Активни съставки: Zolmitriptan
Zomig 2,5 mg / доза и 5 mg / доза спрей за нос, разтвор
Предлагат се опаковъчни вложки Zomig за размери на опаковките:- Zomig 2,5 mg и 5 mg филмирани таблетки
- Zomig 2,5 mg / доза и 5 mg / доза спрей за нос, разтвор
- Zomig Rapimelt 2,5 mg и 5 mg таблетки, диспергиращи се в устата
Показания Защо се използва Zomig? За какво е?
Zomig назален спрей съдържа золмитриптан и принадлежи към група лекарства, наречени триптани.
Zomig назален спрей се използва за лечение на мигренозно главоболие и клъстерно главоболие.
- Симптомите на главоболие могат да бъдат причинени от разширяване на кръвоносните съдове в главата. Смята се, че Zomig спрей за нос намалява разширението на тези кръвоносни съдове. Това помага да се премахне главоболието и други често срещани симптоми на пристъп, като: - гадене (гадене или повръщане) и чувствителност към светлина и звук по време на пристъп на мигрена.- Разкъсване и зачервяване на окото (конюнктивална хиперемия) и запушване или капене на носа от същата страна като болката по време на пристъп на главоболие.
- Zomig назален спрей действа само когато е започнала атаката на главоболие. Това не предотвратява началото на атаката.
Противопоказания Когато Zomig не трябва да се използва
Не използвайте Zomig спрей за нос:
- ако сте алергични (свръхчувствителни) към золмитриптан или към някоя от останалите съставки на това лекарство (вижте точка 6: Допълнителна информация)
- ако имате високо кръвно налягане
- ако някога сте имали сърдечни проблеми, включително сърдечни пристъпи, стенокардия (болка в гърдите, причинена от физическо натоварване или натоварване), стенокардия на Prinzmetal (болка в гърдите, която се появява в покой) или ако сте имали свързани със сърцето симптоми като задух или гръдно налягане
- ако сте имали инсулт или краткосрочни симптоми, подобни на инсулт (преходна исхемична атака или TIA)
- ако имате тежки бъбречни проблеми
- ако приемате едновременно други лекарства за мигрена (напр. ерготамин или лекарства от ергота, като дихидроерготамин и метисергид) или други триптани за мигрена. Вижте раздел: „Прием на Zomig назален спрей с други лекарства“ за повече информация. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Zomig
Преди да използвате Zomig спрей за нос, кажете на Вашия лекар, ако:
- сте изложени на риск от исхемична болест на сърцето (лош кръвен поток в артериите на сърцето). Рискът е по -висок, ако пушите, имате високо кръвно налягане, имате високи нива на холестерол, имате диабет или ако някой от вашето семейство има исхемична болест на сърцето
- ако Ви е казано, че имате синдром на Волф-Паркинсон-Уайт (вид аномалия на сърдечния ритъм)
- ако някога сте имали чернодробни проблеми
- ако имате главоболие, различно от обичайната ви мигрена или клъстерно главоболие
- ако приемате лекарство за лечение на депресия (вижте "Използване на назален спрей Zomig с други лекарства" по -късно в този раздел)
Ако сте хоспитализирани, моля, кажете на медицинския персонал, че използвате спрей за нос Zomig.
Zomig спрей за нос не се препоръчва за деца под 12 години или възрастни над 65 години.
Както при другите лечения на мигрена, използването на прекалено много назален спрей Zomig може да причини ежедневно главоболие или да влоши мигренозното главоболие. Говорете с Вашия лекар, ако смятате, че това е така. Може да се наложи да спрете да използвате Zomig спрей за нос, за да отстраните проблема.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Zomig
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате или наскоро сте приемали други лекарства, включително билкови лекарства и лекарства, отпускани без рецепта.
По -специално, кажете на Вашия лекар, ако приемате някое от следните лекарства:
Лекарства за мигрена или клъстерно главоболие:
- Ако приемате триптани, различни от Zomig назален спрей, изчакайте 24 часа преди да използвате Zomig назален спрей.
- След като сте приели Zomig назален спрей, изчакайте 24 часа преди да използвате други триптани, различни от Zomig назален спрей.
- Ако приемате лекарства, съдържащи ерготамин, или лекарства от типа ергот (като дихидроерготамин или метисергид), изчакайте 24 часа преди да използвате Zomig спрей за нос.
- След като използвате Zomig спрей за нос, изчакайте 6 часа преди да вземете ерготамин или лекарства от рог на ерготамин.
Лекарства за депресия:
- моклобемид или флувоксамин
- лекарства, наречени SSRIs (селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин)
- лекарства, наречени SNRIs (инхибитори на обратното захващане на серотонин и норепинефрин), като венлафаксин, дулоксетин.
Други лекарства:
- циметидин (за храносмилателни затруднения или стомашна язва)
- хинолонов антибиотик (например ципрофлоксацин)
Ако приемате билкови препарати, съдържащи жълт кантарион (Hypericum perforatum), има по -голям шанс за страничните ефекти на Zomig назален спрей.
Използване на Zomig назален спрей с храна и напитки
Можете да използвате назален спрей Zomig със или без храна. Храната не влияе върху действието на Zomig спрей за нос.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Не е известно дали употребата на Zomig назален спрей по време на бременност е вредна. Преди да използвате Zomig назален спрей, уведомете Вашия лекар, ако сте бременна или се опитвате да забременеете.
Не кърмете в продължение на 24 часа след употребата на назален спрей Zomig.
Шофиране и работа с машини
По време на пристъп на главоболие реакциите ви могат да бъдат по -бавни от обикновено. Това трябва да се има предвид при шофиране или работа с инструменти или машини.
Малко вероятно е Zomig назален спрей да повлияе на способността ви да шофирате или да работите с инструменти или машини. Най -добре е обаче да изчакате да видите какъв е ефектът от Zomig Nasal Spray, преди да предприемете тези дейности.
Доза, метод и време на приложение Как да използвате Zomig: Дозировка
Zomig назален спрей се предлага в готов за употреба „спрей блок“. Всяка единица съдържа 2,5 mg или 5 mg золмитриптан. Всяка единица е за еднократна употреба и доставя само една доза.
Винаги използвайте Zomig назален спрей точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако се съмнявате, трябва да се консултирате с Вашия лекар или фармацевт. Вашият лекар ще вземе правилната доза за Вас, в зависимост от Вашето заболяване.
Мигрена главоболие
Възрастни и юноши (над 12 години)
Обичайната доза е един спрей (2,5 mg или 5 mg) в една ноздра. Няма значение коя ноздра се използва и можете да използвате Zomig веднага щом започне мигренозното главоболие или след като пристъпът е в ход. Можете да използвате друга доза, ако мигрената все още е налице след два часа или ако се върне в рамките на 24 часа.
Не използвайте обаче повече от две дози спрей на ден. Ако Ви е предписан спрей от 2,5 mg, максималната дневна доза е 5 mg. Ако Ви е предписан спрей от 5 mg, максималната дневна доза е 10 mg.
Клъстерно главоболие
Възрастни
Обичайната доза е 5 mg или 10 mg в една ноздра. Възможно е да имате запушена ноздра от същата страна като главоболието. В тези случаи използвайте безпрепятствената ноздра контралатерално отстрани на главоболието. Вземете Zomig веднага щом започне пристъпът на клъстерно главоболие. Максималната дневна доза е 10 mg.
Следователно, не приемайте повече от една доза от 10 mg Zomig назален спрей или две 5 mg дози Zomig назален спрей за всеки 24 -часов период.
Ако спреят за нос не е помогнал достатъчно при мигрената, кажете на Вашия лекар, Вашият лекар може да увеличи дозата Ви или да промени лечението Ви.
Как да използвате Zomig спрей за нос
Прочетете инструкциите, преди да използвате Zomig спрей за нос.
Не натискайте буталото, преди да поставите дозатора в ноздрата, в противен случай ще загубите дозата.
- Издухайте носа си леко преди употреба.
Свалете защитната капачка.
- Дръжте спрея за нос внимателно с пръсти и палец. Все още не натискайте буталото!
- Затворете една ноздра, като натиснете с пръст отстрани на носа, както е показано на фигура 3 (ако вече имате запушена ноздра като симптом на вашето заболяване, това може да не е необходимо).
Поставете дозатора за спрей за нос в противоположната незапушена ноздра, без да натискате.
Наведете леко главата си назад и затворете устата си.
Вдишайте леко с носа си и в същото време натиснете буталото здраво с палец. Буталото може да се почувства твърдо и да се чуе щракване.
Дръжте главата си леко наведена назад. Извадете дозатора от носа си.
Дишайте тихо през устата си за 5-10 секунди. Възможно е да усетите течност в носа си. Това не означава, че дозата е пропусната или спреят не е действал. Това е нормално усещане, което изчезва бързо.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Zomig
Ако сте използвали повече спрей за нос Zomig от предписаното от Вашия лекар, незабавно се свържете с Вашия лекар или отидете в най -близката болница. Вземете със себе си спрей за нос Zomig.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Zomig
Както всички лекарства, Zomig назален спрей може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава. Някои от симптомите по -долу могат да бъдат част от самата мигренозна атака.
Много чести нежелани реакции (засягат повече от 1 на 10 души):
- Промени във вкуса.
Чести нежелани реакции (засягат повече от 1 на 100 души):
- Ненормална чувствителност като изтръпване на пръстите на ръцете и краката или кожата, която е чувствителна на допир
- Сънливост, виене на свят или усещане за топлина
- Главоболие
- Неравномерен сърдечен ритъм
- Назално кървене. Носно дразнене. Кървене от носа и / или хрема (ринит)
- Гадене. Той се дръпна
- Стомашни болки
- Суха уста
- Мускулна слабост или мускулна болка
- Слабост
- Тежест, стягане, болка или усещане за натиск в гърлото, шията, ръцете и краката или гърдите
- Трудности при преглъщане.
Нечести нежелани реакции (засягат по -малко от 1 на 100 души):
- Много бързо сърцебиене
- Малко по -високо кръвно налягане
- Повишено количество урина или необходимост от уриниране
Редки нежелани реакции (засягат по -малко от 1 на 1 000 души):
- Алергични / реакции на свръхчувствителност, включително повдигнат кожен обрив (копривна треска) и подуване на лицето, устните, устата, езика и гърлото. Ако смятате, че Zomig назален спрей причинява алергична реакция, спрете да го използвате и незабавно се свържете с Вашия лекар.
Много редки нежелани реакции (засягат по -малко от 1 на 10 000 души):
- Ангина (болка в гърдите, често причинена от упражнения), инфаркти или спазми на кръвоносните съдове на сърцето. Ако забележите болка в гърдите или задух след използване на Zomig спрей за нос, свържете се с Вашия лекар и не използвайте допълнително Zomig Spray.
- Спазми на кръвоносните съдове в червата, които могат да увредят червата. Може да забележите стомашна болка или кървава диария. Ако това се случи, свържете се с Вашия лекар и не използвайте повече спрей за нос Zomig.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за докладване на адрес www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.С докладването на нежелани реакции можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
- Съхранявайте на място, недостъпно за деца.
- Не използвайте Zomig назален спрей след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка. Срокът на годност се отнася до последния ден от месеца.
- Да не се съхранява над 25 ° C.
- Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Друга информация
Какво съдържа Zomig назален спрей
Активната съставка е золмитриптан. Zomig назален спрей съдържа 2,5 mg или 5 mg золмитриптан във всяка доза.
Другите съставки са: лимонена киселина, динатриев фосфат и пречистена вода.
Как изглежда Zomig Nasal Spray и какво съдържа опаковката
- Zomig 2,5 mg / доза и 5 mg / доза спрей за нос е предварително сглобено устройство.
- Zomig 2,5 mg / доза спрей за нос се предлага в опаковки от 1, 2 или 6 спрея за нос за еднократна употреба.
- Zomig назален спрей 5 mg / доза се предлага в опаковки от 1, 2, 6 или 18 спрейове за нос за еднократна употреба.
- Всеки спрей за нос е готов за употреба и доставя само една доза.
Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
Zomig може да се предлага и като 2,5 mg и 5 mg филмирани таблетки и 2,5 mg таблетки, диспергиращи се в устата.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ZOMIG NASAL SPRAY, РАЗТВОР
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Золмитриптан
Zomig 5 mg / доза спрей за нос съдържа золмитриптан 50 mg / ml, съответстващ на 5 mg золмитриптан на доза.
Zomig 2,5 mg / доза спрей за нос съдържа 25 mg / ml золмитриптан, съответстващ на 2,5 mg золмитриптан на доза.
Разтворът се буферира до рН 5.0.
Устройството е предназначено за единична единична доза.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Спрей за нос, разтвор.
Бистра, безцветна до жълта течност. Устройство за назален спрей, съдържащо стъклен флакон с единична доза.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Zomig назален спрей е показан за остро лечение на мигренозно главоболие със или без аура и клъстерно главоболие.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Лечение на мигрена
Възрастни
Препоръчителната доза Zomig спрей за нос за лечение на пристъп на мигрена е 2,5 mg или 5 mg. Ако пациентът не е постигнал задоволителен отговор с дозата от 2,5 mg, може да се обмислят дози от 5 mg за последващи пристъпи.
Препоръчва се спреят за нос Zomig да се вземе възможно най -скоро след появата на мигренозно главоболие, но е ефективен и когато се приема на по -късен етап.
Юноши (над 12 години)
Препоръчителната доза Zomig спрей за нос за лечение на пристъп на мигрена е 2,5 mg или 5 mg. Ако пациентът не е постигнал задоволителен отговор с дозата от 2,5 mg, може да се обмислят дози от 5 mg за последващи пристъпи. При юноши дозата от 2,5 mg не е проучена (вж. Точка 5.1).
Препоръчва се спреят за нос Zomig да се вземе възможно най -скоро след появата на мигренозно главоболие, но е ефективен и когато се приема на по -късен етап.
Zomig назален спрей се прилага като единична доза директно в една ноздра.
Ако симптомите на мигрена се появят отново в рамките на 24 часа след първоначалния отговор, може да се вземе втора доза.Ако е необходима втора доза, това не трябва да се приема по -рано от 2 часа след първоначалната доза. ... втора доза е малко вероятно да бъде от полза по време на същата атака.
Общата дневна доза не трябва да надвишава 10 mg, поради което золмитриптан не трябва да се приема в повече от 2 дози от 5 mg за всеки 24 -часов период.
За възрастни пациенти Zomig назален спрей е алтернатива на пероралната таблетна формулировка на Zomig и може да бъде от особена полза при пациенти, страдащи от гадене и повръщане по време на пристъп на мигренозно главоболие.
Трябва обаче да се отбележи, че еднакви дози таблетки Zomig и спрей за нос Zomig може да нямат еднаква ефикасност (вж. Точка 5.1).
Лечение на клъстерно главоболие
Пациентите с клъстерно главоболие могат да получат запушване на ноздрите от същата страна като болката.В тези случаи се препоръчва Zomig назален спрей да се прилага в ноздрата контралатерално от болната страна.
Препоръчителната доза Zomig спрей за нос за лечение на пристъп на главоболие е 5 mg или 10 mg.
Ако пациентът не е постигнал задоволителен отговор с дозата от 5 mg, дози от 10 mg могат да бъдат ефективни за последващи атаки.
Препоръчва се да вземете Zomig назален спрей възможно най -скоро от началото на клъстерно главоболие.
Общата дневна доза не трябва да надвишава 10 mg, поради което золмитриптан не трябва да се приема в повече от 1 доза от 10 mg или две дози от 5 mg за всеки 24 -часов период.
Zomig назален спрей не е показан за профилактика на мигрена или клъстерно главоболие.
Употреба при деца (под 12 години)
Безопасността и ефикасността на Zomig назален спрей при педиатрични пациенти не са оценени, поради което не се препоръчва употребата на Zomig назален спрей при деца.
Употреба при пациенти на възраст над 65 години
Безопасността и ефикасността на Zomig назален спрей при пациенти на възраст над 65 години не са установени.Поради това не се препоръчва използването на Zomig назален спрей при възрастни хора.
Пациенти с чернодробна недостатъчност
Метаболизмът на золмитриптан е намален при пациенти с чернодробна недостатъчност (вж. Точка 5.2). При пациенти с умерено или тежко чернодробно увреждане се препоръчва максимална доза от 5 mg за 24 часа. Не се налага промяна на дозата при пациенти с леко чернодробно увреждане.
Пациенти с бъбречна недостатъчност
Не се налага коригиране на дозата при пациенти с креатининов клирънс над 15 ml / min. (виж раздел 4.3 и раздел 5.2).
Препоръчителна доза при взаимодействия (вж. Точка 4.5)
Максимална доза от 5 mg за 24 часа се препоръчва при пациенти, приемащи МАО-А инхибитори.
Максимална доза от 5 mg золмитриптан за 24 часа се препоръчва при пациенти, приемащи циметидин.
При пациенти, приемащи специфични инхибитори на CYP 1A2, като флувоксамин и хинолони (например ципрофлоксацин), се препоръчва максимална доза от 5 mg золмитриптан за 24 часа.
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към золмитриптан или към някое от помощните вещества.
Умерена и тежка хипертония или лека неконтролирана хипертония.
Този клас съединения (агонисти на 5HT1B / 1D рецептор) е свързан с коронарен вазоспазъм, следователно пациентите с исхемична болест на сърцето са изключени от клинични изпитвания. Поради това Zomig назален спрей не трябва да се прилага на пациенти, които са имали инфаркт на миокарда или имат исхемична болест на сърцето, коронарен вазоспазъм (стенокардия на Prinzmetal), периферно съдово заболяване, или на пациенти, които имат симптоми или признаци, показателни за исхемична болест на сърцето.
Едновременното приложение на золмитриптан с ерготамин или ерготаминови производни (включително метисергид) и с други агонисти на 5HT1B / 1D рецептори е противопоказано (вж. Точка 4.5).
Золмитриптан не трябва да се дава на пациенти с анамнеза за мозъчно -съдов инцидент (ACV) или преходна исхемична атака (TIA).
Золмитриптан е противопоказан при пациенти с креатининов клирънс под 15 ml / min.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Zomig назален спрей трябва да се прилага само когато е поставена ясна диагноза мигрена или клъстерно главоболие. Както при другите терапии за остро главоболие, трябва да се внимава, за да се изключат други потенциално сериозни неврологични състояния, преди да се лекуват пациенти, които преди това не са били диагностицирани като страдащи от мигрена или клъстерно главоболие, и при пациенти с атипични симптоми. Золмитриптан не е показан за употреба при хемиплегична, базиларна или офталмоплегична мигрена. Съобщавани са инсулти и други мозъчно -съдови събития при пациенти, лекувани с агонисти на 5HT1B / 1D рецептор. Трябва да се отбележи, че при тези пациенти съществува по -голям риск от мозъчно -съдови събития.
Золмитриптан не трябва да се дава на пациенти със симптоматичен синдром на Волф-Паркинсон-Уайт или аритмии, засягащи други допълнителни пътища на сърдечната проводимост.
В много редки случаи, както при други агонисти на 5HT1B / 1D рецептори, се съобщава за коронарен вазоспазъм, стенокардия и миокарден инфаркт. Преди започване на лечение със золмитриптан трябва да се извърши предварителна сърдечно -съдова оценка при пациенти с рискови фактори за исхемична болест на сърцето (като тютюнопушене, хипертония, хиперлипидемия, захарен диабет, фамилна анамнеза) (вж. Точка 4.3). Особено внимание трябва да се обърне на жени и мъже на постменопауза над 40 години с тези рискови фактори.
Въпреки това, чрез тези оценки не винаги е възможно да се идентифицират всички пациенти със сърдечни заболявания и в много редки случаи пациентите без някакво основно сърдечно -съдово заболяване са развили сериозни сърдечни събития.
Както при другите агонисти на 5HT1B / 1D рецептори, тежестта, стягането или прекордиалното напрежение са описани след прилагане на золмитриптан (вж. Точка 4.8).
Ако се появи болка в гърдите или други симптоми, предполагащи исхемична болест на сърцето, не трябва да се приемат допълнителни дози золмитриптан, докато не бъде направена подходяща медицинска оценка.
Както при другите агонисти на 5HT1B / 1D рецептори, при пациенти с или без анамнеза за хипертония се съобщава за преходно повишаване на кръвното налягане. Много рядко тези повишения на кръвното налягане са свързани със значителни клинични събития.
Препоръчителната доза золмитриптан не трябва да се превишава.
Нежеланите реакции могат да бъдат по -чести при едновременната употреба на триптани и билкови препарати, съдържащи жълт кантарион (Hypericum perforatum).
Съобщава се за серотонинов синдром (включително променен психичен статус, автономна нестабилност и нервно -мускулни аномалии) след едновременно лечение с триптани и селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs) или инхибитори на обратното захващане на серотонин и норепинефрин (SNRIs). Тези реакции могат да бъдат тежки. Ако едновременното лечение със золмитриптан и SSRI или SNRI е клинично оправдано, се препоръчва пациентът да бъде подложен на подходящо наблюдение, особено в началото на лечението, в случай на увеличаване на дозата или добавяне на друго серотонинергично лекарство (вж. Точка 4.5) .
Продължителната употреба на болкоуспокояващи за лечение на главоболие може да влоши ситуацията. Ако възникне такава ситуация или има подозрение, трябва да се направи консултация с лекаря и лечението да се прекрати. Диагнозата главоболие при злоупотреба с наркотици трябва да се подозира при пациенти, които имат често или ежедневно главоболие въпреки ( или поради) редовна употреба на лекарства за главоболие.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Фармакодинамични взаимодействия
Данните от здрави индивиди показват, че няма значими клинични взаимодействия между золмитриптан и ерготамин. Повишеният риск от коронарен вазоспазъм обаче е теоретична възможност и едновременното приложение е противопоказано.Препоръчва се да се изчака поне 24 часа след употребата на препарати, съдържащи ерготамин, преди да се приложи золмитриптан. Обратно, препоръчва се да се изчака поне шест часа след прилагане на золмитриптан, преди да се приложи продукт, съдържащ ерготамин (вж. Точка 4.3).
Фармакокинетични взаимодействия (ефекти на золмитриптан върху фармакокинетичните параметри на други лекарствени продукти)
След прилагане на моклобемид, специфичен МАО-А инхибитор, се наблюдава леко увеличение (26%) на AUC на золмитриптан и 3-кратно увеличение на AUC на активния метаболит. Ето защо при пациенти, лекувани с МАО-А инхибитор, се препоръчва максимален прием на 5 mg золмитриптан за 24 часа.Лекарствените продукти не трябва да се приемат едновременно, ако се използват дози моклобемид по-високи от 150 mg два пъти дневно.
След прилагане на циметидин, общ инхибитор на цитохром Р450, полуживотът и AUC на золмитриптан се увеличават съответно с 44% и 48%. Освен това, периодът на полуразпад и AUC на неговия активен N-десметил метаболит (183C91) се удвояват.
Ето защо при пациенти, приемащи циметидин, се препоръчва 24-часова доза золмитриптан, която не надвишава 5 mg.
Лечението със специфични инхибитори на CYP 1A2 може да повиши плазмените нива на золмитриптан и да намали концентрациите на активния метаболит. Клиничното значение на този ефект е неизвестно. Ето защо, с вещества от този тип, като флувоксамин и хинолони (например ципрофлоксацин), се препоръчва да се намали дозата.
Селегилин (МАО-В инхибитор) и флуоксетин (SSRI) не причиняват фармакокинетични взаимодействия със золмитриптан. Има обаче съобщения за пациенти със симптоми, съответстващи на серотониновия синдром (включително променен психичен статус, автономна нестабилност и нервно -мускулни аномалии) след употребата на селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs) или инхибитори на обратното захващане на серотонин и норепинефрин (SNRI) и триптани (вж. точка 4.4).
Както при другите 5HT1B / 1D агонисти, золмитриптан може да забави абсорбцията на други лекарствени продукти.
Едновременното приложение на други 5HT1B / 1D агонисти в рамките на 24 часа след лечението със золмитриптан трябва да се избягва. По същия начин трябва да се избягва прилагането на золмитриптан в рамките на 24 часа след използване на други 5HT1B / 1D агонисти.
Фармакокинетични взаимодействия (ефекти на други лекарствени продукти върху фармакокинетичните параметри на золмитриптан)
Проведени са проучвания за взаимодействия с кофеин, ерготамин, дихидроерготамин, парацетамол, метоклопрамид, пизотифен, флуоксетин, рифампицин и пропранолол без клинично значими разлики във фармакокинетиката на золмитриптан или неговите активни метаболити.
Абсорбционните и фармакокинетичните параметри на Zomig назален спрей не се влияят от предишното приложение на ксилометазолин, симпатикомиметичен вазоконстриктор.
Проучванията за взаимодействие, обсъдени в предишните раздели, са проведени при възрастни, но няма данни за различен профил на взаимодействие при юноши.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
Безопасността на това лекарство за употреба по време на бременност не е установена при жени. Оценката на експериментални проучвания при животни не показва директни тератогенни ефекти. Въпреки това, някои резултати от проучвания за ембриотоксичност предполагат увреждане на ембрионалната жизнеспособност. Прилагането на золмитриптан трябва да се има предвид само ако очакваната полза за майката е по -голяма от всеки възможен риск за плода.
Време за хранене
Проучванията при кърмещи животни показват, че золмитриптан преминава в млякото. Няма данни за преминаването на золмитриптан в кърмата при хора. Ето защо трябва да се внимава, когато се възнамерява да се прилага золмитриптан на кърмещи жени. Излагането на кърмачета трябва да се сведе до минимум, като се избягва кърменето в продължение на 24 часа след лечението.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
При малка група здрави индивиди не е установено значително намаляване на психомоторните показатели, оценено чрез тестване, при дози до 20 mg золмитриптан. Препоръчва се повишено внимание при пациенти, които се налага да шофират или да работят с машини, тъй като по време на пристъп на мигрена може да се появи сънливост и други симптоми.
04.8 Нежелани реакции
Възможните нежелани реакции обикновено са преходни, обикновено се появяват в рамките на четири часа след приложението, повтарящото се приложение не увеличава честотата и отшумява спонтанно без по -нататъшно лечение.
Следните определения се отнасят до честотата на нежеланите ефекти:
Много чести (≥1 / 10); чести (≥1 / 100,
Във всяка честотна група нежеланите реакции са представени в низходящ ред по тежест.
Следните нежелани реакции са съобщени след приложение на золмитриптан:
Честотата на локалните нежелани реакции е свързана с дозата.
Някои симптоми може да са част от самата мигренозна атака.
Честотата, видът и тежестта на страничните ефекти са сходни както при възрастни, така и при юноши.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. “Адрес www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Предозиране
Прилагането на 50 mg золмитриптан като еднократна перорална доза на доброволци често води до успокояване.
Елиминационният полуживот на золмитриптан е 2,5 до 3 часа (вж. Точка 5.2) и следователно, в случай на предозиране със Zomig спрей за нос, пациентът трябва да се наблюдава най-малко 15 часа или докато продължават признаците или симптомите.
Няма специфичен антидот за золмитриптан. В случай на тежка интоксикация се препоръчват процедури за интензивно лечение с установяване и поддържане на патентован дихателен път, подпомагане на адекватно окисляване и вентилация, наблюдение и поддръжка на сърдечно -съдовата функция.
Ефектът на хемодиализата и перитонеалната диализа върху серумната концентрация на золмитриптан е неизвестен.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: селективни агонисти на серотонин (5НТ1).
ATC код: N02CC03.
Доказано е, че золмитриптан е селективен агонист на 5HT1B / 1D рецептори, които медиират съдовата контракция.Золмитриптан има висок афинитет към човешки рекомбинантни рецептори, 5HT1B и 5HT1D и умерен афинитет към 5HT1A рецептори. Золмитриптан няма значителен афинитет или фармакологична активност спрямо други 5HT рецепторни подтипове (5HT2, 5HT3, 5HT4) или срещу адренергични, хистаминови, мускаринови или допаминергични рецептори.
При животински модели приложението на золмитриптан причинява вазоконстрикция в каротидната артериална циркулация. Освен това, експериментални проучвания, проведени при животни, предполагат, че золмитриптан инхибира активността на тригеминалния нерв както централно, така и периферно, с инхибиране на освобождаването на невропептиди, пептид, свързан с ген на калцитонин (CGRP), вазоактивен чревен пептид (VIP) и вещество P.
В клинични проучвания делът на пациентите със странични ефекти се увеличава с увеличаване на дозата (вж. Точка 4.8).
Остро лечение на мигренозно главоболие
В клинично проучване, оценяващо повече от 1300 пациенти с мигрена и където Zomig назален спрей е бил използван за лечение на до 3 пристъпа на мигренозно главоболие, дозата от 2,5 mg намалява интензивността 2 часа след приложението. Тежко / умерено до леко / отсъстващо главоболие при 59% от атаки, водещи до облекчаване на болката при 26% от пристъпите. При дозата от 5 mg съответните резултати са съответно 70% и 36%, докато при плацебо резултатите са съответно 31% и 8%. Наблюдава се статистически значим първоначален ефект след приложение на двете дози след 15 минути (при 8% и 11% от атаките, лекувани съответно със Zomig спрей за нос. 2,5 mg и 5 mg, в сравнение с 5%, открити при плацебо). Поради различните фармакокинетични профили между оралната и назални форми, ефикасността при пациенти, лекувани с 2,5 mg спрей за нос, може да не е достатъчна за t късно откриване в сравнение с ефикасността на формулировката на таблетки от 2,5 mg.
Zomig, в конвенционална таблетна форма, е еднакво ефективен при мигрена със или без аура и при мигрена, свързана с менструалния цикъл. Конвенционалните таблетки Zolmitriptan, когато се приемат по време на аурата, не са показали, че предотвратяват мигренозно главоболие и затова Zomig назален спрей трябва да се приема по време на фазата на главоболие при мигрена.
Юноши с мигренозно главоболие
Проведено е многоцентрово, двойно-сляпо, рандомизирано, плацебо-контролирано, двупосочно кръстосано проучване, за да се оцени ефикасността на золмитриптан назален спрей 5 mg за лечение на остри мигренозни пристъпи. атаки при 171 оценени юноши на възраст 12-17 г. Резултатите от първичните крайни точки за едночасов отговор (дефиниран като подобрение на интензивността на мигрена от тежко-умерено до леко-отсъстващо и двучасов отговор, са 58,1% спрямо 43,3% (р = 0,013) и 51,4% срещу 33,1% (р = 0,003) съответно за золмитриптан спрямо плацебо. Освен това 27,7% и 39,2% от лекуваните със золмитриптан пациенти са били безболезнени след една и два часа съответно в сравнение с 10.2% и 18.9% от пациентите, лекувани с плацебо (стр
Остро лечение на клъстерно главоболие
Две контролирани клинични изпитвания с подобен дизайн са имали общо 121 пациенти, всяко от които е лекувано с до 3 пристъпи на главоболие. От комбиниран анализ на тези две проучвания, намаляването на главоболието от много тежко / тежко / умерено до леко / никакво е било статистически значимо при 48,3% от пациентите, лекувани със Zomig 5 mg спрей за нос 30 минути след дозиране спрямо 29,5% от пациентите, лекувани с плацебо. Пълно облекчаване на болката се наблюдава при 34,8% от лекуваните пациенти срещу 19,3% от пациентите на плацебо. Съответните резултати за дозата от 10 mg са 63,1% отговор на главоболие и 44,0% пълно облекчаване на болката.
05.2 Фармакокинетични свойства
След интраназално приложение изглежда, че част от дозата се абсорбира директно в назофаринкса. Индивидуалният фармакокинетичен профил на золмитриптан, след прилагане на назален спрей, обикновено показва два пика на 0,5 и 5 часа след приложението. Средният Tmax е приблизително 2 часа. След прилагане на золмитриптан назален спрей на здрави доброволци, средно 40% от Cmax се достига 15 минути след приложението.
Золмитриптан се метаболизира от CYP1A2 до активния метаболит, N-деметилзолмитриптан (183C91). Активният метаболит се метаболизира допълнително чрез МАО-А. Средният Tmax на 183C91 е малко по -късно (приблизително 3 часа с дозата от 2,5 mg и приблизително 5 часа с дозата от 5 mg). Плазмените концентрации на золмитриптан и 183C91 се поддържат до 6 часа, като средната 6-часова концентрация е приблизително 40% от C за золмитриптан и 60% от C за 183C91. Елиминирането на золмитриптан и активния метаболит 183C91 изглеждат сходни след перорално и интраназално приложение; средният елиминационен полуживот (t½) е приблизително 3 часа както за золмитриптан, така и за 183C91. Сравнението между AUC, установено след прилагане на 2,5 mg интраназално (22,4 ng. Hr / ml) и AUC, установено след приложение на 2,5 mg перорално (22,0 ng. Hr / ml), показва, че бионаличността на интраназалния золмитриптан е 102% от тази открити при перорално приложение.
При хора, след перорално приложение, золмитриптан се абсорбира бързо и добре (поне 64%). Средната абсолютна бионаличност на изходното съединение е приблизително 40%. Има активен метаболит, N-деметилиран, също с 5HT1B / 1D агонистична активност , който е бил 2 до 6 пъти по -мощен от золмитриптан при животински модели.
Абсорбцията на золмитриптан не се влияе от наличието на храна.Няма признаци на натрупване след многократно перорално приложение на золмитриптан.
Плазмената концентрация на золмитриптан и неговите метаболити е по-ниска през първите 4 часа след перорално приложение на лекарството по време на мигрена, отколкото в периоди без мигрена, което показва забавяне на абсорбцията в съответствие с намаляването на скоростта. Изпразване на стомаха, наблюдавано по време на мигренозния пристъп .
Золмитриптан се елиминира предимно чрез чернодробен метаболизъм, последван от бъбречна екскреция на метаболити.Има три основни метаболита: индол оцетна киселина (основният метаболит в плазмата и урината) и N-окислени и N-деметилирани аналози. N-дезметиловият метаболит е фармакологично активен, докато другите два са лишени от активност. Плазмените концентрации на N-дезметил метаболита са приблизително половината от тези на изходния продукт и следователно може да се очаква да допринесе за терапевтичния ефект. Повече от 60% от единичната перорална доза се екскретира в урината, главно под формата на метаболит на индол оцетна киселина и приблизително 30% се екскретира с изпражненията, главно като непроменен продукт.
Плазмените концентрации и фармакокинетичните параметри на золмитриптан и трите основни метаболита, открити в спрея за нос и конвенционалните таблетни форми, са сходни.
След интравенозно приложение средният общ плазмен клирънс е приблизително 10 ml / min / kg, от които една четвърт е бъбречен клирънс. Бъбречният клирънс е по -висок от скоростта на гломерулна филтрация, което предполага наличието на бъбречна тубулна секреция. Обемът на разпределение след интравенозно приложение е 2,4 L / kg. Свързването на золмитриптан и N-дезметиловия метаболит с плазмените протеини е приблизително 25%. Средният елиминационен полуживот на золмитриптан е 2,5 до 3 ч. Полуживотът на неговите метаболити е подобен, което предполага, че тяхното елиминиране е процес, ограничен от скоростта на образуване.
Бъбречният клирънс на золмитриптан и всички негови метаболити е намален (7-8 пъти в сравнение със здрави доброволци) при пациенти с умерено или тежко бъбречно увреждане, въпреки че AUC на изходното съединение и неговия активен метаболит са само умерено по-високи (съответно 16 % и 35%), с увеличение от един "час, или до 3 и 3,5 часа, в периода на полуразпад. Тези стойности са в диапазона на тези, наблюдавани при здрави доброволци.
Проучване, проведено за оценка на ефекта на чернодробното увреждане върху фармакокинетиката на золмитриптан, показва, че AUC и Cmax са повишени съответно с 94% и 50% при пациенти с умерено чернодробно увреждане и съответно с 226% и 47% при пациенти с тежко чернодробно увреждане при здрави доброволци Излагането на метаболити, включително активния метаболит, е намалено. За активния метаболит 183C91 AUC и Cmax са намалени съответно с 33% и 44% при пациенти с умерено чернодробно увреждане и съответно с 82% и 90% при пациенти с тежко чернодробно увреждане.
Фармакокинетичният профил на золмитриптан при здрави пациенти в старческа възраст е подобен на този, наблюдаван при млади здрави доброволци. Фармакокинетичните резултати са сходни както при юноши, така и при възрастни.
Експозицията на золмитриптан е подобна или леко намалена при юноши в сравнение с възрастните.Съответно експозицията на активния метаболит се увеличава до известна степен. Разликите вероятно няма клинично значение.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Предклиничните ефекти при проучвания за токсичност при еднократни и многократни дози са наблюдавани само при експозиции, значително надвишаващи максималната експозиция при хора.
Въз основа на резултатите от проучвания за генетична токсичност in vivo и инвитро, генотоксичните ефекти на золмитриптан не се очакват при нормални условия на клинична употреба.
Не са наблюдавани клинично значими тумори при проучвания за канцерогенност при плъхове и мишки.
Подобно на други агонисти на 5HT1B / 1D рецептори, золмитриптан се свързва с меланин.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Безводна лимонена киселина
Динатриев фосфат (дихидрат или додекахидрат)
Пречистена вода.
06.2 Несъвместимост
Не е приложимо.
06.3 Срок на валидност
Zomig 2,5 mg / доза спрей за нос, разтвор: 2 години.
Zomig 5 mg / доза спрей за нос, разтвор: 30 месеца.
06.4 Специални условия на съхранение
Да не се съхранява над 25 ° C.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Ph. Eur. Флакони от стъкло тип I със запушалки от хлоробутилова гума и спрей устройство.
Zomig 5 mg / доза спрей за нос, разтвор: Единичната доза на спрей устройство съдържа 0,1 ml разтвор.
Опаковки от: 1, 2, 6 или 18 еднократни назални спрейове.
Zomig 2,5 mg / доза спрей за нос, разтвор: Единичната доза на спрей устройство съдържа 0,1 ml разтвор.
Опаковки от: 1, 2 или 6 назални спрейове от една единична доза.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
AstraZeneca S.p.A.
Дворец Волта
Via F. Sforza, 20080
Базилио (Мичиган)
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Zomig 5 mg / доза спрей за нос, разтвор:
Опаковка от 1 еднократен спрей за нос: AIC 033345253
Опаковка от 2 еднократни спрея за нос: AIC 033345265
Опаковка от 6 еднократни спрея за нос: AIC 033345277
Опаковка от 18 еднократни назални спрейове: AIC 033345289
Zomig 2,5 mg / доза спрей за нос, разтвор:
Опаковка от 1 еднократен спрей за нос: AIC 033345226
Опаковка от 2 еднократни спрея за нос: AIC 033345238
Опаковка от 6 еднократни назални спрейове: AIC 033345240
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Дата на първо разрешаване: 12.04.2010
Дата на последното подновяване:
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Юни 2015 г.
