Активни съставки: Бримонидин
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml капки за очи, разтвор
Защо се използва бримонидин - генерично лекарство? За какво е?
Бримонидин Сандоз 2 mg / ml капки за очи, разтвор съдържа бримонидин тартарат, който действа чрез намаляване на налягането в окото.
Капките за очи се използват при възрастни с глаукома или очна хипертония за намаляване на повишеното налягане в окото, причинено от натрупване на течност. Капките за очи могат да се използват самостоятелно или в комбинация с други лекарства, които намаляват налягането вътре в очната ябълка.
Противопоказания Когато Бримонидин не трябва да се използва - Генерично лекарство
Не използвайте Brimonidina Sandoz 2 mg / ml капки за очи, разтвор:
- В случай на кърмачета и деца (от раждането до 2 -годишна възраст).
- Ако сте алергични към бримонидин тартарат или към някоя от останалите съставки на Бримонидин Сандоз 2 mg / ml капки за очи, разтвор (изброени в точка 6).
- Ако се лекувате с определени антидепресанти (инхибитори на моноаминооксидазата (МАО и други антидепресанти).
- Ако приемате някакви антидепресанти, трябва да уведомите Вашия лекар.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Бримонидин - генерично лекарство
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да използвате Brimonidina Sandoz 2 mg / ml капки за очи, разтвор:
- ако имате или сте страдали от депресия;
- ако имате намален умствен капацитет;
- ако имате проблеми със сърцето;
- ако имате намалено кръвоснабдяване на мозъка;
- ако сте намалили притока на кръв към крайниците;
- ако имате оплаквания от ниско кръвно налягане, особено при изправяне;
- ако имате или някога сте имали бъбречни или чернодробни проблеми;
- ако носите меки контактни лещи (вижте раздел 3);
- ако трябва да дадете лекарството на дете над 2 години, тъй като употребата на Brimonidina Sandoz 2 mg / ml капки за очи разтвор не се препоръчва при пациенти на тази възраст.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Бримонидин - генерично лекарство
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако използвате, наскоро сте използвали или е възможно да използвате други лекарства. Трябва да уведомите Вашия лекар, ако приемате или наскоро сте приемали някое от следните лекарства:
- обезболяващи, успокоителни, опиати, барбитурати или редовно употребява алкохол
- анестетици
- за лечение на сърдечни заболявания или за понижаване на кръвното налягане
- лечение на разстройство на нервната система (хлорпромазин, метилфенидат и резерпин)
- които действат върху същия рецептор като бримонидин, например изопреналин и празозин
- инхибитори на моноаминооксидазата (МАО) и други антидепресанти
- лекарства за всяка друга ситуация, дори ако не са свързани с очни проблеми
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml капки за очи, разтвор с алкохол
Трябва да кажете на Вашия лекар, ако редовно консумирате алкохол.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Ако сте бременна или кърмите, мислите, че може да сте бременна или планирате бременност, посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да използвате това лекарство.
Ако сте бременна или подозирате бременност, трябва да използвате Brimonidina Sandoz 2 mg / ml капки за очи, разтвор само ако е абсолютно необходимо.
Не използвайте тези капки за очи, ако кърмите.
Шофиране и работа с машини
Тези капки за очи могат да причинят замъглено или анормално зрение. Този ефект може да се влоши през нощта или при слаба светлина. Бримонидин Сандоз 2 mg / ml разтвор на капки за очи може също да причини сънливост или умора при някои пациенти. Ако получите някой от тези симптоми, не шофирайте и не работете с машини, докато симптомите не изчезнат.
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml капки за очи, разтвор съдържа бензалкониев хлорид
Консервант (бензалкониев хлорид) в тези капки за очи може да предизвика дразнене на очите. Избягвайте контакт с меки контактни лещи, тъй като е известно, че този компонент обезцветява меките контактни лещи. Ако носите меки контактни лещи, отстранете ги преди поставянето и след това изчакайте поне 15 минути след употреба, преди да ги поставите отново.
Доза, начин и време на приложение Как да използвате Бримонидин - генерично лекарство: Дозировка
Винаги приемайте Brimonidina Sandoz 2 mg / ml разтвор на капки за очи точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
Дозировка и честота на приложение
Нанесете 1 капка Brimonidina Sandoz 2 mg / ml капки за очи, разтвор два пъти дневно в засегнатото око (очи), с интервал от приблизително 12 ч. Ако използвате с други капки за очи, изчакайте 5-15 минути преди да приложите вторите капки за очи.
За да бъде ефективна, тези капки за очи трябва да се използват всеки ден.
Деца под 12 години
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml капки за очи, разтвор не трябва да се дава на деца под 2 -годишна възраст.
Употребата на Brimonidina Sandoz 2 mg / ml капки за очи, разтвор не се препоръчва при деца (на възраст от 2 до 12 години).
Начин на приложение
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml капки за очи, разтвор е за очна употреба.
Следвайте инструкциите на рецептата си внимателно и помолете Вашия лекар или фармацевт да обясни всичко, което не разбирате.
Винаги измивайте ръцете си, преди да приложите капки за очи. Нанесете капки за очи, като следвате инструкциите по -долу:
- Вдигаш глава назад и гледаш нагоре.
- Бавно издърпайте долния си клепач надолу, за да образувате малък джоб.
- Обърнете бутилката с главата надолу и натиснете леко, за да изтласкате капка капки за очи в окото.
- Докато държите окото затворено, натиснете пръста си в ъгъла на затвореното око (частта, където окото среща носа) и задръжте за една минута.
Не позволявайте върхът на бутилката да докосва окото ви или нещо друго. Поставете капачката обратно веднага след употреба.
Ако носите меки контактни лещи, отстранете ги преди да използвате тази капка за очи и изчакайте 15 минути след нанасянето на капките, преди да ги поставите отново. Известно е, че консервантът в тези капки за очи обезцветява меките контактни лещи.
Ако сте пропуснали да приемете Brimonidina Sandoz 2 mg / ml капки за очи, разтвор
Ако забравите да приложите това лекарство, приложете го веднага щом си спомните.
Ако е почти време да приложите следващата доза, пропуснете пропуснатата доза и изчакайте до обичайното време и продължете с обичайната си рутина.
Не прилагайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза.
Ако спрете приема на Brimonidina Sandoz 2 mg / ml капки за очи, разтвор
За да бъде ефективен Brimonidina Sandoz 2 mg / ml капки за очи, разтворът трябва да се използва всеки ден. Не спирайте лечението, докато Вашият лекар не Ви каже.
Ако имате някакви допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели предозиране на Бримонидин - генерично лекарство
Възрастни
Опитът при възрастни при предозиране на Brimonidine Sandoz 2 mg / ml разтвор на капки за очи е ограничен. Това е малко вероятно, когато се прилага като капки за очи.
Възрастните, които случайно са приели бримонидин, са имали понижение на кръвното налягане, което при някои пациенти е последвано от повишаване на кръвното налягане.
Деца
Съобщавани са няколко случая на предозиране при деца, които са получавали Бримонидин Сандоз 2 mg / ml капки за очи, разтвор като част от медикаментозно лечение на глаукома.Симптомите включват обратима кома или загуба на съзнание, умора, сънливост, слабост, забавен сърдечен ритъм. , ниска телесна температура, бледност и затруднено дишане. Ако това се случи, незабавно се свържете с Вашия лекар.
Възрастни и деца
За други алфа-2-агонисти, група лекарства, към които принадлежи и бримонидин, се съобщава, че оралните свръхдози причиняват симптоми като ниско кръвно налягане, чувство на отпадналост, повръщане, летаргия, седация, забавен сърдечен ритъм, неравномерен сърдечен ритъм, свиване на зениците, слабост, ниска телесна температура, затруднено дишане и спазми.
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml капки за очи, разтворът може да действа по подобен начин. Brimonidine Sandoz 2 mg / ml капки за очи, разтвор е само за приложение в очите.Ако Вие или Вашето дете случайно погълнете тези капки или използвате повече от необходимото, незабавно се свържете с Вашия лекар.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Бримонидин - генерично лекарство
Както всички лекарства, Brimonidina Sandoz 2 mg / ml капки за очи, разтвор може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Някои от ефектите върху окото (очите) Ви може да се дължат на алергия към активното вещество или към някое от помощните вещества (вижте края на раздел 2 и раздел 6). Могат да възникнат следните ефекти:
- алергична реакция в окото
- фоликули или бели петна по конюнктивата (мембраната, която покрива външната повърхност на клепачите)
- замъглено зрение
- зачервяване на очите
- парене, изтръпване, усещане за нещо в окото
- сърбеж
- главоболие
- умора / сънливост
- суха уста
- промени в повърхността на окото
- възпаление на клепачите
- възпаление на конюнктивата
- нарушения на зрението
- лепкави очи
- подуване на клепача или конюнктивата
- чувствителност към светлина
- раздразнение
- зачервяване на клепачите
- болка в очите
- сухи очи
- ерозия и оцветяване на повърхността на очите
- плач
- избелване на конюнктивата
- виене на свят
- гастроинтестинални симптоми
- грипоподобни симптоми
- обща слабост
- общи алергични реакции
- депресия
- сърцебиене
- промени в сърдечната честота
- сухота в носа
- възпалено гърло
- гадене
- нарушения на вкуса
- възпаление на кожата с обриви
- жажда
- задух
- сезонна алергия
- високо или ниско кръвно налягане
- гласово разстройство
- кашлица
- запушване на носа
- сухо гърло
- възпаление на окото
- намаляване на размера на зениците
- припадък
- безсъние
- възпаление на вътрешните части на окото, причиняващо болка и зачервяване
- сърбящ клепач
- кожни реакции, включително зачервяване на кожата, подуване на лицето, сърбеж, обрив, вазодилатация
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за докладване на адрес www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Като съобщавате нежелани реакции, можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Това лекарство не изисква специални условия за съхранение.
Не използвайте Brimonidina Sandoz 2 mg / ml капки за очи, разтвор след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка и флакона. Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.
След първото отваряне: използвайте в рамките на 28 дни.
Не използвайте лекарството, ако защитната пломба на бутилката е счупена преди първата употреба.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Друга информация
Какво съдържа Brimonidina Sandoz 2mg / ml капки за очи, разтвор
- Активната съставка е: бримонидин тартарат. 1 ml разтвор съдържа 2 mg бримонидин тартарат, еквивалентно на 1,3 mg бримонидин.
- Другите съставки са: бензалкониев хлорид, поливинилов алкохол, натриев хлорид, натриев цитрат, лимонена киселина монохидрат, пречистена вода и натриев хидроксид и солна киселина за регулиране на рН.
Как изглежда Brimonidina Sandoz 2 mg / ml капки за очи, разтвор и какво съдържа опаковката
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml капки за очи, разтвор е бистър, леко зеленикаво-жълт разтвор.
Капките за очи се предлагат в бутилки от 5 ml с капкомери в опаковки от 1, 3 или 6 и в 10 ml бутилки с капкомери в опаковки от 1 или 3.
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
BRIMONIDINE SANDOZ 2 MG / ML ОЧНИ КАПЛИ, РАЗТВОР
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Един ml разтвор съдържа 2 mg бримонидин тартарат, еквивалентен на 1,3 mg бримонидин.
Помощно (и) вещество (а) с известен ефект: бензалкониев хлорид 0,05 mg / ml
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Капки за очи.
Бистър, леко зеленикаво-жълт разтвор.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Намаляване на повишеното вътреочно налягане (ВОН) при възрастни с откритоъгълна глаукома или очна хипертония.
• Като монотерапия при пациенти, за които локалната терапия с бета-блокери е противопоказана.
• Като допълнителна терапия към други лекарствени продукти, които понижават вътреочното налягане, когато желаното ВОН не се постига с едно лекарство (вж. Точка 5.1).
04.2 Дозировка и начин на приложение
Дозировка
Препоръчителна доза при възрастни (включително пациенти в напреднала възраст)
Препоръчителната доза е една капка Brimonidina Sandoz 2 mg / ml капки за очи, разтвор в засегнатото око (очи), два пъти дневно, с приблизително 12 часа разлика. Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст.
Пациенти с бъбречно и чернодробно увреждане
Не са провеждани проучвания за употребата на бримонидин при пациенти с чернодробно или бъбречно увреждане (вж. Точка 4.4).
Педиатрична популация
Не са провеждани клинични проучвания при юноши (12 до 17 години).
Употребата на Brimonidina Sandoz 2 mg / ml капки за очи, разтвор не се препоръчва при деца под 12 години и е противопоказана при новородени и кърмачета (на възраст под 2 години - вж. Точки 4.3, 4.4, 4.8 и 4.9). Известно е, че могат да възникнат сериозни нежелани реакции при кърмачета.Безопасността и ефикасността на бримонидин не са установени при кърмачета.
Начин на приложение
Както при всички капки за очи, се препоръчва да се компресира слъзният сак в медиалния кантус (епифизна оклузия) за 1 минута, за да се намали възможната системна абсорбция. Това трябва да стане веднага след прилагането на всяка капка.
В случай на едновременно приложение на други локални офталмологични продукти, те трябва да се капят с интервал от 5-15 минути.
04.3 Противопоказания
• Новородени и кърмачета на възраст под 2 години (вж. Точки 4.4 и 4.8) Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1
• Съпътстващо лечение с инхибитори на моноаминооксидазата (МАО -инхибитори)
• Съпътстващо лечение с антидепресанти, които повлияват норадренергичното предаване (напр. Трициклични антидепресанти и миансерин).
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Трябва да се внимава при лечението на пациенти с тежко или нестабилно и неконтролирано сърдечно -съдово заболяване.
В клинични проучвания някои пациенти (12,7%) развиват очна реакция от алергичен тип (за повече подробности вижте точка 4.8). Ако се наблюдават алергични реакции, лечението с Brimonidina Sandoz 2 mg / ml капки за очи, разтворът трябва да се преустанови.
Съобщавани са забавени очни реакции на свръхчувствителност при 0,2%бримонидин, някои от които са свързани с повишаване на ВОН.
Brimonidine Sandoz 2 mg / ml капки за очи, разтвор трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с депресия, церебрална или коронарна недостатъчност, феномен на Raynaud, ортостатична хипотония или заличаващ се тромбангит.
Бримонидин не е проучен при пациенти с чернодробна или бъбречна недостатъчност; такива пациенти трябва да се лекуват с повишено внимание.
Педиатрична популация
Бромидиновите капки за очи не се препоръчват при деца над 2 години поради потенциална депресия на централната нервна система (ЦНС) (вж. Точки 4.8 и 4.9).
Консервантът, съдържащ се в Brimonidina Sandoz 2 mg / ml капки за очи, разтвор (бензалкониев хлорид) може да предизвика дразнене на очите.
Избягвайте контакт с меки контактни лещи. Извадете контактните лещи преди вливането и изчакайте поне 15 минути, преди да ги поставите отново. Известно е, че бензалкониевият хлорид обезцветява меките контактни лещи.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Бримонидин Сандоз 2 mg / ml капки за очи, разтвор е противопоказан при пациенти, получаващи инхибитори на моноаминооксидазата (МАО) и при пациенти, приемащи антидепресанти, които влияят на норадренергичното предаване (напр. Трициклични антидепресанти и миансерин) (вж. Точка 4.3).
Въпреки че не са провеждани специфични проучвания за лекарствени взаимодействия с бримонидин, трябва да се обмисли възможността едновременният прием с депресанти на централната нервна система (алкохол, барбитурати, опиоиди, успокоителни или анестетици) да има предвид адитивен или анестезиращ ефект.
Няма налични данни за нивото на катехоламини в циркулация след приложение на бримонидин. Препоръчва се обаче повишено внимание при пациенти, приемащи лекарства, способни да променят метаболизма и усвояването на циркулиращите амини, например хлорпромазин, метилфенидат, резерпин.
Алфа агонистите като клас могат да намалят пулса и кръвното налягане. Препоръчва се повишено внимание при едновременната употреба на антихипертензивни и / или сърдечни гликозиди.
Препоръчва се също повишено внимание при започване (или по време на всяко възможно изменение на дозата) на едновременно лечение със системни средства (независимо от фармацевтичната форма), които могат да взаимодействат с алфа-адренергични агонисти или да пречат на тяхната активност, като агонисти или антагонисти на адренергични рецептори (напр. изопреналин, празозин).
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
Няма адекватни данни относно безопасността на употребата на бримонидин при бременни жени.При проучвания при животни бримонидин тартарат не предизвиква тератогенни ефекти.
При зайци приложението на бримонидин тартарат при плазмени нива, по -високи от тези, постигнати по време на терапията при хора, е причинило увеличаване на загубата преди имплантацията и намаляване на постнаталното развитие. плода.
Време за хранене
Не е известно дали бримонидин преминава в кърмата. Проучванията при животни показват преминаването на бримонидин в млякото на плъхове.Бримонидин не трябва да се използва от кърмещи жени.
Плодовитост
Не са провеждани проучвания за оценка на ефекта от локалното очно приложение на бримонидин върху фертилитета.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Бримонидин капки за очи може да причини умора и / или сънливост, което може да повлияе на способността за шофиране или работа с машини. Бримонидин може да причини замъгляване и / или анормално зрение, ефекти, които могат да влошат способността за шофиране или работа с машини, особено през нощта или при слаба светлина. Пациентите, които се занимават с опасни дейности, трябва да бъдат предупредени за възможността за намаляване на умствената бдителност. Пациентът трябва да изчака, докато тези симптоми отшумят, преди да шофира или да работи с машини.
04.8 Нежелани реакции
Най-често съобщаваните нежелани реакции са сухота в устата, очна хиперемия и парене / парене в очите, като всички те се наблюдават при 22-25% от пациентите. Те обикновено имат преходен характер и обикновено не са достатъчно тежки, за да изискват преустановяване на лечението.
По време на клиничните проучвания симптомите на очни алергични реакции са се появили при 12,7% от пациентите (което в 11,5% от случаите е довело до преустановяване на терапията): при повечето пациенти началото е настъпило между 3 -ия и 9 -ия месец.
В рамките на всеки честотен клас нежеланите реакции са изброени в низходящ ред по тежест. Следните терминологии са използвани за класифициране на появата на нежелани ефекти: много чести (≥1 / 10); чести (≥1 / 100,
Следните нежелани реакции са установени в клиничната практика по време на постмаркетинговия период на референтния продукт, съдържащ 0,2% бримонидин. Тъй като те са съобщени доброволно от популация с неизвестен размер, честотата не може да бъде оценена.
Не се знае:
Очни нарушения
иридоциклит (преден увеит)
сърбящ клепач
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
кожни реакции, включително еритем, оток на лицето, сърбеж, обрив и вазодилатация
Педиатрична популация
В случаите, когато бримонидин е бил използван като част от медицинското лечение на вродена глаукома, са съобщени симптоми на предозиране с бримонидин, като загуба на съзнание, летаргия, сънливост, хипотония, хипотония, при кърмачета и деца, които са получавали бримонидин. Брадикардия, хипотермия , цианоза, бледност, респираторна депресия и апнея (вж. точка 4.3).
"Високо разпространение на сънливост (55%). При" 8% от децата "последното се проявява в тежка форма и в 13% от случаите води до преустановяване на лечението. Честотата на сънливост намалява с увеличаване на възрастта, достигайки най -ниската при 7-годишната възрастова група (25%), но е по-силно повлияна от теглото, което се среща по-често при деца с тегло ≤20 кг (63%), отколкото при деца с тегло над 20 кг (25%).
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщението за предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. “Адрес www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Предозиране
Офталмологично предозиране (възрастни) :
В тези случаи докладваните събития обикновено са тези, които вече са изброени като нежелани реакции.
Системно предозиране поради случайно поглъщане (възрастни) :
Има много ограничена информация относно случайното поглъщане на бримонидин при възрастни. Единственото нежелано събитие, съобщено до момента, е хипотония. Съобщава се, че хипотензивният епизод е последван от отскокова хипотония приблизително 8 часа след поглъщането. И двата субекта се възстановяват напълно в рамките на 24 часа При трети субект, който също е погълнал неизвестно количество бримонидин през устата, не са отбелязани неблагоприятни ефекти.
Лечението на орално предозиране включва симптоматична и поддържаща терапия; Дихателните пътища на пациента трябва да се поддържат.
Съобщава се, че оралното предозиране на други алфа-2-антагонисти причинява симптоми като хипотония, астения, повръщане, летаргия, седация, брадикардия, аритмия, миоза, апнея, хипотония, хипотермия, респираторна депресия и конвулсии.
Педиатрична популация
Има публикувани или докладвани случаи на сериозни нежелани реакции, дължащи се на случайно поглъщане на бримонидин от педиатрични пациенти. Субектите са имали симптоми на депресия на ЦНС, обикновено кома или понижено ниво на съзнание, летаргия, сънливост, хипотония, брадикардия, хипотермия, бледност, респираторна депресия, цианоза и апнея, за които е било необходимо да се въведе интензивно лечение с интубация, когато е показано. Всички субекти се възстановяват напълно, обикновено в рамките на 6-24 часа.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: симпатикомиметици при лечение на глаукома
ATC код: S01EA05.
Бримонидинът е агонист на алфа-2 адренергичните рецептори, 1000 пъти по-селективен спрямо алфа-2, отколкото алфа-1. Тази селективност не причинява мидриаза или вазоконстрикция в микросъдовете, свързани с човешки ксенотрансплантат на ретината. При хора локалното приложение на бримонидин намалява вътреочното налягане (ВОН), с минимални ефекти върху сърдечно -съдовите или белодробните параметри.
Опитът при пациенти с бронхиална астма е ограничен, но те не са имали нежелани събития.
Бримонидин капки за очи имат бързо начало на действие, като максимален очен хипотензивен ефект се открива два часа след прилагането.В две едногодишни проучвания бримонидин води до средно намаление на вътреочното налягане приблизително с 4 -6 mmHg.
Флуорофотометричните проучвания при животни и хора показват, че бримонидин тартарат има двоен механизъм на действие. Смята се, че бримонидин намалява вътреочното налягане чрез намаляване на образуването на водна течност и увеличаване на увеосклералния отток.
Клиничните проучвания показват, че капки за очи бримонидин са ефективни в комбинация с локални бета-блокери.
По-краткосрочните проучвания показват също, че тези капки за очи имат клинично значим адитивен ефект, когато се използват в комбинация с травопрост (6 седмици) и латанопрост (3 месеца).
05.2 Фармакокинетични свойства
Общи характеристики
След очно приложение на 0,2% разтвор два пъти дневно в продължение на десет дни, плазмените концентрации са ниски (среден C от 0,06 ng / mL). След многократно вливане (два пъти дневно в продължение на 10 дни) се установява леко натрупване в кръвта. Площта под кривата на плазмената концентрация-време за 12 часа в стационарно състояние (AUC0-12h) е 0,31 ng • hr / ml, в сравнение със стойността след първата доза, която е 0, 23 ng • час / ml. системна циркулация, средният видим полуживот, откриваем след локално приложение, е приблизително 3 часа.
При хора свързването на протеини на бримонидин в плазмата след локално приложение е приблизително 29%.
Бримонидин се свързва обратимо, инвитро И in vivo, към меланина, присъстващ в очните тъкани. След 2 седмици очно вливане, концентрациите на бримонидин в ириса, цилиарното тяло и хороидеята-ретината бяха 3 до 17 пъти по-високи от концентрациите, установени след еднократна доза. Феноменът на натрупване не настъпва при липса на меланин.
Значението на връзката с меланин при хората е неясно, но биомикроскопското изследване на очите на пациенти, лекувани с бримонидин тартарат в продължение на една година, не показва значителни нежелани реакции; освен това не е установена значителна очна токсичност при едногодишно проучване за оценка на очната безопасност при маймуни, лекувани с приблизително 4 пъти препоръчителната доза бримонидин тартарат.
След перорално приложение при хора, бримонидин се абсорбира добре и бързо се елиминира.По -голямата част от приложената доза (приблизително 75%) се екскретира в рамките на 5 дни в урината като метаболити; непроменени лекарствени изследвания инвитро, извършени върху животински и човешки черен дроб, показват, че метаболизмът до голяма степен се медиира от алдехид оксидаза и цитохром Р450. Следователно изглежда, че системното елиминиране се случва главно на нивото на чернодробния метаболизъм.
Кинетичен профил
След еднократно локално приложение на дози от 0,08%, 0,2%и 0,5%не се наблюдава съответно отклонение от пропорционалността на дозата за Cmax и AUC в плазмата.
Характеристики при пациентите
Характеристики при пациенти в напреднала възраст
След прилагане на еднократна доза, Cmax, AUC и очевидният полуживот на бримонидин при пациенти в напреднала възраст (65 години и по-големи) са подобни на тези при млади възрастни: това показва, че системната абсорбция и елиминиране не варират според възрастта. Въз основа на данните от 3-месечно клинично проучване, включващо пациенти в напреднала възраст, системната експозиция на бримонидин е много ниска.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Неклиничните данни не разкриват особен риск за хората въз основа на конвенционални проучвания за фармакология за безопасност, токсичност при многократни дози, генотоксичност, канцерогенен потенциал, репродуктивна токсичност.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
бензалкониев хлорид поливинилов алкохол
натриев хлорид
натриев цитрат
лимонена киселина монохидрат пречистена вода
солна киселина (за регулиране на рН)
натриев хидроксид (за регулиране на рН)
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
Преди отваряне: 2 години.
След първото отваряне: използвайте в рамките на 28 дни.
06.4 Специални условия на съхранение
Този лекарствен продукт не изисква специални условия за съхранение.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
5 ml или 10 ml разтвор, съдържащ се в бели бутилки от полиетилен с ниска плътност (LDPE), с прозрачен накрайник на капкомер от полиетилен с ниска плътност (LDPE) от около 35 микролитра и с бяла оцветена капачка, в полиетилен с висока плътност (HDPE).
Размери на опаковката: 1 x 5 ml, 3 x 5 ml, 6 x 5 ml
1 x 10 ml, 3 x 10 ml
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Sandoz Spa - Largo U. Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
2 mg / ml разтвор на капки за очи 1 бутилка с капкомер LDPE от 5 ml - AIC n. 039016011
2 mg / ml разтвор на капки за очи 3 бутилки с капкомер LDPE от 5 ml - AIC n. 039016023
2 mg / ml разтвор на капки за очи 6 бутилки с капкомер LDPE от 5 ml - AIC n. 039016035
2 mg / ml разтвор на капки за очи 1 бутилка с капкомер от 10 ml LDPE - AIC n. 039016047
2 mg / ml разтвор на капки за очи 3 бутилки с капкомер от 10 ml LDPE - AIC n. 039016050
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
18 юни 2009 г.
