BROTIZOLAM ABC. Обърнете специално внимание, ако сте зависим. В този случай не трябва да спирате внезапно лечението с това лекарство, тъй като може да настъпят симптоми на отнемане (отнемане, вижте точка 3 „Ако спрете приема на BROTIZOLAM ABC“);
- може да имате пропуски в паметта (антероградна амнезия), особено ако приемате това лекарство във високи дози. Този ефект се проявява няколко часа след приема на лекарството, за да се намали този риск, осигурете непрекъснат сън в продължение на 7-8 часа след приема на BROTIZOLAM ABC. - ако сте депресирани, може да почувствате симптоми; - може да почувствате поведенчески нарушения (психиатрични и парадоксални реакции) като безпокойство, възбуда, раздразнителност, агресия, делириум, гняв, кошмари, халюцинации, психози и други поведенчески разстройства. Ако усетите тези смущения, моля, свържете се с Вашия лекар, тъй като лечението трябва да бъде преустановено (вижте точка 4 "Възможни странични ефекти") Тези реакциите са по -чести при деца и възрастни хора.
- След прекратяване на лечението могат да се появят симптоми, наречени явления на отскок, тоест може да изпитате по -интензивно симптомите, които са Ви накарали да приемете това лекарство (вижте раздел „Ако сте спрели приема на BROTIZOLAM ABC“).
- Продължителността на лечението трябва да бъде възможно най -кратка и не трябва да надвишава 2 седмици. Лечението с това лекарство ще бъде преустановено чрез постепенно намаляване на дозата, за да се сведе до минимум появата на симптоми на отнемане (вижте точка 3 "Ако спрете приема на BROTIZOLAM ABC"). Въпреки това, все още можете да изпитате тези симптоми, особено между приемането на една доза и следващата и ако Вашата доза е висока.
Деца и юноши
BROTIZOLAM ABC не трябва да се използва при деца и юноши на възраст под 18 години.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Brotizolam - генерично лекарство
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства.
Обърнете специално внимание и уведомете Вашия лекар, ако приемате следните лекарства:
- антипсихотици (невролептици), лекарства, използвани за лечение на психични разстройства;
- антидепресанти, лекарства, използвани за лечение на депресия;
- сънотворни и успокоителни, лекарства, използвани за лечение на проблеми със съня;
- анксиолитици, лекарства, използвани за лечение на тревожност;
- наркотични аналгетици, лекарства, използвани за лечение на умерена до силна болка и които могат да причинят повишено чувство на благосъстояние (еуфория), когато се приемат с BROTIZOLAM ABC. Това може да увеличи желанието ви да продължите да приемате тези лекарства (психологическа зависимост);
- антиепилептици, лекарства, използвани за лечение на епилепсия;
- анестетици, лекарства, използвани по време на операция за предизвикване на анестезия;
- антихистамини със седативен ефект, лекарства, използвани за лечение на алергии и които могат да ви направят сънливи;
- рифампицин, използван за лечение на инфекции, причинени от бактерии;
- кетоконазол, използван за лечение на инфекции, причинени от гъбички.
BROTIZOLAM ABC с алкохол
Избягвайте да пиете алкохол, докато приемате това лекарство, тъй като може да изпитате замаяност (повишена седация), умора и затруднена концентрация (вижте раздел Шофиране и работа с машини).
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност, кърмене и фертилитет
Ако сте бременна или кърмите, мислите, че може да сте бременна или планирате бременност, посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете това лекарство.
Бременност
Не приемайте BROTIZOLAM ABC по време на бременност.
Ако Вашият лекар смята, че задължително трябва да приемате BROTIZOLAM ABC в късните етапи на бременността или по време на раждането, той трябва да е наясно, че Вашето бебе може да изпита ниска телесна температура (хипотермия), мускулна слабост (хипотония) и затруднено дишане при раждане. ( „Синдром на дискета“ или хипотония на бебето). Също така, ако BROTIZOLAM ABC е бил приеман редовно през по -късните етапи на бременността, вашето бебе може да изпита физическа зависимост или симптоми на отнемане.
Време за хранене
Не приемайте това лекарство, ако кърмите, тъй като бротизолам преминава в кърмата.
Шофиране и работа с машини
Това лекарство може да причини странични ефекти като сънливост (успокояване), пропуски в паметта (амнезия), намалена способност за координиране на движенията. Тези ефекти могат да повлияят способността за шофиране и работа с машини. В допълнение, тези странични ефекти се засилват, ако не сте почивали достатъчно, ако приемате едновременно алкохол или други лекарства, използвани за лечение на психични разстройства (депресанти на ЦНС).
BROTIZOLAM ABC съдържа лактоза
Това лекарство съдържа лактоза, вид захар. Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, консултирайте се с него, преди да приемете това лекарство.
Доза, начин и време на приложение Как да използвате Бротизолам - Генерично лекарство: Дозировка
Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
Възрастни
Препоръчителната доза е 0,25 mg (1 таблетка), освен ако Вашият лекар не е предписал друго.
Възрастни граждани
Препоръчителната доза варира от 0,125 mg (половин таблетка) до 0,25 mg (цяла таблетка).
Ако имате чернодробни проблеми, Вашият лекар ще намали дозата.
Започнете лечението с BROTIZOLAM ABC с минималната препоръчителна доза. Максималната препоръчителна доза е 0,25 mg, не превишавайте тази доза.
Лечението с това лекарство трябва да бъде възможно най -кратко и да продължи най -много две седмици. В някои случаи лекарят може да реши да удължи лечението, след като оцени вашето здравословно състояние.
Вашият лекар постепенно ще намали дозата според Вашето здравословно състояние.
Вземете това лекарство с малко вода вечер преди лягане и се уверете, че имате поне 6-7 часа за почивка или сън.
Ако сте пропуснали да приемете BROTIZOLAM ABC
Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза.
Ако сте спрели приема на BROTIZOLAM ABC
Не спирайте внезапно приема на BROTIZOLAM ABC. Вашият лекар ще реши кога да спре лечението.
Тъй като рискът от симптоми на отнемане е по -голям, ако лечението се прекъсне внезапно, Вашият лекар ще Ви посъветва постепенно да намалите дозата, преди да спрете лечението напълно.
Симптомите на отнемане могат да включват:
- главоболие (главоболие);
- болка в мускулите;
- тревожност, напрежение, безпокойство, объркване, раздразнителност.
В тежки случаи на отнемане може да се случи следното:
- усещане, че нещата не са реални (дереализация);
- чувство на откъснатост от околната среда (деперсонализация);
- непоносимост към звуци (хиперакузис);
- изтръпване и изтръпване в ръцете и краката;
- чувствителност към светлина, шум и физически контакт;
- халюцинации (виждане и чуване на неща, които ги няма);
- Припадъци.
След прекъсване на лечението могат да се появят симптоми, наречени явления на отскок, тоест можете да проявите по по -интензивен начин симптомите, които са Ви накарали да приемете това лекарство и може да изпитате други симптоми като промени в настроението, тревожност и безпокойство.
Ако имате някакви допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели предозиране на Brotizolam - генерично лекарство
Предозирането на това лекарство може да бъде много опасно или фатално, ако приемате едновременно алкохол или лекарства, които засягат централната нервна система (лекарства за потискане на ЦНС, вижте раздел "Други лекарства и BROTIZOLAM ABC").
Симптомите на предозиране са:
- състояние на обърканост и намалена ориентация или причина (помътняване), психическо объркване, тежка умора (летаргия);
- в тежки случаи симптомите могат да бъдат: тежки затруднения в движението (атаксия), намалена сила в мускулите (хипотония), ниско кръвно налягане (хипотония), затруднено дишане (респираторна депресия), рядко кома и много рядко смърт.
В случай на случайно поглъщане / прием на предозиране на BROTIZOLAM ABC, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Brotizolam - генерично лекарство
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Възможните нежелани реакции се появяват главно в началото на лечението и обикновено изчезват постепенно.Рискът от симптоми на отнемане (напр. Явления на отскок, промени в настроението, тревожност и безпокойство) се увеличава с продължителността на лечението, която не трябва да надвишава двете седмици. Възможни са следните нежелани реакции:
Чести (могат да засегнат до 1 на 10 души):
- сънливост, главоболие (главоболие);
- стомашни и чревни проблеми (стомашно -чревни нарушения).
Нечести (могат да засегнат до 1 на 100 души):
- кошмари, наркомания, депресия, промени в настроението, тревожност, емоционални разстройства, анормално поведение, възбуда, нарушения на сексуалното желание (либидо);
- замаяност, седация, затруднено координиране на движенията (атаксия), пропуски в паметта (антероградна амнезия), деменция, умствени увреждания, намалени координационни умения (намалени психомоторни умения);
- двойно виждане (диплопия);
- суха уста;
- чернодробни проблеми (чернодробни нарушения, жълтеница);
- кожни нарушения (кожни реакции);
- мускулна слабост;
- синдром на отнемане, явления на отскок, парадоксални реакции, раздразнителност, чувство на умора;
- промени в резултатите от някои чернодробни функционални тестове.
Редки (могат да засегнат до 1 на 1000 души):
- объркване, безпокойство;
- намалени нива на съзнание.
Неизвестна честота (честотата не може да бъде оценена от наличните данни):
- намаляване на концентрацията и степента на внимание, което може да причини пътнотранспортни произшествия и падания;
- физическа зависимост, психологическа зависимост; След прекратяване на лечението (вижте раздели Предупреждения и предпазни мерки и Ако спрете приема на BROTIZOLAM ABC) могат да настъпят ефекти на отнемане или други ефекти, наречени отскок.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за докладване на адрес www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.С докладването на странични ефекти можете да помогнете за предоставяне на повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху опаковката след "Годен до:".
Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Друга информация
Какво съдържа BROTIZOLAM ABC
- Активната съставка е бротизолам. Всяка таблетка съдържа 0,25 mg бротизолам.
- Другите съставки са: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, царевично нишесте, натриев нишестен гликолат, магнезиев стеарат, желатин.
Описание на това как изглежда BROTIZOLAM ABC и какво съдържа опаковката
Опаковка от 30 делими таблетки.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
OLABROM 0,25 MG ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
1 таблетка съдържа:
Активна съставка: бротизолам 0,25 mg.
Помощни вещества с известни ефекти: лактоза.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Делима таблетка.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Краткосрочно лечение на безсъние.
Бензодиазепините са показани само когато безсънието е тежко, инвалидизиращо и подлага на тежък дискомфорт.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Освен ако Вашият лекар не е предписал друго, се препоръчват следните дози:
Възрастни: 0,25 mg
Възрастни граждани: 0,125 mg - 0,25 mg
Лекарството трябва да се приема с малко количество течност точно преди лягане.
След като приеме бротизолам, пациентът трябва да осигури период от 6-7 часа за почивка или сън.
Лечението трябва да започне с най -ниската препоръчителна доза.
Максималната препоръчителна доза от 0,25 mg не трябва да се превишава поради повишения риск от развитие на странични ефекти от страна на ЦНС.
При пациенти с нарушена чернодробна функция дозата трябва да се намали.
Наличните данни показват, че не е необходимо коригиране на дозата в случай на нарушена бъбречна функция.
Лечението трябва да бъде възможно най -кратко. Продължителността на лечението варира от няколко дни до максимум две седмици. Постепенното намаляване на дозата трябва да се адаптира индивидуално.
В някои случаи може да се наложи удължаване след максималния период на лечение; това не трябва да се случва без преоценка на състоянието на пациента.
04.3 Противопоказания
Бротизолам е противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества или към други бензодиазепини.
Бротизолам е противопоказан при пациенти с миастения гравис, тежка дихателна недостатъчност, синдром на сънна апнея и тежка чернодробна недостатъчност (вж. Точка 4.4).
Употребата на лекарствения продукт е противопоказана в случай на редки наследствени състояния, които могат да бъдат несъвместими с някое от помощните вещества (вж. Точка 4.4).
Бротизолам е противопоказан по време на бременност и кърмене (вж. Точка 4.6).
OLABROM е само за възрастни, не са провеждани проучвания за приложението на това лекарство при деца. Поради това OLABROM не трябва да се дава на деца и юноши до 18 -годишна възраст.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Толерантност :
След многократна употреба в продължение на няколко седмици може да настъпи известна загуба на ефикасност спрямо хипнотичните ефекти на краткодействащите бензодиазепини.
Зависимост :
Употребата на бензодиазепини може да доведе до развитие на физическа и психическа зависимост от тези лекарства. Рискът от зависимост се увеличава с дозата и продължителността на лечението; той също е по -голям при пациенти с анамнеза за злоупотреба с алкохол или наркотици, при които бротизолам трябва да не се използва.
Когато бротизолам се използва едновременно с алкохол, може да се подчертае успокояване, умора и намалена концентрация (вж. Точка 4.5).
В случаите, когато се е развила физическа зависимост, рязкото прекратяване на лечението ще бъде придружено от симптоми на отнемане. Тези симптоми на отнемане включват например главоболие, мускулни болки, тревожност и изключително напрежение, безпокойство, объркване или раздразнителност.
В тежки случаи могат да се появят следните симптоми: дереализация, деперсонализация, хиперакузия, изтръпване и изтръпване на крайниците, свръхчувствителност към светлина, шум и физически контакт, халюцинации или гърчове.
След прекратяване на лечението може да настъпи феномен на отскок, състоящ се в повторно появяване в обострена форма на симптомите, довели до лечение с бензодиазепин. Този ефект може да бъде придружен от други реакции, включително промени в настроението, тревожност и безпокойство.
Тъй като рискът от симптоми на отнемане или възстановяване е по -голям след рязко прекратяване на лечението, се препоръчва постепенно да се намали дозата.
Продължителност на лечението
Продължителността на лечението трябва да бъде възможно най -кратка (вж. Точка 4.2) и не трябва да надвишава две седмици. Постепенното намаляване на дозата трябва да се адаптира индивидуално.
Може да бъде полезно да информирате пациента в началото на лечението, че това ще бъде с ограничена продължителност и да обясните как точно трябва постепенно да се намалява дозата.
Освен това е важно пациентът да е наясно с възможността да се появят явления на отскок, като по този начин минимизира тревожността, причинена от тези симптоми, ако те възникнат по време на фазата на отнемане на лекарството.
Има индикации, че когато се използват бензодиазепини с кратка продължителност на действие, в интервала между дозите могат да се появят симптоми на отнемане, особено ако дозата е висока.
Амнезия :
Бензодиазепините могат да предизвикат антероградна амнезия, която може да възникне дори при терапевтични дози и рискът се увеличава с по -високи дози. Ефектите, свързани с антеградна амнезия, могат да бъдат свързани с поведенчески аномалии.Най -често това състояние се проявява няколко часа след приема на лекарството; следователно, за да се намали този риск, пациентите трябва да гарантират, че могат да имат достатъчен период на непрекъснат сън, обикновено 7-8 часа (вж. точка 4.8).
Депресия
Употребата на бензодиазепини може да разкрие съществуваща депресия.
Психиатрични и парадоксални реакции :
По време на употребата на бензодиазепини могат да възникнат безпокойство, възбуда, раздразнителност, агресия, делириум, гняв, кошмари, халюцинации, психоза, неподходящо поведение и неблагоприятни поведенчески ефекти.
Ако това се случи, употребата на лекарствения продукт трябва да се преустанови.
Тези реакции са по -чести при деца и възрастни хора.
Специфични групи пациенти:
Трябва да се има предвид намалена доза при пациенти в старческа възраст и пациенти с увредена чернодробна функция (вж. Точка 4.2).
По -ниска доза се препоръчва и при пациенти с хронична дихателна недостатъчност с хиперкапния, поради риска от респираторна депресия, особено през нощта.
Бензодиазепините не са показани при пациенти с тежко чернодробно увреждане, тъй като тези лекарствени продукти могат да предизвикат "енцефалопатия" (вж. Точка 4.3).
Само бротизолам не се препоръчва за лечение на психоза.
Бротизолам не трябва да се използва самостоятелно за лечение на депресия или тревожност, свързани с депресия, тъй като те могат да предизвикат суицидно поведение при такива пациенти.
Бротизолам не трябва да се използва при пациенти с анамнеза за злоупотреба с алкохол или наркотици.
Важна информация за някои от съставките
OLABROM съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
OLABROM съдържа 110 000 mg лактоза на таблетка.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Когато бротизолам се предписва заедно с други депресанти на ЦНС, може да настъпи усилване на ефектите върху централната нервна система.
Такива потенциални взаимодействия трябва да се имат предвид с различни средства, включително антипсихотици (невролептици), сънотворни, анксиолитици, успокоителни, антидепресанти, наркотични аналгетици, антиепилептици, анестетици и успокоителни антихистамини.
В случай на наркотични аналгетици може да има и „подчертаване на чувството за еуфория, което може да доведе до увеличаване на психичната зависимост.
Когато бротизолам се използва в комбинация с алкохол, те могат да увеличат седацията, умората и намаляване на концентрацията.
Едновременният прием на алкохол трябва да се избягва.
Успокоителният ефект може да бъде засилен, ако лекарството се приема едновременно с алкохол.Това се отразява неблагоприятно върху способността за шофиране или работа с машини.
In vitro проучванията на взаимодействието показват значителен принос на CYP 3A4 върху чернодробния метаболизъм на бротизолам.
Поради това трябва да се вземат предвид потенциалните фармакокинетични взаимодействия с други лекарствени продукти и последващото изменение на активността на бротизолам, когато бротизолам се прилага с индуктори, като рифампицин, (потенциална липса на ефикасност на бротизолам) или инхибитори, като кетоконазол (потенциално повишаване токсичност на бротизолам) на CYP 3A4.
04.6 Бременност и кърмене
Няма достатъчно данни за бротизолам, за да се оцени неговата безопасна употреба по време на бременност и кърмене. Следователно употребата на бротизолам не се препоръчва по време на бременност и кърмене.
Ако лекарството е предписано на жена с детероден потенциал, тя трябва да бъде посъветвана да се свърже с лекаря си, за да спре лечението, ако възнамерява да забременее или подозира, че е бременна.
Ако, макар и да не се препоръчва, при абсолютни медицински нужди, бротизолам се прилага в напреднал стадий на бременност или по време на раждане, могат да се очакват ефекти върху новороденото като: хипотермия, хипотония и умерена респираторна депресия („синдром на младо бебе“ или хипотония на кърмачето), причинено от фармакологичното действие на лекарството.
Освен това бебетата, родени от майки, които са приемали бензодиазепини хронично през последните етапи на бременността, могат да развият физическа зависимост и могат да бъдат изложени на известен риск от развитие на симптоми на отнемане в постнаталния период. Тъй като бензодиазепините се екскретират в кърмата, бротизолам не трябва да се дава на кърмещи майки.
Няма налични клинични данни за фертилитета за бротизолам. Предклиничните проучвания, проведени с бротизолам, не показват неблагоприятни ефекти върху фертилитета.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не са провеждани проучвания за ефекта на лекарството върху способността за шофиране и работа с машини.
Пациентите обаче трябва да бъдат предупредени, че по време на лечението могат да възникнат нежелани реакции като седация, амнезия, намалени психомоторни умения.
Психомоторните увреждания могат да увеличат риска от падания и пътнотранспортни произшествия. Едновременният прием на алкохол и / или лекарства за потискане на ЦНС може да засили това увреждане.В случай на недостатъчна продължителност на съня, вероятността от намалена бдителност се увеличава.
Затова трябва да се внимава при шофиране и работа с машини.Ако пациентът изпитва някой от тези ефекти, трябва да се избягват потенциално опасни дейности като шофиране или работа с машини.
04.8 Нежелани реакции
Повечето от наблюдаваните досега нежелани реакции са свързани с фармакологичното действие на лекарството. Тези ефекти са налице предимно в началото на терапията и обикновено отшумяват при продължаване на лечението. Рискът от пристрастяване (напр. Ефект на отскок, промени в настроението, тревожност и безпокойство) се увеличава с продължителността на терапията с бротизолам, която не трябва да надвишава две седмици.
За да се определи честотата на нежеланите реакции, бяха събрани данни от проучвания, в които 2 603 субекта, включително възрастни здрави доброволци и пациенти, бяха лекувани с бротизолам за период от 1 ден до 26 седмици.
Честотите, изброени по -долу, се отнасят до 1259 пациенти, здрави доброволци и пациенти, лекувани с бротизолам в препоръчителната доза от 0,25 mg.
Честоти според конвенцията MedDRA:
Много чести ≥ 1/10
Чести ≥ 1/100,
Нечести ≥ 1/1 000,
Редки ≥ 1/10 000,
Много рядко
Неизвестна честота не може да бъде оценена от наличните данни.
Психични разстройства
Нечести: Кошмари, пристрастяване към наркотици, депресия, промени в настроението, тревожност, емоционални смущения, анормално поведение, възбуда, нарушение на либидото.
Редки: Объркано състояние, безпокойство.
Нарушения на нервната система
Чести: сънливост, главоболие.
Нечести: световъртеж, седация, атаксия, антероградна амнезия, деменция * #, умствено увреждане * #, намалени психомоторни умения * #.
Редки: Намалени нива на съзнание.
Очни нарушения
Нечести: диплопия.
Стомашно -чревни нарушения
Чести: Стомашно -чревни нарушения.
Нечести: сухота в устата.
Хепатобилиарни нарушения
Нечести: Чернодробни нарушения, жълтеница.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Нечести: Кожни реакции.
Нарушения на мускулно -скелетната система и съединителната тъкан
Нечести: Мускулна слабост.
Общи нарушения и състояния на мястото на приложение
Нечести: Синдром на отнемане, парадоксални реакции, "отскок", раздразнителност, чувство на умора.
Диагностични тестове
Нечести: Ненормални чернодробни функционални тестове.
Травми, отравяния и процедурни усложнения
Пътни произшествия * #, падане * #.
*) Тези нежелани реакции не са наблюдавани в клинични проучвания сред 1259 лица, изложени на бротизолам при доза от 0,25 mg.
#) Бензодиазепинов клас ефект.
Зависимост
Употребата (дори при терапевтични дози) може да доведе до развитие на физическа зависимост: преустановяването на терапията може да доведе до явления на оттегляне или възстановяване (вж. Точка 4.4) .Може да възникне психична зависимост. Съобщавани са случаи на злоупотреба с бензодиазепини.
04.9 Предозиране
Както при другите бензодиазепини, предозирането не трябва да бъде животозастрашаващо, освен ако не е било взето едновременно с други депресанти на ЦНС (включително алкохол). В случай на предозиране на бензодиазепини за перорално приложение, предизвикайте повръщане (в рамките на 1 час), ако пациентът е в съзнание или извърши стомашна промивка, с дихателна защита, ако пациентът е в състояние на безсъзнание. Ако изпразването на стомаха е не е полезно, дайте активен въглен, за да намалите абсорбцията. Сърдечно -съдовите и дихателните функции трябва да бъдат внимателно наблюдавани в интензивното отделение.
Предозирането с бензодиазепини обикновено води до различна степен на депресия на ЦНС, варираща от "сънливост до кома. В леки случаи симптомите включват сънливост, умствено объркване и летаргия; в тежки случаи симптомите могат да включват атаксия, хипотония., Хипотония, респираторна депресия, рядко кома и много рядко смърт.
Флумазенил може да се използва като противоотрова. Преди употреба се консултирайте със съответното резюме на характеристиките на продукта.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: хипнотици и успокоителни, бензодиазепинови производни.
ATC код N05CD09.
Бротизолам е тиенотриазолодиазепин (етразепин).
Бротизолам се свързва специфично и с висок афинитет към бензодиазепиновите рецептори на централната нервна система.
Той намалява времето, необходимо за заспиване и намалява броя на събужданията, увеличава продължителността на съня.
05.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция
Орално приложен бротизолам се абсорбира бързо от стомашно -чревния тракт. След еднократна перорална доза от 0,25 mg се наблюдава средна максимална плазмена концентрация от 5,5 ± 0,7 ng / mL за 45 ± 12 минути.
Абсорбцията настъпва с очевиден процес на първо преминаване с полуживот на абсорбция средно 14,9 ± 8,5 минути.
Абсолютната бионаличност след перорално приложение е приблизително 70%.
Разпределение
Бротизолам е 89-95% свързан с плазмените протеини и има явен разпределителен полуживот от 7 до 26 минути.
Областите, заместени от кривите на плазмената концентрация във времето (AUC), показват стойности между 31,0 ± 5,7 ng h / ml и 56,6 ± 21,3 ng h / ml. Бротизолам е добре разпределен в човешкото тяло, с видим среден обем на разпределение от приблизително 0,66 L / kg.
При животни бротизолам преминава през плацентарната бариера и също се екскретира в кърмата.
Метаболизъм
Бротизолам се метаболизира чрез окислителни реакции в черния дроб чрез CYP 3A4; предпочитаният метаболитен път е хидроксилиране в различните реакционни места на молекулата на бротизолам, т.е. метиловата група и диазепиновия пръстен.
Всички хидроксилирани метаболити са почти напълно конюгирани с глюкуронова киселина и / или сярна киселина.
Хидроксилираните метаболити са по -малко активни от изходното съединение и не се смята, че допринасят за клиничните ефекти.
Елиминиране
Около две трети от перорално приложен бротизолам се елиминира през бъбреците, а останалата част-с изпражненията. По -малко от 1% от приложената доза се открива непроменена в урината.Основните метаболити на бротизолам 1 - хидроксибротизолам и 6 -хидроксибротизолам могат да бъдат открити в урината съответно в концентрации 27% и 7%.
В урината могат да се открият и други силно полярни метаболити, вероятно с повече от една хидрокси група, както и по -малко полярно вещество от бротизолам.
Средният елиминационен полуживот на бротизолам от плазмата е кратък и варира от 3 до 8 часа при здрави индивиди.
Бротизолам е класифициран като краткодействащ бензодиазепин. Привидните средни стойности на перорален клирънс на бротизолам, получени след перорална доза от 0,25 mg, варират от 128,36 до 188,37 ml / min. Наблюдаваните разлики могат да се дължат на използваните методи за определяне, а именно RIA (радиоимунен анализ), GLC (газо-течна хроматография).
Дневният прием на 0,25 mg бротизолам не е довел до натрупване или промени във фармакокинетиката на бротизолам в сравнение с еднократно приложение.
Фармакокинетични свойства при специални групи от населението :
Възрастни граждани
След перорално приложение на 0,25 mg, средното време за достигане на пикова плазмена концентрация при пациенти в напреднала възраст (средна възраст 82 години) е малко по -дълго от това, наблюдавано при по -млади индивиди (средна възраст 23 години), т.е. 1,7 часа срещу 1,1 часа. Средната пикова концентрация при пациенти в напреднала възраст след същата перорална доза е приблизително 5,6 ng / ml и не показва никаква разлика с тази, изчислена в проучвания, проведени при здрави млади индивиди. Пероралният елиминационен полуживот е значително по-висок от този, наблюдаван при млади доброволци (9,1 часа срещу 5,0 часа, стр
Бъбречна недостатъчност
Фармакокинетичните свойства на бротизолам остават по същество непроменени при пациенти с различна степен на бъбречна недостатъчност (креатининовият клирънс на кръвта се оценява съответно на 8.15 часа, 6.90 часа и 7.61 часа при пациенти с лека, умерена и тежка бъбречна недостатъчност.
Чернодробна недостатъчност
Времето за пикова абсорбция и пикова концентрация на бротизолам при пациенти с чернодробна цироза е подобно на това, наблюдавано при здрави индивиди, докато периодът на полуживот се удължава. Свързването с протеините и клирънсът на свободния бротизолам са по-ниски от наблюдаваните. средният елиминационен полуживот е 12,8 часа (9,4 - 25 часа).
Алкохол
Съпътстващата консумация на алкохол води до значително намаляване на клирънса на бротизолам (1,85 ml / min / kg срещу 2,19 ml / min / kg), увеличаване на пиковите плазмени концентрации (5,3 ng / ml спрямо 4,3 3 ng / mL) и удължен краен резултат елиминационен полуживот (5,2 часа срещу 4,4 часа).
05.3 Предклинични данни за безопасност
Бротизолам има много ниска остра токсичност: пероралните стойности на LD50 са> 10 g / kg при мишки и плъхове и> 2 g / kg при зайци и кучета. Клиничните прояви включват атаксия и седация при всички изследвани видове.
При многократни проучвания за токсичност при перорални дози при плъхове (със сорт или хранителна добавка) в продължение на до 13 седмици, нивото на наблюдавани неблагоприятни ефекти (NOAEL) е 0,3 mg / kg / ден и по -високо. Няма смъртни случаи. В допълнение към успокоителния ефект, плъховете, лекувани със 100 mg / kg / ден и с по -високи дози, проявяват агресия.Толерантност към лекарството се развива. В края на периода на лечение плъховете, лекувани с 400 mg / kg / ден и с по -високи дози. показва хепатомегалия и повишен серумен холестерол.При прекратяване на лечението се наблюдават признаци на отнемане. Всички ефекти в резултат на лечението са обратими.
Плъховете, лекувани с 400 mg / kg / ден, еквивалентно на приблизително 12 000 пъти MRHD (максималната препоръчителна човешка доза) на база mg / m2, показват повишена смъртност поради лоши общи условия, както и хистопатологични находки на фосфолипидоза в белия дроб. , пиелонефрит и атрофия на тестисите.
Маймуните (резус тип) понасят 1 mg / kg / ден в продължение на 12 месеца (NOAEL). При средни дози (10 или 7 mg / kg / ден в продължение на 3 или 12 месеца) се наблюдават атаксия, намалена активност и сънливост. Повишаването на апетита доведе до наддаване на тегло и последващи странични ефекти.
При високи дози (100 или 50 mg / kg / ден) са наблюдавани мускулни спазми с хиперрефлексия. Признаци на отнемане се наблюдават след преустановяване на лечението.В 3-месечното проучване всички симптоми са обратими.Бротизолам не е нито ембриотоксичен, нито тератогенен при перорални дози до 30 mg / kg / ден (плъх) и 9 mg / kg / ден (заек).
При плъхове са наблюдавани ембриотоксични ефекти при токсични дози за майката от 250 mg / kg / ден и повече (еквивалентно на приблизително 8000 пъти MRDH на база mg / m2).
Фертилитетът не се нарушава при дози до 10 mg / kg / ден.
В проучване за пери- и постнатално развитие, проведено при плъхове, NOAEL е 0.05 mg / kg / ден.
При дози от 2,5 mg / kg / ден (еквивалентно на 80 пъти MRDH на база mg / m2) и при по -високи дози, които предизвикват седация и по -намалено наддаване на телесно тегло при женските, се наблюдава жизнеспособност на малките по време на кърмене и увеличаване на смъртността на потомството при 10 mg / kg / ден и при по -високи дози.
Резултатите от проведените проучвания за мутагенност (тест на Еймс, тест за микроядрен костен мозък при мишки, цитогенетични тестове в костен мозък на китайски хамстер и "доминиращ летален тест" при мишки) са отрицателни.
Бротизолам не показва никакъв туморогенен потенциал в проучвания за канцерогенност при мишки, лекувани с дози до 200 mg / kg. В проучването при плъхове NOAEL е 10 mg / kg / ден. При 200 mg / kg / ден са открити хиперпластични и неопластични промени в щитовидната жлеза, в тимуса и в матката, но се считат за специфични за вида, свързани със стреса или инцидентни и поради това не са от значение за употребата на лекарството при хора ..
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, царевично нишесте, натриев нишестен гликолат, магнезиев стеарат, желатин.
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
24 месеца
06.4 Специални условия на съхранение
Няма специални предпазни мерки при съхранение
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Кутия с 30 делими таблетки.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
За да освободите таблетка, е необходимо да натиснете блистера от пластмасовата част.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Epifarma S.r.l. - Via San Rocco, 6 - 85033 Episcopia (PZ)
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
A.I.C. n.: 040805018
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
14/02/2013
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
„Определяне на AIFA от“ 14/02/2013