Активни съставки: Ацетоксиетилцефуроксим
Zinnat 250 mg филмирани таблетки
Zinnat 500 mg филмирани таблетки
Предлагат се опаковъчни вложки Zinnat за размери на опаковките: - Zinnat 250 mg филмирани таблетки, Zinnat 500 mg филмирани таблетки
- Zinnat 125 mg / 5 ml гранули за перорална суспензия, Zinnat 250 mg / 5 ml гранули за перорална суспензия, Zinnat 250 mg гранули за перорална суспензия
Защо се използва Zinnat? За какво е?
Zinnat е антибиотик, използван при възрастни и деца. Той действа, като убива бактериите, които причиняват инфекции и принадлежи към група лекарства, наречени цефалоспорини.
Zinnat се използва за лечение на инфекции:
- гърло
- синусите
- на средното ухо
- на белите дробове или гръдния кош
- на пикочните пътища
- на кожата и меките тъкани
Zinnat може да се използва и:
- за лечение на лаймска болест (болест, разпространена от паразити, наречени кърлежи).
Вашият лекар може да провери вида бактерии, причиняващи инфекцията, и да провери дали бактериите са чувствителни към Zinnat по време на лечението.
Противопоказания Когато Zinnat не трябва да се използва
Не приемайте Zinnat:
- ако сте алергични към ацетоксиетилцефуроксим или към някой антибиотик от цефалоспориновия клас или към някоя от останалите съставки на Zinnat (изброени в точка 6).
- ако някога сте имали тежка алергична (свръхчувствителна) реакция към някой от другите видове бета-лактамни антибиотици (пеницилини, монобактами и карбапенеми).
Ако смятате, че това се отнася за Вас, не приемайте Zinnat, докато не се консултирате с Вашия лекар.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Zinnat
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Zinnat.
Деца
Zinnat не се препоръчва при деца на възраст под 3 месеца, тъй като безопасността и ефикасността не са известни в тази възрастова група.
Внимавайте за някои симптоми като алергични реакции, гъбични инфекции (като Candida) и тежка диария (псевдомембранозен колит), докато приемате Zinnat. Това ще намали риска от всякакви проблеми.
Вижте „Условия, за които трябва да се обърне внимание“ в параграф 4.
Ако имате нужда от кръвни изследвания
Zinnat може да повлияе на резултатите от тестовете за кръвна захар или кръвен тест, известен като тест на Coombs. Ако имате нужда от кръвни изследвания:
- Кажете на човека, вземащ пробата, че приемате Zinnat.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Zinnat
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства.
Лекарствата, използвани за намаляване на количеството киселина в стомаха (например антиациди, използвани за лечение на киселини), могат да повлияят на начина на действие на Zinnat.
Пробенецид
Перорални антикоагуланти
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате някое от тези лекарства.
Хапче за контрацепция
Zinnat може да намали ефективността на противозачатъчните хапчета.Ако приемате противозачатъчните хапчета, докато се лекувате със Zinnat, трябва да използвате и бариерен метод на контрацепция (например презерватив). Попитайте Вашия лекар за съвет.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност, кърмене и фертилитет
Ако сте бременна или кърмите, мислите, че може да сте бременна или планирате бременност, посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете това лекарство.
Шофиране и работа с машини
Zinnat може да ви замая и да има други странични ефекти, които да ви направят по -малко бдителни.
Не шофирайте и не работете с машини, ако не се чувствате добре.
Важна информация за някои от съставките на Zinnat
Таблетките Zinnat съдържат пропил и метил парахидроксибензоат. Тези помощни вещества могат да причинят алергични реакции (те могат да се забавят).
Моля, проверете с Вашия лекар дали Zinnat е подходящ за Вас.
Доза, начин и време на приложение Как да използвате Zinnat: Дозировка
Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
Вземете Zinnat след хранене. Това ще помогне лечението да стане по -ефективно.
Поглъщайте таблетките Zinnat цели с вода.
Не дъвчете, смачквайте или разделяйте таблетките - това може да направи лечението по -малко ефективно.
Препоръчителна доза
Възрастни
Препоръчителната доза Zinnat е 250 mg до 500 mg два пъти дневно и зависи от тежестта и вида на инфекцията.
Деца
Препоръчителната доза Zinnat е 10 mg / kg (до максимум 125 mg) до 15 mg / kg (до максимум 250 mg) два пъти дневно и зависи от тежестта и вида на инфекцията.
Zinnat не се препоръчва при деца на възраст под 3 месеца, тъй като безопасността и ефикасността не са известни в тази възрастова група.
В зависимост от заболяването или от начина, по който вие или вашето дете реагирате на лечението, може да се промени началната доза или да се наложи повече от един курс на лечение.
Пациенти с бъбречни проблеми
Ако имате бъбречни проблеми, Вашият лекар може да промени дозата Ви.
Говорете с Вашия лекар, ако това се отнася за Вас.
Ако сте пропуснали да приемете Zinnat
Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза. Вземете следващата си доза в обичайното време.
Ако сте спрели приема на Zinnat
Не спирайте Zinnat без съвет.
Важно е да завършите пълния курс на лечение със Zinnat. Не спирайте, освен ако Вашият лекар не Ви каже, дори ако се почувствате по -добре. Ако не завършите пълния курс на лечение, инфекцията може да се върне.
Ако имате някакви допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели прекалено много Zinnat
Ако сте приели прекалено много Zinnat, може да имате неврологични нарушения, по -специално е по -вероятно да имате гърчове.
Не чакайте. Свържете се незабавно с Вашия лекар или най -близкото болнично отделение, ако е възможно, покажете им опаковката на Zinnat.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Zinnat
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Условия, за които трябва да се обърне внимание
Малък брой хора, лекувани със Zinnat, изпитват алергична реакция или потенциално сериозна кожна реакция. Симптомите на тези реакции включват:
- тежка алергична реакция. Признаците включват повдигнат сърбящ обрив, подуване, понякога по лицето или устата, причиняващо затруднено дишане.
- кожен обрив с малки образувания на мехури, подобни на мишена (тъмно петно в центъра, заобиколено от „светла зона с черен пръстен около ръба).
- широко разпространен обрив с мехури и лющене на кожата. (Това може да са признаци на синдром на Stevens-Johnson или токсична епидермална некролиза).
Други условия, на които трябва да внимавате, докато приемате Zinnat, включват:
- гъбични инфекции. Лекарства като Zinnat могат да причинят свръхрастеж на гъбички (Candida) в организма, което може да доведе до гъбични инфекции (като млечница). Този страничен ефект е по -вероятен, ако приемате Zinnat за дълго време.
- тежка диария (псевдомембранозен колит). Лекарства като Zinnat могат да причинят възпаление на дебелото черво (дебелото черво), което причинява тежка диария обикновено с кръв и слуз, стомашна болка, треска.
- Реакция на Яриш-Херксхаймер. Някои пациенти могат да получат висока температура (треска), втрисане, главоболие, болки в тялото и обрив, докато се лекуват със Zinnat за лаймска болест. Това е известно като реакцията на Яриш-Херксхаймер. Симптомите обикновено продължават няколко часа или до ден.
Свържете се незабавно с Вашия лекар или медицинска сестра, ако получите някой от тези симптоми.
Чести нежелани реакции
Те могат да засегнат до 1 на 10 пациенти:
- гъбични инфекции (като Candida)
- главоболие
- виене на свят
- диария
- гадене
- стомашни болки.
Чести нежелани реакции, които могат да се проявят при кръвни тестове:
- увеличаване на вид бели кръвни клетки (еозинофилия)
- увеличаване на ензимите, произвеждани от черния дроб.
Нечести нежелани реакции
Те могат да засегнат до 1 на 100 пациенти:
- Той се дръпна
- кожни обриви.
Нечести нежелани реакции, които могат да се проявят при кръвни тестове:
- намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта (клетки, които помагат за съсирването на кръвта)
- намаляване на броя на белите кръвни клетки
- положителен тест на Кумбс.
Други странични ефекти
Други нежелани реакции са настъпили при много малък брой хора, но точната им честота не е известна:
- тежка диария (псевдомембранозен колит)
- алергични реакции
- кожни реакции (включително тежки)
- висока температура (треска)
- пожълтяване на бялото на очите или кожата
- възпаление на черния дроб (хепатит).
Странични ефекти, които могат да се проявят при кръвни тестове:
- твърде бързо унищожаване на червените кръвни клетки (хемолитична анемия).
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез системата за докладване на адрес: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.С докладването на странични ефекти можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Да не се съхранява над 30 ° C.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка след „Годен до:” Срокът на годност се отнася за последния ден от този месец.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Краен срок "> Друга информация
Какво съдържа Zinnat
Активната съставка е ацетоксиетилцефуроксим.
Всяка филмирана таблетка Zinnat 250 mg съдържа 300,72 mg ацетоксиетилцефуроксим, еквивалентен на 250 mg цефуроксим.
Всяка филмирана таблетка Zinnat 500 mg съдържа 601,44 mg ацетоксиетилцефуроксим, еквивалентен на 500 mg цефуроксим.
Другите съставки са: микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, натриев лаурил сулфат, хидрогенирано растително масло, колоиден безводен силициев диоксид, хипромелоза, пропилен гликол, титанов диоксид (E171), натриев бензоат, метил пара-хидроксибензоат, пропил пара-хидроксибензоат.
Как изглежда Zinnat и какво съдържа опаковката
Zinnat 250 mg филмирани таблетки: 12 x 250 mg филмирани таблетки
Zinnat 500 mg филмирани таблетки: 6 и 12 филмирани таблетки от 500 mg
Таблетките са опаковани в блистери от алуминий-PVC-алуминий.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ -
ZINNAT
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ -
Zinnat 250 mg филмирани таблетки
Всяка филмирана таблетка Zinnat 250 mg съдържа 300,72 mg ацетоксиетилцефуроксим, еквивалентен на 250 mg цефуроксим.
Zinnat 500 mg филмирани таблетки
Всяка филмирана таблетка Zinnat 500 mg съдържа 601,44 mg ацетоксиетилцефуроксим, еквивалентен на 500 mg цефуроксим.
Zinnat 125 mg / 5 ml - Гранули за перорална суспензия
Една бутилка от 100 ml съдържа 3,00 g ацетоксиетилцефуроксим, равна на 2,50 g цефуроксим.
Zinnat 250 mg / 5 ml - Гранули за перорална суспензия
Една бутилка от 50 ml съдържа 3,00 g ацетоксиетилцефуроксим, равна на 2,50 g цефуроксим.
Zinnat 250 mg гранули за перорална суспензия
Едно саше съдържа 300,72 mg ацетоксиетилцефуроксим, равен на 250 mg цефуроксим.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА -
250 mg, 500 mg, филмирани таблетки> филм
Филмирана таблетка (таблетка)
125 mg / 5 ml, 250 mg / 5 ml гранули за перорална суспензия
Гранули за перорална суспензия
250 mg гранули за перорална суспензия
Гранули за перорална суспензия (сашета)
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтични показания -
Zinnat е показан за лечение на изброените по -долу инфекции при възрастни и деца на възраст над 3 месеца (вж. Точки 4.4 и 5.1).
Остър стрептококов тонзилит и фарингит.
Остър бактериален синузит.
Остър отит на средното ухо.
Остри пристъпи на хроничен бронхит.
Цистит.
Пиелонефрит.
Неусложнени инфекции на кожата и меките тъкани. Лечение на ранна лаймска болест.
Трябва да се вземат предвид официалните насоки за подходящата употреба на антибактериални средства.
04.2 Дозировка и начин на приложение -
Дозировка
Нормалният курс на терапия е седем дни (може да варира от пет до десет дни).
Таблица 1. Възрастни и деца (≥ 40 kg)
Таблица 2. Деца (
Няма опит с употребата на Zinnat при деца на възраст под 3 месеца.
Ацетоксиетилцефуроксим таблетки и ацетоксиетилцефуроксим гранули за перорална суспензия не са биоеквивалентни и не могат да бъдат заместени на база милиграм за милиграм (вж. Точка 5.2).
125 mg / 5 ml, 250 mg / 5 ml гранули за перорална суспензия
При кърмачета (на възраст от 3 месеца) и деца с телесна маса под 40 kg може да е за предпочитане да се коригира дозата в зависимост от теглото или възрастта. Дозата при кърмачета и деца на възраст от 3 месеца до 18 години е 10 mg / kg два пъти дневно за повечето инфекции, до максимум 250 mg на ден. При среден отит или по -тежки инфекции препоръчителната доза е 15 mg / kg два пъти дневно до максимум 500 mg на ден.
Следващите две таблици, разделени по възрастови групи, служат като насока за опростено приложение, например мерителни лъжици (5 ml) при използване на 125 mg / 5 ml или 250 mg / 5 ml многодозова суспензия и сашета еднократна доза от 125 mg или 250 mg.
Таблица 3. Дозировка 10 mg / kg за повечето инфекции
Таблица 4. Дозировка 15 mg / kg за среден отит и по -тежки инфекции
Бъбречна недостатъчност
Безопасността и ефикасността на ацетоксиетилцефуроксим при пациенти с бъбречна недостатъчност не е установена. Цефуроксим се елиминира предимно чрез бъбреците. При пациенти със значително нарушена бъбречна функция се препоръчва дозата на цефуроксим да се намали, за да се компенсира по -бавното му отделяне. отстранени чрез диализа.
Таблица 5. Препоръчителни дози Zinnat при бъбречна недостатъчност
Чернодробна недостатъчност
Няма налични данни за пациенти с чернодробна недостатъчност. Тъй като цефуроксим се елиминира предимно от бъбреците, се очаква наличието на чернодробна дисфункция да няма ефект върху фармакокинетиката на цефуроксим.
Начин на приложение
250 mg, 500 mg филмирани таблетки
Перорална употреба
За оптимално усвояване таблетките Zinnat трябва да се приемат след хранене.
Таблетките Zinnat не трябва да се смачкват и следователно не са подходящи за лечение на пациенти, които не могат да поглъщат таблетки. Пероралната суспензия Zinnat може да се използва при деца.
125 mg / 5 ml, 250 mg / 5 ml гранули за перорална суспензия и 250 mg гранули за перорална суспензия
Перорална употреба
За оптимално усвояване суспензията ацетоксиетилцефуроксим трябва да се приема с храна.
За инструкции относно разтварянето на лекарствения продукт преди приложение вижте точка 6.6.
04.3 Противопоказания -
Свръхчувствителност към цефуроксим или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
Пациенти с известна свръхчувствителност към антибиотици от клас цефалоспорин.
Анамнеза за тежка свръхчувствителност (например анафилактична реакция) към всеки друг вид бета-лактамен антибиотик (пеницилин, монобактами и карбапенеми).
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба -
Реакции на свръхчувствителност
Особено внимание е показано при пациенти, които са имали алергична реакция към пеницилини или други бета-лактамни антибиотици, тъй като съществува риск от кръстосана чувствителност. Както при всички други бета-лактамни антибиотици, са докладвани тежки и понякога фатални реакции на свръхчувствителност. В случай на тежки реакции на свръхчувствителност, лечението с цефуроксим трябва незабавно да се преустанови и да се предприемат подходящи спешни мерки.
Преди започване на лечението трябва да се установи дали пациентът е имал анамнеза за тежки реакции на свръхчувствителност към цефуроксим, други цефалоспорини или друг вид бета-лактамен антибиотик. Трябва да се внимава, ако цефуроксим се прилага при пациенти с „анамнеза за тежка свръхчувствителност към други бета-лактамни антибиотици.
Реакция на Яриш-Херксхаймер
Съобщава се за реакция на Яриш-Херксхаймер след лечение на лаймска болест с ацетоксиетилцефуроксим. Това произтича директно от бактерицидната активност на ацетоксиетилцефуроксим върху бактериите, причиняващи лаймска болест, спирохетата Borrelia burgdorferi. Пациентите трябва да бъдат уверени, че това е честа и обикновено самоограничаваща се последица от антибиотичното лечение на лаймска болест (вж. Точка 4.8).
Свръхрастеж на чувствителни микроорганизми
Както при другите антибиотици, употребата на ацетоксиетилцефуроксим може да причини свръхрастеж Кандида. Продължителната употреба може да доведе до свръхрастеж на други нечувствителни микроорганизми (например ентерококи и Clostridium difficile), което може да наложи прекратяване на лечението (вж. точка 4.8).
Свързан с антибиотици псевдомембранозен колит е докладван при почти всички антибиотици, включително цефуроксим и може да варира по тежест от лека до животозастрашаваща. Тази диагноза трябва да се има предвид при пациенти с диария по време или след приложение на цефуроксим (вж. Точка 4.8). Прекратяването на терапията с цефуроксим и прилагането на специфично лечение за Clostridium difficile трябва да се вземе предвид. Не трябва да се прилагат лекарствени продукти, които инхибират перисталтиката (вж. Точка 4.8).
Смущения в диагностичните тестове
Развитието на положителен тест на Coombs, свързан с употребата на цефуроксим, може да повлияе на тестовете за кръвна съвместимост (вж. Точка 4.8).
Тъй като при теста за ферицианид може да се получи фалшиво отрицателен резултат, се препоръчва методът на глюкоза оксидаза или хексокиназа да се използва за определяне на нивата на кръвната / плазмената глюкоза при пациенти, лекувани с ацетоксиетилцефуроксим.
Важна информация за помощните вещества
250 mg, 500 mg филмирани таблетки
Таблетките Zinnat съдържат парабени, които могат да причинят алергични реакции (които могат да възникнат със забавяне).
125 mg / 5 ml, 250 mg / 5 ml гранули за перорална суспензия и 250 mg гранули за перорална суспензия
Съдържанието на захароза в ацетоксиетилцефуроксим перорална суспензия и гранулите трябва да се вземат предвид при лечението на пациенти с диабет и да се дадат подходящи съвети.
125 mg / 5 ml гранули за перорална суспензия
Съдържа 3 g захароза на 5 ml порция
250 mg / 5ml гранули за перорална суспензия
Съдържа 2,3 g захароза на 5 ml порция
250 mg гранули за перорална суспензия
Съдържа 6,1 g захароза на единична доза
Ацетоксиетилцефуроксим суспензията съдържа аспартам, който е източник на фенилаланин и поради това трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с фенилкетонурия.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие -
Лекарствата, които намаляват стомашната киселинност, могат да доведат до по -ниска бионаличност на ацетоксиетилцефуроксим в сравнение с тази на гладно и са склонни да отменят ефекта на по -голяма абсорбция след хранене.
Ацетоксиетилцефуроксимът може да повлияе чревната флора, което води до намалена реабсорбция на естроген и намалена ефикасност на КОК.
Цефуроксим се екскретира чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. Едновременната употреба на пробенецид не се препоръчва. Едновременното приложение на пробенецид значително увеличава пиковата концентрация, площта под кривата на серумната концентрация с течение на времето и елиминационния полуживот на цефуроксим.
Едновременната употреба с перорални антикоагуланти може да доведе до повишаване на INR (Международно нормализирано съотношение).
04.6 Бременност и кърмене -
Бременност
Има ограничени данни за употребата на цефуроксим при бременни жени. Проучванията при животни не са показали никакви вредни ефекти върху бременността, ембрионалното или феталното развитие, раждането или постнаталното развитие. Zinnat трябва да се предписва на бременни жени. От бременността само ако ползата надвишава риска.
Време за хранене
Цефуроксим се екскретира в кърмата в малки количества. Не се очакват нежелани реакции при терапевтични дози, въпреки че не може да се изключи риск от диария и гъбични инфекции на лигавицата. Може да се наложи прекратяване на кърменето поради тези ефекти. Трябва да се има предвид възможността за сенсибилизация. Цефуроксим трябва да се използва само по време на кърмене след оценка на ползата / риска от лекуващия лекар.
Плодовитост
Няма налични данни за ефектите на ацетоксиетилцефуроксим върху фертилитета при хора. Репродуктивните проучвания при животни не показват ефект върху фертилитета.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини -
Не са провеждани проучвания за ефектите върху способността за шофиране и работа с машини.
Въпреки това, тъй като този лекарствен продукт може да причини замаяност, пациентите трябва да бъдат посъветвани да бъдат внимателни, докато шофират или работят с машини.
04.8 Нежелани реакции -
Най -честите нежелани реакции са свръхрастеж на Кандида, еозинофилия, главоболие, замаяност, стомашно -чревни нарушения и преходно повишаване на чернодробните ензими.
Категориите честоти, определени за нежеланите реакции по-долу, са приблизителни, тъй като за повечето реакции няма подходящи данни (например от плацебо-контролирани проучвания) за изчисляване на честотата. Освен това честотата на нежеланите реакции, свързани с реакциите, свързани с ацетоксиетилцефуроксим, може да варира в зависимост от върху индикацията.
Данни от големи клинични проучвания бяха използвани за определяне на честотата на много чести до редки странични ефекти. Честотите, присвоени на всички други нежелани ефекти (като тези, възникващи при
Нежеланите реакции, свързани с лечението, от всички степени, са изброени по -долу по системо -органни класове на MedRA, честота и ниво на тежест. За класификация на честотата е използвана следната конвенция: много често 1/10; общ 1/100 а
Описание на избрани нежелани реакции
Цефалоспорините като клас са склонни да се абсорбират на повърхността на мембраните на еритроцитите и да реагират срещу антитела, насочени срещу лекарството, за да се получи положителен тест на Кумбс (който може да попречи на тестовете за кръвна съвместимост) и много рядко хемолитична анемия.
Наблюдавани са преходни повишения на чернодробните ензими в серума, които обикновено са обратими.
Педиатрична популация
Профилът на безопасност за ацетоксиетилцефуроксим при деца е същият като профила на безопасност при възрастни.
04.9 Предозиране -
Предозирането може да доведе до неврологични последици, включително енцефалопатия, гърчове и кома. Симптомите на предозиране могат да се появят, ако дозата не се намали по подходящ начин при пациенти с бъбречна недостатъчност (вж. Точки 4.2 и 4.4).
Серумните нива на цефуроксим могат да бъдат намалени чрез хемодиализа или перитонеална диализа.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА -
05.1 "Фармакодинамични свойства -
Фармакотерапевтична група: антибактериални средства за системна употреба, второ поколение цефалоспорини.
ATC код: J01DC02.
Механизъм на действие
Ацетоксиетилцефуроксим се хидролизира от ензими на естеразата в активния антибиотик цефуроксим.
Цефуроксим инхибира синтеза на бактериална клетъчна стена след адхезия към пеницилин-свързващи протеини (протеини, свързващи пеницилин - PBP). Това включва нарушаване на биосинтезата на клетъчната стена (пептидогликан), което води до лизис и смърт на бактериални клетки.
Механизъм на съпротива
Бактериалната резистентност към цефуроксим може да се дължи на един или повече от следните механизми: хидролиза от бета-лактамази, включително (но не само) широкоспектърни бета-лактамази (бета-лактамази с разширен спектър-ESBLs) и Amp-C ензими, които могат да бъдат индуцирани или стабилно потиснати при някои видове аеробни грам-отрицателни бактерии; намален афинитет на пеницилин-свързващи протеини към цефуроксим; непропускливост на външната мембрана, която ограничава достъпа на цефуроксим до пеницилин-свързващите протеини в грам-отрицателни бактерии; бактериални изтичащи помпи.
Очаква се организмите, които са придобили резистентност към други инжекционни цефалоспорини, да бъдат резистентни към цефуроксим.
Въз основа на механизма на резистентност, организмите с резистентност към пеницилини могат да демонстрират намалена чувствителност или резистентност към цефуроксим.
Точки на прекъсване на ацетоксиетилцефуроксим
Граничните точки на минималната инхибиторна концентрация (MIC), установени от Европейския комитет по тестове за чувствителност към бактерии (Европейски комитет по изпитване на антимикробна чувствителност - EUCAST) са следните:
1 прекъсвания на цефалоспорин за Enterobacteriaceae ще определи всички клинично важни механизми на резистентност (включително ESBLs и плазмид-медиирани AmpCs). Някои щамове, продуциращи бета-лактамаза, са податливи или междинна чувствителност към 3-то или 4-то поколение цефалоспорини с тези точки на прекъсване и трябва да бъдат докладвани, както е установено, т.е.присъствието или отсъствието на ESBL само по себе си не влияе върху категоризирането на чувствителността. В много области откриването и характеризирането на ESBL се препоръчва или е задължително за целите на контрола на инфекцията.
2 Само неусложнени инфекции на пикочните пътища (цистит) (вж. Точка 4.1).
3 Чувствителността на стафилококи към цефалоспорини се извежда от чувствителността към метицилин, с изключение на цефтазидим, цефиксим и цефтибутен, които нямат прекъсвания и не трябва да се използват за стафилококови инфекции.
4 Чувствителността към бета-лактамите на бета-хемолитичните стрептококи от групи А, В, С и G се извежда от чувствителността към пеницилин.
5 Няма „недостатъчни доказателства, че въпросните видове са добра мишена за медикаментозна терапия“.
Може да бъде MIC с коментар, но без придружител на категоризация S или R съобщава.
S = чувствителен, R = устойчив.
Микробиологична чувствителност
Разпространението на придобитата резистентност може да варира географски и с времето за избрани видове и е желателна локална информация за резистентност, особено при лечение на тежки инфекции. Ако е необходимо, трябва да се потърси експертен съвет, ако локалното разпространение на резистентност е такова, че се пораждат съмнения относно полезността на ацетоксиетилцефуроксим при поне някои видове инфекции.
Цефуроксим обикновено е активен срещу следните микроорганизми инвитро.
* Всякакви видове S. aureus резистентен метицилин са резистентни към цефуроксим.
05.2 "Фармакокинетични свойства -
Абсорбция
След перорално приложение ацетоксиетилцефуроксим се абсорбира от стомашно -чревния тракт и бързо се хидролизира в чревната лигавица и кръвта, за да се освободи цефуроксим в кръвообращението. Оптимално усвояване се постига, когато се прилага веднага след хранене.
Пикови серумни нива след прилагане на таблетки ацетоксиетилцефуроксим (2,9 mcg / ml за доза от 125 mg, 4,4 mcg / ml за доза от 250 mg, 7,7 mcg / ml за доза от 500 mg и 13,6 mcg / ml за доза от 1000 mg) се установяват приблизително след около 2,4 часа след приложението, ако това се случи едновременно с приема на храна. % по-ниска). Пероралната суспензия на ацетоксиетилцефуроксим не е биоеквивалентна на таблетки ацетоксиетилцефуроксим, когато е тествана при здрави възрастни доброволци и следователно не може да се замества на база милиграм за милиграм (вж. точка 4.2). до 1000 mg.Не се натрупва цефуроксим след многократни перорални дози от 250 до 500 mg .
Разпределение
Съобщава се за свързване с протеини от 33 до 50% и зависи от използваната методология. След еднократна доза от 500 mg таблетка ацетоксиетилцефуроксим на 12 здрави доброволци, видимият обем на разпределение е 50 L (% CV = 28%). Концентрации на цефуроксим над минималните нива на инхибиране за често срещани патогени могат да бъдат достигнати в сливиците, тъканите на синусите, бронхиалната лигавица, костите, плевралната течност, ставната течност, синовиалната течност, интерстициалната течност, жлъчката, в храчките и във водната течност. Цефуроксим преминава през кръвно-мозъчната бариера, когато менингите са възпалени.
Биотрансформация
Цефуроксим не се метаболизира.
Елиминиране
Серумният полуживот е между 1 и 1,5 часа.Цефуроксим се екскретира чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция.Бъбречният клирънс варира от 125 до 148 ml / min / 1,73 m².
Специални популации пациенти
Секс
Няма разлика във фармакокинетиката на цефуроксим между мъже и жени.
Възрастни граждани
Не са необходими специални предпазни мерки при пациенти в старческа възраст с нормална бъбречна функция при дози до максимум 1 g на ден. Пациентите в напреднала възраст са по -склонни да имат намалена бъбречна функция, поради което дозата трябва да се коригира според бъбречната функция при възрастните хора (вж. Точка 4.2).
Педиатрична популация
При по -големи бебета (> 3 -месечна възраст) и деца фармакокинетиката на цефуроксин е подобна на тази при възрастни.
Няма налични клинични данни за употребата на ацетоксиетилцефуроксим при деца на възраст под 3 месеца.
Бъбречна недостатъчност
Безопасността и ефикасността на ацетоксиетилцефуроксим при пациенти с> бъбречна недостатъчност не са установени.Цефуроксим се екскретира предимно от бъбреците.Поради това, както при всички тези антибиотици, при пациенти със значително нарушена бъбречна функция (т.е. C1cr
Чернодробна недостатъчност
Няма налични данни за пациенти с чернодробна недостатъчност. Тъй като цефуроксим се екскретира главно от бъбреците, не се очаква чернодробна дисфункция да повлияе на фармакокинетиката на цефуроксим.
Фармакокинетична / фармакодинамична връзка
За цефалоспорините най-важният фармакокинетично-фармакодинамичен индекс корелира с ефикасността in vivo е показан като процент от времето в рамките на дозовия диапазон (% Т), през което концентрацията на лекарството, свързана с протеини, остава над минималната инхибираща концентрация (MIC) на цефуроксим за отделни целеви бактериални видове (т.е.% T MIC).
05.3 Предклинични данни за безопасност -
Неклиничните данни не разкриват особен риск за хората въз основа на конвенционални проучвания за фармакология за безопасност, токсичност при многократни дози, генотоксичност, репродуктивна токсичност и токсичност за развитието. Не са провеждани проучвания за канцерогенност, но няма доказателства, които да предполагат канцерогенен потенциал.
Активността на гама-глутамил транспептидаза в урината на плъх се инхибира от различни цефалоспорини, но нивото на инхибиране е по-ниско с цефуроксим.Това може да има значение при намесата в клиничните лабораторни тестове при хора.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Помощни вещества -
Таблетки
Микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, натриев лаурил сулфат, хидрогенирано растително масло, колоиден безводен силициев диоксид, хипромелоза, пропилен гликол, титанов диоксид (Е171), натриев бензоат, метил парахидроксибензоат, пропил пара-хидроксибензоат.
Гранули за перорална суспензия в бутилка или саше
Стеаринова киселина, захароза, всички плодови аромати, повидон k30, ацесулфам калий, аспартам, ксантанова смола.
06.2 Несъвместимост "-
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност "-
Таблетки: 3 години.
Гранули за перорална суспензия: 2 години.
Гранули за перорална суспензия
След като се приготви с посочения обем вода, суспензията може да се съхранява в хладилник за 10 дни при температура между 2 ° C и 8 ° C.
06.4 Специални условия на съхранение -
Да не се съхранява над 30 ° C.
Разтворените суспензии (125 mg / 5 ml и 250 mg / 5 ml) трябва да се съхраняват незабавно в хладилник при 2 ° C до 8 ° C.
Zinnat 250 mg Гранули за перорална суспензия Сашета: суспензията трябва да се вземе веднага след приготвянето.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката -
Таблетките са опаковани в блистери от алуминий-PVC-алуминий.
Zinnat 250 mg-филмирани таблетки: 12 x 250 mg филмирани таблетки (като цефуроксим).
Zinnat 500 mg-филмирани таблетки: 6 и 12 филмирани таблетки от 500 mg (като цефуроксим).
Гранулатът за суспензия е опакован в стъклени бутилки от кехлибарен тип III. Чашата и лъжицата за разреждане са изработени от полиетилен.
Zinnat 125 mg / 5 ml Гранули за перорална суспензия: бутилка от 100 ml (125 mg / 5 ml като цефуроксим).
Zinnat 250 mg / 5 ml Гранули за перорална суспензия: бутилка от 50 ml (250 mg / 5 ml като цефуроксим).
Сашетата се състоят от ламинат от хартия, полиетилен, алуминий и йономер на етилен-метакрилова киселина.
Zinnat 250 mg Гранули за перорална суспензия Сашета -12 сашета от 250 mg (като цефуроксим).
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
06.6 Инструкции за употреба и боравене -
Неизползваното лекарство и отпадъците, получени от това лекарство, трябва да се изхвърлят в съответствие с действащото законодателство.
125 mg / 5 ml, 250 mg / 5 ml гранули за перорална суспензия
Инструкции за разтваряне / приложение
Бутилката трябва да се разклати енергично преди изтегляне на лекарството.
Приготвената суспензия, ако се съхранява в хладилник при 2 ° C до 8 ° C, може да се съхранява до 10 дни.
Ако желаете, суспензията Zinnat в многодозови бутилки може да бъде допълнително разредена в студени плодови сокове или млечни напитки и трябва да се приеме незабавно.
Инструкции за разтваряне на суспензията в многодозови бутилки
1. Разклатете бутилката, за да разпръснете гранулите. Свалете капачката и термозапечатаната мембрана. Ако последният е повреден или липсва, продуктът трябва да се върне на фармацевта.
2. Добавете общото количество вода към бутилката, както е посочено на етикета или както е посочено в чашата (ако има в опаковката). Затворете с капачката.
3. Обърнете бутилката и разклатете енергично (поне 15 секунди).
4. Обърнете бутилката изправено и разклатете енергично.
5. Веднага охладете при 2 до 8 ° C.
6. Ако използвате спринцовка за дозиране, оставете приготвената суспензия да се приготви поне един час преди приема на първата доза.
Инструкции за употреба на дозиращата спринцовка (ако има в опаковката)
1. Отстранете капачката на бутилката и поставете адаптера на спринцовката с яка в гърлото на бутилката.
Натиснете го докрай, докато яката прилепне плътно към врата. Обърнете бутилката и спринцовката с главата надолу.
2. Издърпайте буталото нагоре от цевта, докато ръбът на цевта се изравни с прореза на буталото, съответстващ на необходимата доза.
3. Завъртете бутилката и спринцовката изправени. Докато държите спринцовката и буталото нагоре, за да се уверите, че буталото не се движи, извадете спринцовката от бутилката, оставяйки пластмасовата яка в гърлото на бутилката.
4. Когато пациентът седи изправен, поставете върха на спринцовката точно в устата на пациента, към вътрешността на бузата.
5. Натиснете бавно буталото на спринцовката, за да изхвърлите лекарството, без да причинявате задушаване.
НЕ пръскайте лекарството на поток.
6. След прилагане на дозата, сменете капачката на бутилката, без да сваляте пластмасовата яка.
Разглобете спринцовката и я измийте обилно с прясна питейна вода. Оставете буталото и цевта да изсъхнат по естествен начин.
250 mg гранули за перорална суспензия
Инструкции за приготвяне на суспензията от сашетата
1. Изсипете гранулите от сашето в чаша
2. Добавете малко количество вода
3. Разклатете добре и изпийте веднага
Разтворената суспензия или гранули не трябва да се смесват с топли напитки.
07.0 ПРИТЕЖАТЕЛ НА „РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ТЪРГОВЕ“
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona.
Търговец за продажба: Biofutura Pharma S.p.A. - Помеция (Рим)
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕ ЗА ТЪРГОВЕ -
250 mg филмирани таблетки - 12 таблетки A.I.C.: 026915025
500 mg филмирани таблетки - 6 таблетки A.I.C.: 026915037
500 mg филмирани таблетки - 12 таблетки A.I.C.: 026915102
125 mg / 5 ml Гранули за перорална суспензия - бутилка от 100 ml A.I.C.: 026915049
250 mg / 5 ml Гранули за перорална суспензия - бутилка от 50 ml A.I.C.: 026915076
250 mg гранули за перорална суспензия - 12 сашета A.I.C.: 026915052
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО -
Филмирани таблетки: 20 ноември 1990 г. / януари 2009 г.
Гранули за перорална суспензия: 27 февруари 1991 г. / януари 2009 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА -
Август 2013