Активни съставки: фентанил
FENTANEST 0,1 mg / 2 ml инжекционен разтвор
Защо се използва Fentanest? За какво е?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРИЯ
Обща опиоидна анестезия.
ТЕРАПЕВТИЧНИ ПОКАЗАНИЯ
Поради своите характеристики, Fentanest е по -подходящ от всеки друг известен аналгетик за употреба в анестезиологията.
Може да се използва както при премедикация за всякакъв вид анестезия (дори локална), така и в следоперативния ход, както и по време на самата операция. Препоръчваме свързването на Fentanest с азотен оксид и с невролептик, по -специално с дроперидол, който подобрява неговия аналгетик активност и намалява неговите странични ефекти (особено респираторна депресия и повръщане), като по този начин се постига невролептоаналгезия. Фентанест може също да бъде свързан, при подходящо намалени дози, с барбитурати и обикновени летливи анестетици (халотан, изофлуран и др.).
Не са описани случаи на намеса между действието на Fentanest и мускулните релаксанти.
Противопоказания Когато Фентанест не трябва да се използва
Свръхчувствителност към активното вещество, към морфинови миметици или към някое от помощните вещества.
Да не се използва в случай на потвърдена или предполагаема бременност.
Да не се използва при деца през първите две години от живота.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Фентанест
Препоръчва се при пациенти в напреднала възраст и при изтощени лица да се намали началната доза Fentanest; следващите дози трябва да се основават на ефекта, предизвикан от началната доза.Корекция на дозата на опиоидите трябва да се извършва с повишено внимание при пациенти с някое от следните състояния: неконтролиран хипотиреоидизъм; белодробни патологии; намален белодробен резерв; алкохолизъм или нарушена чернодробна или бъбречна функция поради значението на тези органи в метаболизма и отделянето на лекарството. Освен това тези пациенти се нуждаят от продължително наблюдение в следоперативния период. Индуцираната от Фентанест дълбока аналгезия е придружена от дълбока респираторна депресия, която може да продължи по-дълго от аналгетичния ефект или да се повтори в следоперативния период.
Както при всички мощни опиоиди, респираторната депресия е пропорционална на дозата. Следователно, ако се използват други наркотични аналгетици заедно с Fentanest, лекарят ще трябва да вземе предвид общата доза на всички тези вещества, преди да ги предпише за аналгетични цели в следоперативния период. Препоръчително е наркотиците в тези случаи първоначално да се предписват в намалени дози, равни на 1/4 - 1/3 от обичайните дози.
Някои форми на проводима анестезия, като спинална анестезия и някои епидурални анестетици могат да увредят дихателната функция чрез интеркостален нервен блок.
Следователно, когато се използва Fentanest като допълнение към гореспоменатата анестезия, ще е необходимо анестезиологът да е запознат с функционалните промени, свързани с тези обстоятелства, и да е добре подготвен да се справи с тях.
Също така ще трябва да извършвате рутинен мониторинг на жизнените показатели.
Fentanest трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с хронична обструктивна белодробна болест или с намален дихателен резерв или с потенциално компрометирана вентилация.
При такива пациенти всъщност наркотиците могат допълнително да намалят дихателната енергия и да увеличат съпротивлението на дихателните пътища.По време на анестезия тази възможност може да бъде преодоляна чрез асистирано или контролирано дишане.
Като всички мощни опиоиди:
Респираторната депресия е свързана с дозата и може да се противодейства с използването на специфични наркотични антагонисти като налоксон, но може да са необходими допълнителни дози на последния, тъй като респираторната депресия може да продължи по -дълго от продължителността на действие на антагониста. респираторна депресия, която може да продължи или да се повтори в следоперативния период. Следователно пациентите трябва да останат под адекватно наблюдение.
Оборудване за реанимация и наркотичен антагонист трябва да бъдат на разположение за незабавна употреба.Хипервентилацията по време на анестезия може да промени реакцията на пациента към CO2, като по този начин повлияе на дишането в следоперативния период.
Брадикардия и евентуално спиране на сърцето могат да възникнат, ако пациентът е получил недостатъчна доза антихолинергици или когато фентанил се използва в комбинация с неваголитични мускулни релаксанти. Брадикардията може да се лекува с атропин. Въпреки това, Fentanest трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сърдечна брадиаритмия.
Опиоидите могат да предизвикат хипотония, особено при пациенти с хиповолемия. Трябва да се вземат подходящи мерки за поддържане на стабилно кръвно налягане. Ако се появи хипотония, трябва да се разгледа възможността за хиповолемия и да се коригира с подходящи мерки за поддържане на стабилно кръвно налягане или с подходяща парентерална терапия с течности.Условията на работа, позволяващи това, стойката на пациента също трябва да бъде променена, за да се подобри венозното връщане. При преместване на пациенти трябва да се внимава да не се предизвика ортостатична хипотония. В случай, че хиперволемичното лечение с интравенозни течности, заедно с другите мерки за противодействие не успее да промени хипотонията, ще бъде необходимо да се обмисли възможността за прилагане на лекарства, които повишават кръвното налягане, различни от адреналина, което би могло, парадоксално, допълнително да намали кръвното налягане поради алфа-адренергичния блокиращ ефект на дроперидол. Когато Fentanest се прилага с невролептик (като дроперидол), лекарят трябва да знае свойствата на всяко лекарство и по -специално различната им продължителност на действие. Когато се използва тази комбинация, има по -висока честота на хипотония. Използвайки тази комбинация, течности за трябва да има налична инфузия и други контрамерки за борба с всяка хипотония (вижте раздел Взаимодействия). Невролептиците могат да предизвикат екстрапирамидни симптоми, които могат да бъдат контролирани с антипаркинсонови лекарства.
Препоръчва се повишено внимание, когато Fentanest се прилага едновременно с лекарства, повлияващи серотонинергичните трансмисионни системи.
Развитието на потенциално животозастрашаващ серотонинов синдром може да настъпи при едновременната употреба на серотонинергични лекарствени продукти като селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs) и инхибитори на обратното захващане на серотонин-норепинефрин (SNRIs) и някои метаболитни лекарства серотонин (включително МАО моноаминооксидаза инхибитори) Това може да се случи в рамките на препоръчителния диапазон на дозите.
Серотониновият синдром може да включва промени в психичното състояние (напр. Възбуда, халюцинации, кома), автономна хиперактивност (напр. Тахикардия, нестабилно кръвно налягане, хипертермия), нервно -мускулни аномалии (напр. Хиперрефлексия, липса на координация, скованост и / или стомашно -чревни симптоми (напр. Гадене, повръщане, диария).
Ако се подозира серотонинов синдром, лечението с Fentanest трябва незабавно да се преустанови
Както при другите опиоиди поради техния антихолинергичен ефект, приложението на Фентанест може да доведе до повишаване на налягането в жлъчните пътища и в единични случаи може да се наблюдават спазми на сфинктера на Оди.
Използването на някои антихолинергични средства и нервно -мускулни блокери трябва да бъде внимателно обмислено при пациенти с миастения гравис преди и по време на интравенозно приложение на Fentanest под обща анестезия.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Fentanest
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива без рецепта.
Ефекти на други лекарствени продукти върху Fentanest
Когато се използват високи дози Fentanest, дори относително ниските дози диазепам могат да причинят сърдечно -съдова депресия.
Лекарства като барбитурати, бензодиазепини, невролептици, халогенирани газове и други неселективни депресанти на ЦНС (например алкохол) могат да засилят респираторната депресия на наркотиците.
При пациенти, приемали такива лекарства, необходимата доза Фентанест ще бъде по -ниска от обичайното. По подобен начин, след прилагане на Fentanest, дозата на други депресанти на ЦНС трябва да бъде намалена.
Фентанил, лекарство с висок клирънс, се метаболизира бързо и широко предимно от CYP3A4. Итраконазол (мощен инхибитор на CYP 3A4), прилаган перорално в доза от 200 mg / ден в продължение на 4 дни, не повлиява значително фармакокинетиката на интравенозно прилагания фентанил.
При отделни пациенти обаче се наблюдава повишаване на плазмените концентрации.
Едновременното приложение на флуконазол или вориконазол и фентанил може да доведе до повишена експозиция на фентанил.
Прилагането на перорален ритонавир, един от най -силните инхибитори на CYP3A4, намалява клирънса на интравенозния фентанил с две трети; пиковите плазмени концентрации след еднократна интравенозна доза фентанил не се променят. Пациентите, получаващи еднократна доза фентанил заедно с мощни инхибитори на CYP3A4, като ритонавир, изискват специални грижи и внимателно наблюдение.
По време на продължително лечение може да се наложи намаляване на дозата на фентанил, за да се избегне натрупването му, което може да увеличи риска от продължителна или забавена респираторна депресия. Съобщава се за тежко и непредвидимо потенциране от МА инхибитори за наркотични аналгетици. За прекратяване на употребата на МАО инхибитори 2 седмици преди операция или анестезия. В няколко доклада обаче употребата на фентанил по време на хирургични или анестетични процедури при пациенти, лекувани с МАО инхибитори, е безвредна.
Връзката с други психотропни лекарства изисква особено внимание и бдителност от страна на лекаря, за да се избегнат неочаквани нежелани ефекти от взаимодействието.
Когато Fentanest се използва с невролептик като дроперидол, той може да причини понижение на белодробното артериално налягане.
Това трябва да се има предвид по време на диагностични или хирургични процедури, при които окончателното лечение на пациента може да зависи от тълкуването на стойностите на налягането в белодробната артерия. Освен това, когато Fentanest се използва с дроперидол и ЕЕГ се използва като следоперативен мониторинг, ще се наблюдава, че след употребата на комбинацията електроенцефалографската следа се връща към нормалното по -бавно от обикновено.
Серотонергични лекарства
Едновременното приложение на фентанил със серотонинергични средства като селективен инхибитор на обратното захващане на серотонин (SSRI) или инхибитор на обратното захващане на серотонин-норепинефрин (SNRI) или инхибитор на моноаминооксидазата (MAOI) може да увеличи риска от серотонинов синдром, потенциално животозастрашаващо състояние .
Ефекти на Fentanest върху други лекарствени продукти
След прилагане на фентанил, дозата на други лекарствени продукти, потискащи ЦНС, трябва да бъде намалена.
Плазмените концентрации на етомидат се увеличават значително (фактор 2 до 3), когато се прилага с фентанил. Общият плазмен клирънс и обемът на разпределение на етомидат се намаляват с фактор 2 до 3, без промяна в полуживота, когато се прилага с фентанил. Едновременното приложение на интравенозен фентанил и мидазолам води до увеличаване на терминалния плазмен полуживот и намаляване на плазмения клирънс на мидазолам.Когато тези лекарствени продукти се прилагат едновременно с фентанил, може да се наложи намаляване на тяхната доза.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Продуктът трябва да се използва само в болници, клиники и старчески домове и само от хирург или анестезиолог. Както при другите депресанти на ЦНС, пациентите, лекувани с Фентанест, трябва да бъдат под наблюдение.
Fentanest може да се прилага само в подходящи съоръжения, където дихателните пътища могат да бъдат контролирани, и от дихателен медицински персонал.
Индукция на мускулна скованост може да възникне и в дихателните мускули. Явлението зависи от скоростта на инжектиране; всъщност може да намали честотата, като продължи с бавна интравенозна инжекция (обикновено достатъчна за най -ниските дози) или чрез премедикация с бензодиазепини и използване на мускулни релаксанти. С сегашното явление е от съществено значение да се прибегне до асистирано или контролирано дишане и, ако е необходимо, до куражизатор, съвместим с условията на пациента.
Могат да се появят неепилептични миоклонични / клонични движения. Невролептиците могат да предизвикат екстрапирамидни симптоми, които могат да бъдат контролирани с антипаркинсонови средства
Травми на главата и вътречерепна хипертония - Fentanest трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, особено чувствителни към депресия на дихателните центрове, и при пациенти в кома, страдащи от травма на главата или мозъчен тумор. Имайте предвид, че Fentanest може да маскира хода на нараняванията на главата. Бързите болусни инжекции на опиоиди трябва да се избягват при пациенти с нарушена вътремозъчна функция; при тези пациенти преходното намаляване на средното артериално налягане понякога се свързва с краткотрайно намаляване на церебралното перфузионно налягане.
Пристрастяване към наркотици - Фентанил може да причини наркомания от морфин и следователно е податлив на злоупотреба. Пациентите на хронична опиоидна терапия или тези с анамнеза за злоупотреба с опиати може да изискват по -високи дози.
Fentanest не трябва да се смесва с алкални или буферирани разтвори.
Бременност и кърмене
Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете каквото и да е лекарство.
Да не се използва в случаи на потвърдена или предполагаема бременност и при дете през първите две години от живота. Няма достатъчно информация за употребата на фентанил по време на бременност. Фентанил може да премине през плацентата в ранна бременност. Изследванията върху животни показват репродуктивна токсичност. Потенциалният риск за хората е неизвестен.
Прилагането (i.m. или i.v.) по време на раждането (включително цезарово сечение) не се препоръчва, тъй като фентанил преминава през плацентата и дихателните центрове на плода са особено чувствителни към опиоидите. Ако въпреки това се прилага фентанил, антидот за детето винаги трябва да е под ръка.
Тъй като фентанил се екскретира в кърмата, не се препоръчва кърмене в рамките на 24 часа след прилагане на лекарствения продукт.Трябва да се има предвид ползата / рискът от кърмене след прилагане на фентанил.
Употреба при деца:
Аналгезия по време на операция, усилване на анестезията при спонтанно дишане
Аналгетичните техники при спонтанно дишащи деца трябва да се използват само като част от техниката на анестезия или като част от седативните / аналгетичните техники от обучен персонал и в среда, в която може да се управлява внезапна скованост на гръдните стени, изискващи интубация или апнея. вижте Доза, начин и време на приложение).
Ефекти върху шофирането и работата с машини:
Фентанил може да увреди способността за шофиране и работа с машини. Пациентите трябва да шофират или да работят с машини само ако е изтекло достатъчно време след приложението на фентанил.
За тези, които спортуват:
Използването на лекарството без терапевтична необходимост представлява допинг и във всеки случай може да определи положителни антидопингови тестове.
Важна информация за някои от съставките:
FENTANEST 0,1 mg / 2 ml инжекционен разтвор съдържа метил парахидроксибензоат и пропил парахидроксибензоат. Може да причини алергични реакции (дори забавени) и по изключение бронхоспазъм.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Fentanest: Дозировка
Начин на администриране
Фентанест може да се прилага само в подходящи съоръжения, където дихателните пътища могат да бъдат контролирани, и от дихателен медицински персонал. Fentanest може да се прилага интрамускулно или интравенозно.Интрамускулният път е предпочитан при премедикация, за обезболяване в следоперативния ход и като цяло за терапия на болка; интравенозният път (директен или чрез перфузия) по време на операция.
Дори приложен неразреден, препаратът не предизвиква локални дразнещи прояви.
Дозите се отнасят за нормални възрастни.
Интрамускулно-средно 0,1-0,2 mg (2-4 ml) фентанест на доза.
Интравенозно-за извършване на невролепто-аналгетична анестезия, общите дози на Fentanest са от порядъка на 0,4-0,8 mg.
Докато се поддържа анестезия, извършена с обичайните техники, дозата трябва да се коригира в зависимост от дълбочината на обезболяващото, която трябва да се получи, вида на интервенцията, чувствителността на пациента и количеството на другите лекарства, които се прилагат, като се има предвид, че сред тях (барбитурати , етер, флюс и др.) и съществува подобрение на Fentanest.
Невролептоаналгезия - за този вид анестезия връзката на Fentanest с невролептичния дроперидол може да бъде временна, в пропорциите, които анестезиологът счита за подходящи.
Невролептоаналгезията се прилага практически по следните схеми:
Преанестезия - 0,1 mg фентанест и 5 mg дроперидол интрамускулно, 30 "-60" преди операцията.
Едновременната употреба на атропин в доза от 0,25 mg е по избор.Същото приложение се използва, pro / доза, за лечение на следоперативна болка.
Индукция - бърза интравенозна инфузия (1000 капки / минута, равна на 50 ml разтвор / минута) от 50-100 ml разтвор, приготвен чрез разреждане на съдържанието на 10 ампули (равни на 1 mg) Fentanest и 2 бутилки (равни на 50) mg) дроперидол в 500 ml 5% разтвор на глюкоза.
В същото време смес от N2O / O2 в съотношение 3/1 се прилага в полузатворена верига. След интравенозно инжектиране на 25-50 mg сукцинилхолин (и ръчна хипервентилация) се извършва трахеална интубация, докато инфузията се забавя до около 50 капки / минута и прилагането на сместа от N2O / O2 се намалява до съотношението 2/1, със скорост 12-15 литра / минута.
Поддръжка - средната скорост на инфузия е между 15-30 капки / минута и трябва да се адаптира към времето на работа и индивидуалната чувствителност, като се ускорява, ако пациентът се движи, ако се повиши кръвното налягане, сърдечната и дихателната честота и ако се появи изпотяване; намаляване, ако пациентът е спокоен, със стабилност на кръвното налягане, пулса и дишането и ако кожата е суха.
Ако хирургическите нужди го изискват, мускулната релаксация се извършва с разделени дози от 25 mg сукцинилхолин. Прилагането на N2O / O2 продължава в съотношение 2/1.
Край на интервенцията, събуждане - около 15 минути преди края на интервенцията, перфузията се забавя допълнително (10 капки / минута), като в същото време се намалява прилагането на N2O. В края на кожния шев инфузията се прекъсва; пациентът се хипервентилира с въздух за 2 "-3", след което се пристъпва към екстубацията. Обикновено пациентът е в състояние да бъде незабавно изпратен в отделението.
Вместо непрекъсната перфузия, Фентанест и дроперидол могат да се прилагат интравенозно директно в следните дози:
Индукция - Фентанест 0,4 mg (8 ml); дроперидол 20 mg (8 ml).
Започване на инцизия и поддържане - при необходимост (въз основа на горните клинични признаци) Фентанест 0,025 mg.
Допълнителни приложения, ако е необходимо, в още по -ниски дози, в този случай разреждане на Fentanest. За дългосрочни интервенции 10-15 mg дроперидол също ще бъдат инжектирани повторно.
Методите за прилагане на азотен оксид и кураризация остават идентични с тези на техниката на непрекъсната перфузия.
Педиатрични пациенти
Деца на възраст 12-17 години: спазвайте дозировката за възрастни
Деца на възраст от 2 до 11 години: обичайната доза при деца трябва да бъде както следва:
Възраст
Употреба при деца:
Аналгезия по време на операция, подобряване на спонтанно дишаща анестезия Техниките с обезболяване при спонтанно дишащи деца трябва да се използват само като част от техниката на анестезия или като част от седативни / аналгетични техники от обучен персонал и в среда, в която е възможно да се управлява внезапна скованост на гръдните стени, изискващи интубация, или апнея, изискваща подкрепа на дихателните пътища (вж. Специални предупреждения)
Дозата на Fentanest трябва да се индивидуализира според възрастта, телесното тегло, физическото състояние, съществуващите медицински състояния, употребата на други лекарства и вида на операцията и анестезията. При възрастни хора и други пациенти в риск, началната доза на Fentanest трябва да бъде намалена; за следващите дози трябва да се базира ефектът, предизвикан от началната доза.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Фентанест
В случай на случайно поглъщане / прием на прекомерна доза Fentanest, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.
Признаци и симптоми - проявите на предозиране на Fentanest не са нищо повече от продължение на неговите фармакологични действия.В зависимост от индивидуалната чувствителност, клиничната картина се определя главно от степента на респираторна депресия, която може да варира от брадипнея до апнея.
Лечение - При наличие на хиповентилация или апнея трябва да се даде кислород и да се подпомогне или контролира дишането, както е посочено.Дихателните пътища трябва да се държат отворени и за тази цел може да е подходящо да се използват орофарингеална канюла и ендотрахеална тръба.
Както е посочено, специфичен наркотичен антагонист, като налоксон, трябва да се поддържа готов за употреба за справяне с респираторната депресия, предизвикана от фентанил.
Това обаче не изключва използването на по -незабавни контрамерки.
Трябва да се отбележи, че продължителността на респираторна депресия след предозиране на фентанил може да надвишава продължителността на действие на антагониста, поради което може да се наложи допълнителна доза от последния.
Ако респираторната депресия е свързана с мускулна скованост, може да се наложи използването на интравенозен невромускулен блокиращ агент, за да се улесни асистираното или контролирано дишане.
Пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани, трябва да се поддържа телесната топлина и правилния прием на течности. В случай на тежка или персистираща хипотония трябва да се подозира наличието на хиповолемия, която да се отстрани с подходяща парентерална флуидна терапия.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Fentanest
Въз основа на обединени данни за безопасност от клинични изпитвания, най -честите нежелани реакции (честота ≥ 5%) са (% честота): гадене, повръщане, скованост на мускулите, хипотония, хипертония, брадикардия и седация.
В таблицата по-долу са изброени нежеланите реакции, включително споменатите по-горе, свързани с употребата на IV фентанил, оценен както в клиничните изпитвания, така и след пускането на пазара.
Както при другите аналгетици, най -често съобщаваните странични ефекти с известна важност след инжектирането на Fentanest са: респираторна депресия, апнея, скованост на мускулите и брадикардия; при липса на коригиращи мерки тези явления могат да доведат до спиране на дишането, депресия на кръвообращението, сърдечен арест. Наблюдавани също: хипотония, замаяност, замъглено зрение, гадене и повръщане, ларингоспазъм, изпотяване
Съобщава се също, че в следоперативния период може да настъпи възраждане на респираторната депресия.Имайки това предвид, пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани и, ако е необходимо, да се вземат подходящи мерки за противодействие. Когато невролептик като дроперидол се използва с Fentanest могат да се появят следните странични реакции: втрисане и / или треперене, безпокойство и следоперативни халюцинаторни епизоди (понякога свързани с преходни периоди на психична депресия); екстрапирамидни симптоми (дистония, акатизия, окулогична криза) са наблюдавани до 24 часа след интервенцията ( вижте Предупреждения). Всички екстрапирамидни симптоми обикновено могат да бъдат намалени или контролирани с антипаркинсонови лекарства. Често се съобщава за следоперативна сънливост след употребата на дроперидол.След употреба на Fentanest в комбинация с дроперидол също се съобщава за повишаване на кръвното налягане със или без съществуваща хипертония. Това може да зависи от промяна, все още необяснима, на симпатиковата активност, вторична от високите дози на двете лекарства, но явлението често се дължи на симпатична стимулация от анестетичен или хирургичен произход по време на лекия етап на анестезия.
Спазването на инструкциите, съдържащи се в листовката, намалява риска от нежелани ефекти. Както всички лекарства, FENTANEST може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Нежеланите реакции могат също да бъдат докладвани директно чрез националната система за докладване на адрес https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Като съобщавате нежелани реакции, можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Вижте срока на годност, посочен на опаковката
Срокът на годност на продукта, посочен на опаковката, се отнася за продукта в непокътната опаковка, правилно съхраняван.
Внимание: Не използвайте продукта след срока на годност, посочен на опаковката
Лекарственият продукт не изисква специални условия на съхранение
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате.Това ще помогне за опазването на околната среда
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца
СЪСТАВ
1 флакон от 2 ml съдържа: активна съставка: 0,157 mg фентанил цитрат, равен на 0,100 mg фентанил.
Помощни вещества: метил р-хидроксибензоат, пропил р-хидроксибензоат, вода за инжекции.
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА И СЪДЪРЖАНИЕ
Инжекционен разтвор. Опаковка от 5 ампули, всяка съдържаща 0,1 mg фентанил в 2 ml разтвор.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
FENTANEST 0,1 MG / 2 ML РАЗТВОР ЗА ИНЖЕКЦИЯ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
1 ампула от 2 ml съдържа:
0,157 mg фентанил цитрат, равен на 0,100 mg фентанил
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Инжекционен разтвор
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Поради своите характеристики, Fentanest е по -подходящ от всеки друг известен аналгетик за употреба в анестезиологията.
Може да се използва както при премедикация за всякакъв вид анестезия (дори локална), така и в следоперативния ход, както и по време на самата операция. Препоръчваме свързването на Fentanest с азотен оксид и с невролептик, по -специално с дроперидол, който подобрява неговия аналгетик активност и намалява неговите странични ефекти (особено респираторна депресия и повръщане), като по този начин се постига невролептоаналгезия. Фентанест може също да бъде свързан, при подходящо намалени дози, с барбитурати и обикновени летливи анестетици (халотан, изофлуран и др.).
Не са описани случаи на намеса между действието на Fentanest и мускулните релаксанти.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Начин на администриране
Фентанест може да се прилага само в подходящи заведения от медицински дихателен персонал (вж. Точка 4.4).
Fentanest може да се прилага интрамускулно или интравенозно. Интрамускулният път е предпочитан при премедикация, за обезболяване в следоперативния ход и като цяло за терапия на болка; интравенозният път (директен или чрез перфузия) по време на операция.
Дори приложен неразреден, препаратът не предизвиква локални дразнещи прояви.
Дозите се отнасят за нормални възрастни.
Интрамускулно -средно 0,1-0,2 mg (2-4 ml) фентанест на доза.
Интравенозно -за извършване на невролепто-аналгетична анестезия, общите дози на Fentanest са от порядъка на 0,4-0,8 mg.
Докато се поддържа анестезия, извършена с обичайните техники, дозата трябва да се коригира в зависимост от дълбочината на обезболяващото, която трябва да се получи, вида на интервенцията, чувствителността на пациента и количеството на другите лекарства, които се прилагат, като се има предвид, че сред тях (барбитурати , етер, флюс и др.) и съществува подобрение на Fentanest.
Невролептоаналгезия - за този вид анестезия връзката на Fentanest с невролептичния дроперидол може да бъде временна, в пропорциите, които анестезиологът счита за подходящи; или може да се използва готовият за употреба препарат под името Leptofen.
В последния двата компонента присъстват в съотношение 1:50, т.е. 1 ml лептофен съдържа 0,05 mg фентанест и 2,5 mg дроперидол.
Невролептоаналгезията се прилага практически по следните схеми:
Пръстенестезия - 0,1 mg фентанест и 5 mg дроперидол интрамускулно, 30 "-60" преди операцията.
Едновременната употреба на атропин в доза от 0,25 mg е по избор.Същото приложение се използва, pro / доза, за лечение на следоперативна болка.
Индукция - бърза интравенозна инфузия (1000 капки / минута, равна на 50 ml разтвор / минута) от 50-100 ml разтвор, приготвен чрез разреждане на съдържанието на 10 ампули (равни на 1 mg) Fentanest и 2 бутилки (равни на 50) mg) дроперидол в 500 ml 5% разтвор на глюкоза.
В същото време смес от N2O / O2 в съотношение 3/1 се прилага в полузатворена верига.
След интравенозно инжектиране на 25-50 mg сукцинилхолин (и ръчна хипервентилация) се извършва трахеална интубация, докато инфузията се забавя до около 50 капки / минута и прилагането на сместа N2O / O2 се намалява до съотношение 2, продължава. / 1, в съотношение 12-15 литра / минута.
Поддръжка - средната скорост на инфузия е между 15-30 капки / минута и трябва да се адаптира към времето на работа и индивидуалната чувствителност, като се ускорява, ако пациентът се движи, ако се повиши кръвното налягане, сърдечната и дихателната честота и ако се появи изпотяване; намаляване, ако пациентът е спокоен, със стабилност на кръвното налягане, пулса и дишането и ако кожата е суха.
Ако хирургическите нужди го изискват, мускулната релаксация се извършва с разделени дози от 25 mg сукцинилхолин.
Прилагането на N2O / O2 продължава в съотношение 2/1.
Край на интервенцията, събуждане - около 15 минути преди края на операцията, перфузията се забавя допълнително (10 капки / минута), като в същото време се намалява прилагането на N2O.В края на кожния шев инфузията се прекъсва; пациентът се хипервентилира с въздух в продължение на 2 "-3", след което се извършва екстубация. Обикновено пациентът е в позиция да бъде незабавно изпратен в отделението.
Вместо непрекъсната перфузия, Фентанест и дроперидол могат да се прилагат интравенозно директно в следните дози:
Индукция - Фентанест 0,4 mg (8 ml); дроперидол 20 mg (8 ml).
Начало на разреза и поддръжката - при необходимост (въз основа на горните клинични признаци) Фентанест 0,025 mg.
Допълнителни приложения, ако е необходимо, в още по -ниски дози, в този случай разреждане на Fentanest. За дългосрочни интервенции 10-15 mg дроперидол също ще бъдат инжектирани повторно.
Методите за прилагане на азотен оксид и кураризация остават идентични с тези на техниката на непрекъсната перфузия.
Педиатрични пациенти
Деца на възраст 12-17 години: спазвайте дозировката за възрастни
Деца на възраст от 2 до 11 години: обичайната доза при деца трябва да бъде както следва:
Употреба при деца:
Аналгезия по време на операция, усилване на анестезията при спонтанно дишане
Аналгетичните техники при спонтанно дишащи деца трябва да се използват само като част от техниката на анестезия или като част от седативните / аналгетичните техники от обучен персонал и в среда, в която може да се управлява внезапна скованост на гръдните стени, изискващи интубация или апнея. вижте точка 4.4.)
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество, към други морфиномиметици или към някое от помощните вещества.
Да не се използва в случай на потвърдена или предполагаема бременност.
Да не се използва при деца през първите две години от живота
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Продуктът трябва да се използва само в болници, клиники и старчески домове и само от хирург или анестезиолог. Както при другите депресанти на ЦНС, пациентите, лекувани с Фентанест, трябва да бъдат под наблюдение.
Fentanest може да се прилага само в подходящи заведения от здравен персонал, назначен да наблюдава дихателните пътища.
Индуцираната от Фентанест дълбока аналгезия е придружена от дълбока респираторна депресия, която може да продължи по-дълго от аналгетичния ефект или да се повтори в следоперативния период. Както при всички мощни опиоиди, респираторната депресия е пропорционална на дозата. Следователно, ако се използват други наркотични аналгетици заедно с Fentanest, лекарят ще трябва да вземе предвид общата доза на всички тези вещества, преди да ги предпише за аналгетични цели в следоперативния период. Препоръчително е наркотиците в тези случаи първоначално да се предписват в намалени дози, равни на 1/4 - 1/3 от обичайните дози.
Някои форми на проводима анестезия, като спинална анестезия и някои епидурални анестетици могат да променят дихателната функция чрез блокиране на междуребрените нерви. Следователно, когато използвате Fentanest като допълнение към гореспоменатата анестезия, ще е необходимо анестезиологът да е запознат с функционалните промени, които се играят при тези обстоятелства и са добре подготвени да се справят с тях. Вие също ще трябва да извършвате рутинен мониторинг на жизнените показатели.
Fentanest трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с хронична обструктивна белодробна болест или с намален дихателен резерв или с потенциално компрометирана вентилация.
При такива пациенти всъщност наркотиците могат допълнително да намалят дихателната енергия и да увеличат съпротивлението на дихателните пътища.По време на анестезия тази възможност може да бъде преодоляна чрез асистирано или контролирано дишане.
Респираторната депресия от наркотични аналгетици може да бъде неутрализирана с употребата на наркотични антагонисти.Но пациентът трябва да бъде подложен на подходящо наблюдение, тъй като респираторната депресия, предизвикана от количеството фентанил, приложена по време на анестезията, може да продължи по -дълго от действието. прибягвайки до последното, обаче, консултирайте се с инструкциите на отделните средства (леваллорфан, налорфин и налоксон).
Оборудване за реанимация и наркотичен антагонист трябва да бъдат на разположение за незабавна употреба.Хипервентилацията по време на анестезия може да промени реакцията на пациента към CO2, като по този начин повлияе на дишането в следоперативния период.
Фентанест може да причини скованост на мускулите, включително в дихателните мускули. Явлението зависи от скоростта на инжектиране; всъщност може да намали честотата, като продължи с бавна интравенозна инжекция (обикновено достатъчна за най -ниските дози) или чрез премедикация с бензодиазепини и използване на мускулни релаксанти. С явлението, което е в ход, е от съществено значение да се прибегне до асистирано или контролирано дишане, както и, ако е необходимо, до куражизатор, съвместим с условията на пациента.
Могат да се появят неепилептични миоклонични / клонични движения. Невролептиците могат да предизвикат екстрапирамидни симптоми, които могат да бъдат контролирани с антипаркинсонови средства.
Брадикардия и евентуално спиране на сърцето могат да възникнат, ако пациентът е получил недостатъчна доза антихолинергици или когато фентанил се използва в комбинация с неваголитични мускулни релаксанти. Брадикардията може да се лекува с атропин. Въпреки това, Fentanest трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сърдечна брадиаритмия.
Опиоидите могат да предизвикат хипотония, особено при пациенти с хиповолемия. Ако се появи хипотония, ще бъде необходимо да се обмисли възможността хиповолемията да бъде коригирана с подходящи мерки за поддържане на стабилно кръвно налягане или с адекватна терапия с течности по парентерален път. Условията на работа, позволяващи това, стойката на пациента също трябва да бъде променена, така че за подобряване на венозното връщане. При преместване на пациенти трябва да се внимава да не се провокира ортостатична хипотония. В случай, че хиперволемичното лечение с интравенозни течности, заедно с другите противодействия, не успее да промени хипотонията, трябва да се има предвид целесъобразността на прилагане на лекарства които повишават кръвното налягане, различно от адреналина, което би могло, парадоксално, допълнително да намали кръвното налягане поради алфа-адренергичния блокиращ ефект, упражняван от дроперидол.
Когато Fentanest се прилага с невролептик като дроперидол, може да се появи хипотония с по -висока честота; лекарят трябва да знае свойствата на всяко лекарство и по -специално различната им продължителност на действие. Освен това, когато се използва тази комбинация, трябва да са налични инфузионни течности и други противомерки за борба с евентуалната хипотония (вж. точка 4.5).
Травми на главата и вътречерепна хипертония - Фентанест трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, особено чувствителни към депресия на дихателните центрове, и при пациенти в кома, страдащи от травма на главата или мозъчен тумор. Имайте предвид, че Fentanest може да маскира хода на нараняванията на главата. Бързите болусни инжекции на опиоиди трябва да се избягват при пациенти с нарушена вътремозъчна функция; при тези пациенти преходното намаляване на средното артериално налягане понякога се свързва с краткотрайно намаляване на церебралното перфузионно налягане.
При възрастни хора, при изтощени пациенти и при други пациенти в риск, началната доза на Fentanest трябва да бъде съответно намалена; следващите дози трябва да се основават на ефекта, предизвикан от началната доза.Корекция на дозата на опиоидите трябва да се извършва с повишено внимание при пациенти с някое от следните състояния: неконтролиран хипотиреоидизъм; белодробни патологии; намален белодробен резерв; алкохолизъм или нарушена чернодробна или бъбречна функция поради значението на тези органи в метаболизма и отделянето на лекарството. Освен това тези пациенти се нуждаят от продължително наблюдение в следоперативния период.
Пристрастяване към наркотици - Фентанил може да причини появата на пристрастяване към наркотици от морфинов тип и следователно е податлив на злоупотреба.
Пациентите на хронична опиоидна терапия или тези с анамнеза за злоупотреба с опиати може да изискват по -високи дози.
Педиатрични пациенти:
Аналгетичните техники при спонтанно дишащи деца трябва да се използват само като част от техниката на анестезия или като част от седативните / аналгетичните техники от обучен персонал и в среда, в която може да се управлява внезапна скованост на гръдните стени, изискващи интубация или апнея.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Ефекти на други лекарствени продукти върху Fentanest
Когато се използват високи дози Fentanest, дори относително ниските дози диазепам могат да причинят сърдечно -съдова депресия.
Други лекарства за потискане на ЦНС (например барбитурати, бензодиазепини, наркотици, невролептици, общи анестетици и халогенирани газове) показват адитивни или потенциращи ефекти спрямо Fentanest. При пациенти, приемали тези лекарства, полезната доза Fentanest ще бъде по -ниска от обичайната. По подобен начин, след прилагане на Fentanest, дозата на други депресанти на ЦНС трябва да бъде намалена.
Фентанил се метаболизира бързо и широко предимно от CYP3A4. Итраконазол, мощен инхибитор на CYP 3A4, прилаган в доза от 200 mg / ден перорално в продължение на 4 дни, не повлиява значително фармакокинетиката на интравенозно прилагания фентанил.
При отделни пациенти обаче се наблюдава повишаване на плазмените концентрации.
Прилагането на перорален ритонавир, един от най -силните инхибитори на CYP3A4, намалява клирънса на интравенозния фентанил с две трети; пиковите плазмени концентрации след еднократна интравенозна доза фентанил не са засегнати. Пациентите, получаващи еднократна доза фентанил заедно с мощни инхибитори на CYP3A4, като ритонавир, изискват специални грижи и внимателно наблюдение.
Едновременното приложение на флуконазол или вориконазол и фентанил може да доведе до повишена експозиция на фентанил.При продължително лечение може да се наложи намаляване на дозата на фентанил, за да се избегне натрупването му, което може да увеличи риска от продължителна или забавена респираторна депресия.
Съобщава се за тежко и непредсказуемо усилване от МАО инхибиторите за наркотични аналгетици. Препоръчва се употребата на МАО -инхибитори да се преустанови 2 седмици преди всяка хирургична или анестезираща процедура.
Връзката с други психотропни лекарства изисква особено внимание и бдителност от страна на лекаря, за да се избегнат неочаквани нежелани ефекти от взаимодействието.
Когато Fentanest се прилага с невролептик като дроперидол, може да се появи хипотония с по -висока честота; лекарят трябва да знае свойствата на всяко лекарство и по -специално различната им продължителност на действие.Освен това, когато се използва тази комбинация, трябва да са налични инфузионни течности и други контрамерки за борба с всяка хипотония.
Когато Fentanest се използва с невролептик като дроперидол, той може да причини понижение на белодробното артериално налягане. Това трябва да се има предвид по време на диагностични или хирургични процедури, при които окончателното лечение на пациента може да зависи от тълкуването на стойностите на налягането в белодробната артерия.
Освен това, когато Fentanest се използва с дроперидол и ЕЕГ се използва като следоперативен мониторинг, ще се наблюдава, че след употребата на комбинацията електроенцефалографската следа се връща към нормалното по -бавно от обикновено.
Ефекти на Fentanest върху други лекарствени продукти
След прилагане на фентанил, дозата на други лекарствени продукти, потискащи ЦНС, трябва да бъде намалена.
Общият плазмен клирънс и обемът на разпределение на етомидат се намаляват с фактор 2 до 3, без промяна в полуживота, когато се прилага с фентанил. Едновременното приложение на интравенозен фентанил и мидазолам води до увеличаване на терминалния плазмен полуживот и намаляване на плазмения клирънс на мидазолам.Когато тези лекарствени продукти се прилагат едновременно с фентанил, може да се наложи намаляване на тяхната доза.
04.6 Бременност и кърмене
Да не се използва в случай на потвърдена или предполагаема бременност и при дете през първите две години от живота.
Няма достатъчно информация за употребата на фентанил по време на бременност. Фентанил може да премине през плацентата в ранна бременност. Изследванията върху животни показват репродуктивна токсичност. Потенциалният риск за хората е неизвестен.
Неприлагането (i.m. или i.v.) по време на раждането, дори при цезарово сечение, тъй като фентанил преминава през плацентата и дихателните центрове на плода са особено чувствителни към опиоидите.
Тъй като фентанил се екскретира в кърмата, съотношението полза / риск от кърмене след прилагане на фентанил трябва да бъде внимателно обмислено.В никакъв случай не кърмете в рамките на 24 часа след приложението на лекарствения продукт.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Пациентите трябва да шофират или да работят с машини само ако е изтекло достатъчно време след приложението на фентанил.
04.8 Нежелани реакции
Данни от клинични проучвания
Безопасността на IV фентанил е оценена при 376 пациенти, участвали в 20 клинични изпитвания, оценяващи IV фентанил като анестетик. На тези лица е дадена поне една доза фентанил и след това са оценени данните за безопасност. Въз основа на обединените данни за безопасност от тези клинични проучвания, най -честите нежелани реакции (честота ≥ 5%) са (% честота): гадене, повръщане, мускулна скованост, хипотония, хипертония, брадикардия и седация.
В таблицата по-долу са изброени нежеланите реакции, включително споменатите по-горе, свързани с употребата на IV фентанил, оценен както в клиничните изпитвания, така и след пускането на пазара.
Използваните честотни категории съответстват на следната конвенция: много чести (≥1 / 10), чести (≥1 / 100,
Както при другите аналгетици, най -често съобщаваните странични ефекти с известна важност след инжектирането на Fentanest са: респираторна депресия, апнея, скованост на мускулите и брадикардия; при липса на коригиращи мерки тези явления могат да доведат до спиране на дишането, депресия на кръвообращението, сърдечен арест. Наблюдавани също: хипотония, замаяност, замъглено зрение, гадене и повръщане, ларингоспазъм, изпотяване.
Съобщава се също, че в постоперативния период може да настъпи възраждане на респираторната депресия. Имайки това предвид, пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани и, ако е необходимо, да се приемат подходящи мерки за противодействие.Когато невролептик като дроперидол се използва с Фентанест, могат да възникнат следните странични реакции: втрисане и / или треперене, безпокойство и следоперативни халюцинаторни епизоди (понякога свързани с преходни периоди на психична депресия); екстрапирамидни симптоми (дистония, акатизия, окулогична криза), се наблюдават до 24 часа след операцията (вж. точка 4.4).
Всички екстрапирамидни симптоми обикновено могат да бъдат намалени или контролирани с антипаркинсонови лекарства. Често се съобщава за следоперативна сънливост след употреба на дроперидол.
След употребата на Fentanest, свързан с дроперидол, също се съобщава за повишаване на кръвното налягане със или без съществуваща хипертония.Това може да се дължи на все още необяснима промяна в симпатиковата активност, причинена от високите дози на двете лекарства; явлението обаче често се дължи на симпатикова стимулация от анестетичен или хирургичен произход по време на лекия етап на анестезия.
04.9 Предозиране
Знаци и симптоми - проявите на предозиране на Fentanest не са нищо повече от продължение на неговите фармакологични действия.В зависимост от индивидуалната чувствителност, клиничната картина се определя главно от степента на респираторна депресия, която може да варира от брадипнея до апнея.
Лечение - при наличие на хиповентилация или апнея трябва да се приложи кислород и да се подпомогне или контролира дишането, както е посочено. Дихателните пътища трябва да се държат отворени и за тази цел може да е подходящо да се използват орофарингеална канюла и ендотрахеална тръба.
Ако респираторната депресия е свързана с мускулна скованост, може да се наложи да се използва кураризатор, за да се улесни асистираното или контролирано дишане.Пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван в продължение на 24 часа, докато се поддържа нормална телесна топлина и адекватен прием на течности.
Пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани, трябва да се поддържа телесната топлина и правилния прием на течности. В случай на тежка или персистираща хипотония трябва да се подозира наличието на хиповолемия, която да се отстрани с подходяща парентерална терапия с течности. Както е посочено, специфичен наркотичен антагонист, като налорфин, леваллорфан или налоксон, трябва да се поддържа готов за употреба за справяне с респираторната депресия, предизвикана от фентанил.
Това обаче не изключва използването на по -незабавни контрамерки.
Трябва да се отбележи, че продължителността на респираторна депресия след предозиране на фентанил може да надвишава продължителността на действие на наркотичния антагонист.
За по -подробна информация относно употребата на тези антагонисти, направете справка с инструкциите за отделните продукти.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фентанил е миметичен морфин, способен да причини „хирургическа аналгезия 50 до 100 пъти по -голяма от тази на морфина“.
След i.v. в доза 1-2 мкг / кг. аналгетичният ефект настъпва в рамките на 2-3 минути и продължава около 30 минути.
05.2 "Фармакокинетични свойства
Фентанил проявява трифазна плазмена кинетика с полуживот приблизително 3,7 часа.
Плазменият клирънс е висок (приблизително 12 ml / min / kg), а общият обем на разпределение е приблизително 4,2 L / kg.
Свързването с плазмените протеини при терапевтични концентрации и рН 7,4 е приблизително 85%
05.3 Предклинични данни за безопасност
Острата токсичност е оценена при плъхове и мишки:
Плъх (i.v./s.c.): 2,3 mg / kg - 9,5 mg / kg
Мишка (i.v./s.c.): 13 mg / kg - 70 mg / kg
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Метил р-хидроксибензоат, пропил р-хидроксибензоат, вода за инжекции.
06.2 Несъвместимост
Fentanest не трябва да се смесва с алкални или буферирани разтвори.
06.3 Срок на валидност
3 години
06.4 Специални условия на съхранение
Нито един
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Безцветна стъклена ампула тип I, съдържаща 0,1 mg фентанил в 2 ml разтвор. Опаковка от 5 ампули.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Неизползваното лекарство и отпадъците, получени от това лекарство, трябва да се изхвърлят в съответствие с местните разпоредби.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Pfizer Italia S.r.l., Via Isonzo 71, 04100 Latina
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
AIC 020473029
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
27 януари 2000 г. / 31 май 2005 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
18 ноември 2010 г.
