Активни съставки: Баклофен
LIORESAL 10 mg таблетки
LIORESAL 25 mg таблетки
Предлагат се опаковъчни вложки Lioresal за размери на опаковките: - LIORESAL 10 mg таблетки, LIORESAL 25 mg таблетки
- LIORESAL 10 mg / 20 ml инжекционен разтвор за интратекална употреба, LIORESAL 10 mg / 5 ml инжекционен разтвор за интратекална употреба, LIORESAL 0,05 mg / 1 ml инжекционен разтвор за интратекална употреба
Защо се използва Lioresal? За какво е?
Фармакотерапевтична група
Мускулни релаксанти с централно действие
Терапевтични показания
Възрастни
Спастична хипертония на скелетните мускули при множествена склероза. Спастична мускулна хипертония при заболявания на гръбначния мозък, с инфекциозна, дегенеративна, травматична, неопластична или неизвестна етиология: например спастична гръбначна парализа, амиотрофична странична склероза, сирингомиелия, напречен миелит, параплегия или травматична парапареза, състояния на компресия на връвта.
Спастична мускулна хипертония от мозъчен произход, особено в случай на детска енцефалопатия, както и след церебрална васкулопатия или в хода на мозъчни заболявания с неопластичен или дегенеративен характер.
Педиатрична популация (0-18 години)
Lioresal е показан за симптоматично лечение на спастичност от мозъчен произход при пациенти на възраст от 0 до <18 години, особено в случаи, дължащи се на детска церебрална парализа, както и след мозъчно -съдови инциденти или при наличие на неопластична или дегенеративна церебрална патология.
Lioresal е показан и за симптоматично лечение на мускулни спазми, възникващи при заболявания на гръбначния мозък с инфекциозен, дегенеративен, травматичен, неопластичен или неизвестен произход като множествена склероза, спастична гръбначна парализа, амиотрофична странична склероза, сирингомиелия, миелит между
Противопоказания Когато Lioresal не трябва да се използва
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Lioresal
Психични и нервни разстройства
Пациентите, страдащи от психотични разстройства, шизофрения, депресивни или маниакални разстройства, състояния на объркване или болест на Паркинсон, трябва да се лекуват с повишено внимание с Lioresal и под строго наблюдение, тъй като тези състояния могат да се влошат.
Епилепсия
Особено внимание трябва да се обърне на пациентите с епилепсия, тъй като може да настъпи понижаване на припадъчния праг; Има съобщения за припадъци, свързани с преустановяване на лечението с Lioresal или предозиране. Препоръчително е да се поддържа адекватна антиконвулсивна терапия и да се наблюдава внимателно пациента.
Други
Lioresal трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с настояща или предшестваща пептична язва, както и при тези с цереброваскуларни нарушения, с нарушена дихателна или чернодробна функция.
Педиатрична популация
Има много ограничени клинични данни за употребата на Lioresal при деца на възраст под една година.Употребата при тази популация пациенти трябва да се основава на преценката на лекаря за индивидуалната полза и риск от терапията.
Нарушена бъбречна функция
Lioresal трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с бъбречно увреждане, а при пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност трябва да се прилага само когато очакваната полза надвишава потенциалния риск (вижте "Доза, метод и време на приложение").
Необходимо е особено внимание при комбиниране на Lioresal с лекарства или лекарствени продукти, които могат да повлияят значително бъбречната функция. Бъбречната функция трябва да се следи внимателно и дневната доза Lioresal да се коригира по подходящ начин, за да се предотврати токсичността на баклофен.
При пациенти с тежка токсичност към баклофен, в допълнение към прекратяването на лечението, непланираната хемодиализа може да се разглежда като алтернативно лечение. При тези пациенти хемодиализата ефективно отстранява баклофен от организма, облекчава клиничните симптоми на предозиране и съкращава времето за възстановяване.
Нарушения на пикочните пътища
Неврогенните нарушения на изпразването на пикочния мехур могат да се възползват от лечението с Lioresal.
При пациенти, които вече страдат от хипертония на сфинктера, може да настъпи остро задържане на урина; в тези случаи се препоръчва повишено внимание.
Лабораторен тест
В редки случаи се наблюдава повишаване на нивата на аспартат аминотрансфераза, алкална фосфатаза и кръвната захар. Следователно трябва да се извършват периодични проверки, особено при пациенти с чернодробна дисфункция или захарен диабет, за да се гарантира, че лекарството не причинява никакви промени в основните заболявания.
Рязко прекратяване на терапията
Състояния на тревожност и объркване, делириум, халюцинации, психотични, маниакални или параноични разстройства, гърчове (епилептичен статус), дискинезия, тахикардия, хипертермия и временно влошаване се наблюдават след рязко прекратяване на лечението с Lioresal, особено ако е продължително. „явление на отскок“.
Съобщава се за постнатални конвулсии след вътрематочна експозиция на перорален Lioresal (вж. "Бременност и кърмене").
С интратекалната формулировка на Lioresal се съобщава, че клиничните характеристики на синдрома на отнемане могат да приличат на тези, наблюдавани при автономна дисрефлексия, злокачествена хипертермия, злокачествен невролептичен синдром или други състояния, свързани с хиперметаболични състояния или дифузна рабдомиолиза.
С изключение на случаите, когато са настъпили сериозни странични ефекти или в случай на предозиране, лечението винаги трябва да се преустановява постепенно, като постепенно се намалява дозата за период от приблизително 1-2 седмици.
Поза и баланс
Lioresal трябва да се използва с повишено внимание, ако е необходима спастичност за поддържане на стойката и за баланс при движение (вижте "Доза, метод и време на приложение").
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Lioresal
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива без рецепта.
Инхибитор на леводопа / допа-декарбоксилаза (карбидопа)
Съобщавани са случаи на психическо объркване, халюцинации, главоболие, гадене и възбуда при пациенти с болест на Паркинсон, приемащи Lioresal и леводопа (самостоятелно или в комбинация с инхибитор на допа-декарбоксилазата). Съобщава се и за влошаване на симптомите на паркинсонизъм. Поради това трябва да се внимава при едновременно приложение на Lioresal и леводопа / карбидопа.
Лекарства, които причиняват депресия на централната нервна система (ЦНС)
Когато Lioresal се прилага едновременно с други лекарства, които причиняват депресия на ЦНС, включително други мускулни релаксанти (като тизанидин), синтетични опиоиди или алкохол, успокоителният ефект може да се засили (вж. "Предпазни мерки при употреба"). Той също така увеличава риска от респираторна депресия. Освен това се съобщава за хипотония при едновременна употреба на морфин и интратекален баклофен.При пациенти с кардиопулмонална дисфункция и слабост на дихателните мускули се препоръчва внимателно проследяване на дихателната и сърдечно -съдовата функция.
Антидепресанти
По време на едновременното лечение с трициклични антидепресанти, ефектът на Lioresal може да бъде засилен, причинявайки изразена мускулна хипотония.
Литий
Едновременната употреба на перорален Lioresal и литий води до влошаване на хиперкинетичните симптоми, поради което трябва да се внимава при едновременното приложение на Lioresal и литий.
Антихипертензивни средства
Тъй като едновременното лечение с антихипертензивни средства може допълнително да понижи кръвното налягане, дозата на антихипертензивния лекар трябва да се коригира съответно.
Лекарства, които намаляват бъбречната функция
Лекарства или лекарства, които могат значително да повлияят на бъбречната функция, могат да намалят елиминирането на токсични ефекти на баклофен (вижте "Предпазни мерки при употреба").
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Фертилитет, бременност и кърмене
Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете каквото и да е лекарство.
Плодовитост
Няма налични данни за ефекта на баклофен върху фертилитета при хора. Няма данни в подкрепа на конкретни препоръки за жени в детеродна възраст.
Бременност
Няма адекватни и контролирани проучвания при бременни жени. Баклофен преминава плацентарната бариера и трябва да се използва по време на бременност само ако очакваната полза надвишава потенциалния риск за плода.
Съобщава се за случай на предполагаема реакция на отнемане (генерализирани гърчове) при едноседмично бебе, чиято майка е приемала баклофен по време на бременност. Припадъците, които са рефрактерни към различни антиконвулсанти, отшумяват в рамките на 30 минути след прилагането на баклофен на новороденото.
Време за хранене
При майки, лекувани с Lioresal в терапевтични дози, активното вещество преминава в кърмата, но в толкова малки количества, че не се очакват нежелани реакции за кърмачето.
Ефекти върху способността за шофиране или работа с машини
Lioresal може да бъде свързан с нежелани реакции като замаяност, седация, сънливост и нарушено зрение (вж. "Нежелани реакции"), които могат да намалят способността на пациента да реагира. Пациентите, които са имали такива нежелани реакции, трябва да бъдат посъветвани да се въздържат от шофиране и работа с машини.
Важна информация за някои от съставките
Lioresal съдържа пшенично нишесте. Това лекарство може да се дава на хора с цьолиакия. Хората с алергия към пшеница (различни от цьолиакия) не трябва да приемат това лекарство
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Lioresal: Дозировка
Дозировка
Терапията винаги трябва да започва от ниски дози, които постепенно ще се увеличават. Минималната полезна доза се препоръчва за оптимален терапевтичен отговор. Трябва да се търси оптималната дозировка за всеки пациент, за да се намалят клоничните състояния, спастичността и спазмите при сгъване или разтягане, но да се избягва, доколкото е възможно, появата на нежелани събития.
За да се предотврати прекомерна слабост и падания, Lioresal трябва да се използва с повишено внимание, ако спастичността е необходима за поддържане на стойката и за баланс при движение, или ако спастичността е необходима за поддържане на функционалността. Поддържането на определена степен на мускулен тонус може да бъде важно, също така, за да се позволи на някои случайни спазми за подпомагане на кръвоносната функция.
Ако не се наблюдава терапевтична полза 6-8 седмици след достигане на максималната доза, трябва да се вземе решение дали да се продължи приложението на Lioresal.
Общата дневна доза трябва да бъде разделена, за предпочитане на три приема при възрастни и четири при дете.
Лечението винаги трябва да се преустановява постепенно, като постепенно се намалява дозата за период от приблизително 1-2 седмици, освен в случаите, когато са настъпили тежки странични ефекти или предозиране (вж. "Предпазни мерки при употреба").
Възрастни
По правило лечението трябва да започне с доза от 5 mg, прилагана три пъти дневно. Трябва да се внимава при титриране на дозата, която трябва да се увеличи с 15 mg на ден, разделена на 3 дневни дози, на всеки 3 дни, докато се достигне оптималната обща дневна дозировка.
При някои чувствителни към лекарства пациенти може да е препоръчително да се започне с по -ниска дневна доза (5 или 10 mg) и да се достигне тази доза по -постепенно (вж. "Предпазни мерки при употреба"). Оптималната доза обикновено е между 30 и 80. mg на ден .Дневни дози от 100 до 120 mg могат да се прилагат на внимателно наблюдавани хоспитализирани пациенти.
Педиатрична популация (0-18 години)
Обикновено лечението трябва да започне с много ниска доза (съответстваща на приблизително 0,3 mg / kg на ден), разделена на 2-4 дози (за предпочитане 4 дози). Дозата трябва да се повишава внимателно, на интервали от приблизително 1 седмица, докато стане достатъчна за индивидуалните нужди на детето.
Обичайната дневна доза за поддържаща терапия е между 0,75 и 2 mg / kg телесно тегло. Общата дневна доза не трябва да надвишава максимум 40 mg / ден при деца на възраст под 8 години. Максимална дневна доза от 60 mg / ден може да се прилага при деца над 8 години. Таблетките Lioresal не са подходящи за употреба при деца с тегло под 33 kg.
Нарушена бъбречна функция
При пациенти с нарушена бъбречна функция Lioresal трябва да се прилага с повишено внимание и в по -ниски дози. При пациенти, подложени на хронична хемодиализа, плазмените концентрации на баклофен са високи и затова трябва да се определи особено ниска доза Lioresal, напр. около 5 mg на ден.
При пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност Lioresal трябва да се прилага само когато очакваната полза надвишава потенциалния риск. Такива пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани за навременна диагностика на ранните признаци и / или симптоми на токсичност (напр. Сънливост, летаргия) (вж. "Предпазни мерки при употреба" и "Предозиране").
Нарушена чернодробна функция
Lioresal трябва да се предписва с повишено внимание при пациенти с увредена чернодробна функция (вж. "Предпазни мерки при употреба").
Пациенти в старческа възраст (на възраст ≥ 65 години)
Тъй като нежеланите реакции са по -склонни да се появят при пациенти в напреднала възраст, се препоръчва приемането на предпазлив режим на дозиране и подходящо наблюдение на пациента.
Пациенти със спастични състояния от мозъчен произход
Тъй като нежеланите реакции са по -вероятни при пациенти със спастични състояния от мозъчен произход, се препоръчва приемането на предпазлив режим на дозиране и подходящо наблюдение на пациента.
Начин на приложение
Lioresal трябва да се приема по време на хранене с малко течност
Предозиране Какво да направите, ако сте приели прекалено много Lioresal
Знаци и симптоми: се наблюдават предимно признаци на депресия на централния нерв, като: сънливост, намалено съзнание, респираторна депресия, кома. Възможна е и появата на: объркване, халюцинации, възбуда, конвулсии, аномалии на ЕЕГ (модел на потискане на взрив и трифазни вълни), нарушения на акомодацията, променен зеничен рефлекс; генерализирана мускулна хипотония, миоклонус, хипорефлексия или арефлексия; периферна вазодилатация, хипотония или хипертония, брадикардия, тахикардия или сърдечни аритмии; хипотермия; гадене, повръщане, диария, слюнчена хиперсекреция; повишени стойности на чернодробните ензими.
Едновременният прием на активни вещества или лекарства на ЦНС (напр. Алкохол, диазепам, трициклични антидепресанти) може да причини влошаване на синдрома на предозиране.
Лечение: не е известен специфичен антидот.
За усложнения като хипотония, хипертония, гърчове, стомашно -чревни нарушения и респираторна или сърдечно -съдова депресия трябва да се предприемат поддържащи мерки и симптоматично лечение.
След поглъщане на потенциално токсично количество, трябва да се обмисли активен въглен, особено в първия период след поглъщането.
Стомашната дезактивация (напр. Стомашна промивка) трябва да се обмисли за всеки отделен случай, особено в първия период (60 минути) след поглъщане на потенциално животозастрашаващо предозиране. .
Тъй като лекарството се елиминира предимно чрез бъбреците, се препоръчва да се увеличи приемът на течности и евентуално да се приложи диуретик. Хемодиализата (понякога непланирана) може да бъде полезна при тежко отравяне, свързано с бъбречна недостатъчност (вж. "Предпазни мерки при" употреба ") В случай на конвулсии прилагат интравенозно диазепам, с повишено внимание.
В случай на случайно поглъщане / прием на прекомерна доза Lioresal, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.
Ако имате въпроси относно употребата на Lioresal, попитайте Вашия лекар или фармацевт
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Lioresal
Както всички лекарства, Lioresal може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Нежеланите реакции се проявяват главно в началото на терапията (напр. Седация, сънливост), когато дозата се повишава твърде бързо, или когато се използват високи дози или ако пациентът е в напреднала възраст. Те обаче често са преходни и могат да бъдат елиминирани или отслабени от намаляване на дозата и рядко са достатъчно тежки, за да се наложи прекратяване на лечението. При пациенти с анамнеза за психично заболяване или с нарушения на мозъчното кръвообращение (например мозъчен инфаркт) и при пациенти в старческа възраст вторичните реакции могат да бъдат по -тежки.
При пациенти с епилепсия може да се наблюдава намаляване на гърчовия праг и припадъци.
Някои пациенти са показали повишена мускулна спастичност като парадоксална реакция към лечението.
Известно е, че много от съобщените странични ефекти са свързани с основното заболяване, което се лекува.Нежеланите реакции (Таблица 1) са изброени съгласно Конвенцията за честотата на MedDRA: много чести (≥ 1/10); чести (≥ 1/100 до <1/10); нечести (≥ 1/1000, <1/100); редки (≥ 1/10 000, <1/1000); много редки (<1/10 000); неизвестна (честотата не може да бъде оценена от наличните данни).
Спазването на инструкциите, съдържащи се в листовката, намалява риска от нежелани ефекти.
Ако някоя от нежеланите реакции стане сериозна или забележите други, неописани в тази листовка нежелани реакции, моля информирайте Вашия лекар или фармацевт.
Срок на годност и задържане
Срок на годност: вижте срока на годност, отбелязан върху опаковката. Срокът на годност се отнася за продукта в непокътната опаковка, правилно съхраняван.
Внимание: Не използвайте лекарството след срока на годност, отбелязан върху опаковката.
съхранение
Пазете от влага и топлина.
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Състав
Lioresal 10 mg таблетки
Една таблетка съдържа:
баклофен 10 mg
Помощни вещества: пшенично нишесте; магнезиев стеарат; повидон; микрокристална целулоза; безводен колоиден силициев диоксид.
Lioresal 25 mg таблетки
Една таблетка съдържа:
баклофен 25 mg.
Помощни вещества: пшенично нишесте; магнезиев стеарат; повидон; микрокристална целулоза; безводен колоиден силициев диоксид.
Лекарствена форма и съдържание
Lioresal 10 mg таблетки 50 таблетки
Lioresal 25 mg таблетки 50 таблетки
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
LIORESAL 10 - 25 MG ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
LIORESAL 10 mg таблетки
Една таблетка съдържа:
Активен принцип: рацемична смес от R (-) и R (+) изомери на бета- (аминометил) -p-хлорохидроцинаминова киселина (= баклофен): 10 mg.
Помощни вещества с известни ефекти: пшенично нишесте
LIORESAL 25 mg таблетки
Една таблетка съдържа:
Активен принцип: рацемична смес от R (-) и R (+) изомери на бета- (аминометил) -p-хлорохидроцинамична киселина (= баклофен): 25 mg.
Помощни вещества с известни ефекти: пшенично нишесте
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Таблетки.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Възрастни
Спастична хипертония на набраздените мускули при множествена склероза.
Спастична мускулна хипертония при заболявания на гръбначния мозък с инфекциозна, дегенеративна, травматична, неопластична или неизвестна етиология: например спастична гръбначна парализа, амиотрофична странична склероза, сирингомиелия, напречен миелит, параплегия или травматична парапареза, състояния на компресия на връвта.
Спастична мускулна хипертония с мозъчен произход, особено в случай на детска енцефалопатия, както и след церебрална васкулопатия или в хода на мозъчни заболявания с неопластичен или дегенеративен характер.
Педиатрична популация (0-18 години)
Lioresal е показан за симптоматично лечение на спастичност от мозъчен произход при пациенти от 0 до детска церебрална парализа, както и след мозъчно -съдови инциденти или при наличие на неопластична или дегенеративна мозъчна патология.
Lioresal е показан също за симптоматично лечение на мускулни спазми, възникващи при заболявания на гръбначния мозък с инфекциозен, дегенеративен, травматичен, неопластичен или неизвестен произход като множествена склероза, спастична гръбначна парализа, амиотрофична странична склероза, сирингомиелия, напречен миелит, травматична параплегия или парапареза и компресия на гръбначния мозък.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Дозировка
Терапията винаги трябва да започва от ниски дози, като постепенно ги увеличава. Минималната полезна доза се препоръчва за оптимален терапевтичен отговор. Трябва да се търси оптималната дозировка за всеки пациент, за да се намалят клоничните състояния, спастичността и спазмите при сгъване или разтягане, но да се избягва, доколкото е възможно, появата на нежелани събития.
За да се предотврати прекомерна слабост и падания, Lioresal трябва да се използва с повишено внимание, ако спастичността е необходима за поддържане на стойката и за баланс при движение, или ако спастичността е необходима за поддържане на функционалността.
Поддържането на определена степен на мускулен тонус може да бъде важно, също така, за да се позволи на някои случайни спазми за подпомагане на кръвоносната функция.
Общата дневна доза трябва да бъде разделена, за предпочитане на 3 приема при възрастни и 4 при деца.
Лечението винаги трябва да се прекратява постепенно, като постепенно се намалява дозата за приблизително 1-2 седмици, с изключение на случаите, когато са настъпили сериозни странични ефекти или в случай на предозиране (вж. Точка 4.4).
Възрастни
По правило лечението трябва да започне с доза от 5 mg, прилагана 3 пъти на ден. Титрирането на дозата трябва да се извършва с повишено внимание, което трябва да се увеличава на всеки 3 дни с 15 mg на ден, разделено на 3 дневни дози, докато се достигне оптималната обща дневна доза. При някои особено чувствителни към лекарства пациенти може да е препоръчително да се започне с по -ниска дневна доза (5 или 10 mg) и да се достигне тази доза по -постепенно (вж. Точка 4.4).
Оптималната доза обикновено е между 30 и 80 mg на ден. Дневни дози от 100 до 120 mg могат да се прилагат на внимателно наблюдавани хоспитализирани пациенти.
Педиатрична популация (0-18 години)
Обикновено лечението трябва да започне с много ниска доза (съответстваща на приблизително 0,3 mg / kg на ден), разделена на 2-4 дози (за предпочитане 4 дози).
Дозата трябва да се повишава внимателно, на интервали от приблизително 1 седмица, докато стане достатъчна за индивидуалните нужди на детето.
Обичайната дневна доза за поддържаща терапия е между 0,75 и 2 mg / kg телесно тегло. Общата дневна доза не трябва да надвишава максимум 40 mg / ден при деца на възраст под 8 години. Максимална дневна доза от 60 mg / ден може да се прилага при деца над 8 години.
Таблетките Lioresal не са подходящи за употреба при деца с тегло под 33 kg.
Нарушена бъбречна функция
При пациенти с нарушена бъбречна функция Lioresal трябва да се прилага с повишено внимание и в по -ниски дози. При пациенти, подложени на хронична хемодиализа, плазмените концентрации на баклофен са високи и затова трябва да се определи особено ниска доза Lioresal, напр. около 5 mg на ден.
При пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност Lioresal трябва да се прилага само когато очакваната полза надвишава потенциалния риск. Такива пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани за навременна диагностика на ранните признаци и / или симптоми на токсичност (напр. Сънливост, летаргия) (вж. Точки 4.4 и 4.9).
Нарушена чернодробна функция
Не са провеждани проучвания при пациенти с чернодробно увреждане, получаващи терапия с Lioresal. Черният дроб не играе значителна роля в метаболизма на баклофен след перорално приложение (вж. Точка 5.2). Въпреки това, Lioresal може да причини повишаване на нивата на чернодробните ензими. Lioresal трябва да се предписва с повишено внимание при пациенти с чернодробно увреждане (вж. Точка 4.4).
Пациенти в старческа възраст (на възраст ≥ 65 години)
Тъй като нежеланите реакции са по -склонни да се появят при пациенти в напреднала възраст, се препоръчва предпазлив график на дозиране и подходящо наблюдение на пациента.
Пациенти със спастични състояния от мозъчен произход
Тъй като нежеланите реакции са по -вероятни при пациенти със спастични състояния от мозъчен произход, се препоръчва приемането на предпазлив режим на дозиране и подходящо наблюдение на пациента.
Начин на приложение
Lioresal трябва да се приема по време на хранене с малко течност.
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Психични и нервни разстройства
Пациентите, страдащи от психотични разстройства, шизофрения, депресивни или маниакални разстройства, състояния на объркване или болест на Паркинсон, трябва да се лекуват с повишено внимание с Lioresal и под строго наблюдение, тъй като тези състояния могат да се влошат.
Епилепсия
Особено внимание трябва да се обърне на пациентите с епилепсия, тъй като може да настъпи понижаване на припадъчния праг; Има съобщения за припадъци, свързани с преустановяване на лечението с Lioresal или предозиране. Препоръчително е да се поддържа адекватна антиконвулсивна терапия и да се наблюдава внимателно пациента.
Други
Lioresal трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с настояща или предшестваща пептична язва, както и при тези с цереброваскуларни нарушения, с нарушена дихателна или чернодробна функция.
Педиатрична популация
Има много ограничени клинични данни за употребата на Lioresal при деца на възраст под една година.Употребата при тази популация пациенти трябва да се основава на преценката на лекаря за индивидуалната полза и риск от терапията.
Нарушена бъбречна функция
Lioresal трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с нарушена бъбречна функция, а при пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност трябва да се прилага само когато очакваната полза надвишава потенциалния риск (вж. Точка 4.2).
Необходимо е особено внимание при комбиниране на Lioresal с лекарства или лекарствени продукти, които могат да повлияят значително бъбречната функция. Бъбречната функция трябва да се следи внимателно и дневната доза Lioresal да се коригира по подходящ начин, за да се предотврати токсичността на баклофен.
При пациенти с тежка токсичност към баклофен, в допълнение към прекратяването на лечението, непланираната хемодиализа може да се разглежда като алтернативно лечение. При тези пациенти хемодиализата ефективно отстранява баклофен от организма, облекчава клиничните симптоми на предозиране и съкращава времето за възстановяване.
Нарушения на пикочните пътища
Неврогенните нарушения на изпразването на пикочния мехур могат да се възползват от лечението с Lioresal.
При пациенти, които вече страдат от хипертония на сфинктера, може да настъпи остро задържане на урина; в тези случаи се препоръчва повишено внимание.
Лабораторен тест
В редки случаи се наблюдава повишаване на нивата на аспартат аминотрансфераза, алкална фосфатаза и кръвната захар. Следователно трябва да се извършват периодични проверки, особено при пациенти с чернодробна дисфункция или захарен диабет, за да се гарантира, че лекарството не причинява никакви промени в основните заболявания.
Рязко прекратяване на терапията
Тревожни и объркани състояния, делириум, халюцинации, психотични, маниакални или параноични разстройства, гърчове (епилептичен статус), дискинезия, тахикардия, хипертермия и временно влошаване на спастичността, известно като „явление на отскок“.
Съобщава се за постнатални гърчове след вътрематочна експозиция на перорален Lioresal (вж. Точка 4.6).
С интратекалната формулировка на Lioresal се съобщава, че клиничните характеристики на синдрома на отнемане могат да приличат на тези, наблюдавани при автономна дисрефлексия, злокачествена хипертермия, злокачествен невролептичен синдром или други състояния, свързани с хиперметаболични състояния или дифузна рабдомиолиза.
С изключение на случаите, когато са настъпили сериозни странични ефекти или в случай на предозиране, лечението винаги трябва да се преустановява постепенно, като постепенно се намалява дозата за период от приблизително 1-2 седмици.
Поза и баланс
Lioresal трябва да се използва с повишено внимание, ако е необходима спастичност за поддържане на стойката и за баланс при движение (вж. Точка 4.2).
Важна информация за някои от съставките
Lioresal съдържа пшенично нишесте. Пшеничното нишесте може да съдържа глутен, но само в следи и затова се счита за безопасно за хора с цьолиакия.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Наблюдавани взаимодействия, които трябва да се вземат предвид
Инхибитор на леводопа / допа-декарбоксилаза (карбидопа)
Съобщавани са случаи на психическо объркване, халюцинации, главоболие, гадене и възбуда при пациенти с болест на Паркинсон, приемащи Lioresal и леводопа (самостоятелно или в комбинация с инхибитор на допа-декарбоксилазата). Съобщава се и за влошаване на симптомите на паркинсонизъм. Поради това трябва да се внимава при едновременно приложение на Lioresal и леводопа / карбидопа.
Лекарства, които причиняват депресия на централната нервна система (ЦНС)
Когато Lioresal се прилага едновременно с други лекарства, които причиняват потискане на ЦНС, включително други мускулни релаксанти (като тизанидин), синтетични опиоиди или алкохол, успокоителният ефект може да се засили (вж. Точка 4.7). Респираторна депресия използване на морфин и интратекален баклофен. При пациенти със сърдечно -белодробна дисфункция и слабост на дихателните мускули се препоръчва внимателно проследяване на дихателната и сърдечно -съдовата функция.
Антидепресанти
По време на едновременното лечение с трициклични антидепресанти, ефектът на Lioresal може да бъде засилен, причинявайки изразена мускулна хипотония.
Литий
Едновременната употреба на перорален Lioresal и литий води до влошаване на хиперкинетичните симптоми, поради което трябва да се внимава при едновременното приложение на Lioresal и литий.
Антихипертензивни средства
Тъй като едновременното лечение с антихипертензивни средства може допълнително да понижи кръвното налягане, дозата на антихипертензивния лекар трябва да се коригира съответно.
Лекарства, които намаляват бъбречната функция
Лекарства или лекарствени продукти, които могат да повлияят значително бъбречната функция, могат да намалят елиминирането на токсични ефекти на баклофен (вж. Точка 4.4).
04.6 Бременност и кърмене
Плодовитост
Няма налични данни за ефекта на баклофен върху фертилитета при хора.
Няма данни в подкрепа на конкретни препоръки за жени в детеродна възраст.
При плъхове баклофен няма ефект върху фертилитета при мъже и жени при дози, които не са токсични за майката.
Бременност
Доказано е, че орално приложеният лиорезал увеличава честотата на омфалоцеле (пъпна херния) при фетуси на плъхове, лекувани с дози приблизително 8,3 пъти от максималната перорална доза (в mg / kg), препоръчана за употреба при хора.
Този ефект не е наблюдаван при мишки и зайци.
Няма адекватни и контролирани проучвания при бременни жени. Баклофен преминава плацентарната бариера и трябва да се използва по време на бременност само ако очакваната полза надвишава потенциалния риск за плода.
Съобщава се за случай на предполагаема реакция на отнемане (генерализирани гърчове) при едноседмично бебе, чиято майка е приемала баклофен по време на бременност. Припадъците, които са рефрактерни към различни антиконвулсанти, отшумяват в рамките на 30 минути след прилагането на баклофен на новороденото.
Време за хранене
При майки, лекувани с Lioresal в терапевтични дози, активното вещество преминава в кърмата, но в толкова малки количества, че не се очакват нежелани реакции за кърмачето.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Lioresal може да бъде свързан с нежелани реакции като замаяност, седация, сънливост и нарушено зрение (вж. Точка 4.8), които могат да намалят способността на пациента да реагира. Пациентите, които са имали такива нежелани реакции, трябва да бъдат посъветвани да се въздържат от шофиране и работа с машини.
04.8 Нежелани реакции
Нежеланите реакции се проявяват главно в началото на терапията (напр. Седация, сънливост), когато дозата се повишава твърде бързо, или когато се използват високи дози или ако пациентът е в напреднала възраст. Те обаче често са преходни и могат да бъдат елиминирани или отслабени от намаляване на дозата и рядко са достатъчно тежки, за да се наложи прекратяване на лечението. При пациенти с анамнеза за психично заболяване или с нарушения на мозъчното кръвообращение (напр. Мозъчен инфаркт) и при пациенти в старческа възраст реакциите могат да бъдат по -тежки.
При пациенти с епилепсия може да се наблюдава намаляване на гърчовия праг и припадъци.
Някои пациенти са показали повишена мускулна спастичност като парадоксална реакция към лечението.
Известно е, че много от съобщените странични ефекти са свързани с основното заболяване, което се лекува.
Нежеланите реакции (Таблица 1) са изброени съгласно Конвенцията за честотата на MedDRA: много чести (≥ 1/10); чести (≥ 1/100, неизвестни (не могат да бъдат оценени от наличните данни)
маса 1
04.9 Предозиране
Знаци и симптоми
Основно има признаци на депресия на централната нервна система, като сънливост, намалено съзнание, респираторна депресия, кома.
Възможна е и появата на: объркване, халюцинации, възбуда, конвулсии, аномалии на ЕЕГ (модел на потискане на взрив и трифазни вълни), нарушения на акомодацията, променен зеничен рефлекс; генерализирана мускулна хипотония, миоклонус, хипорефлексия или арефлексия; периферна вазодилатация, хипотония или хипертония, брадикардия, тахикардия или сърдечни аритмии; хипотермия; гадене, повръщане, диария, слюнчена хиперсекреция; повишени стойности на чернодробните ензими.
Едновременният прием на активни вещества или лекарства на ЦНС (напр. Алкохол, диазепам, трициклични антидепресанти) може да причини влошаване на синдрома на предозиране.
Лечение
Не е известен специфичен антидот.
За усложнения като хипотония, хипертония, гърчове, стомашно -чревни нарушения и респираторна или сърдечно -съдова депресия трябва да се предприемат поддържащи мерки и симптоматично лечение.
След поглъщане на потенциално токсично количество, трябва да се обмисли активен въглен, особено в първия период след поглъщането.
Стомашното обеззаразяване (напр. Стомашна промивка) трябва да се обмисли за всеки отделен случай, особено в първия период (60 минути) след поглъщане на потенциално животозастрашаващо предозиране.
Пациентите в кома или гърчове трябва да бъдат интубирани преди стомашната дезактивация.
Тъй като лекарството се елиминира предимно чрез бъбреците, се препоръчва да се увеличи приемът на течности и евентуално да се приложи диуретик. Хемодиализата (понякога непланирана) може да бъде полезна при тежко отравяне, свързано с бъбречна недостатъчност (вж. Точка 4.4).
В случай на конвулсии, прилагайте диазепам i.v, с повишено внимание.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: централно действащи мускулни релаксанти.
ATC код: M03B X01.
Механизъм на действие
Lioresal е много ефективен спазмолитик; баклофен, всъщност, потиска моносинаптичния и полисинаптичния трансмисионен рефлекс в гръбначния мозък вероятно чрез стимулиране на GABA-B рецепторите, които инхибират освобождаването на възбуждащи аминокиселини, глутамат и аспартат.
Фармакодинамични ефекти
Невромускулното предаване не се влияе от баклофен. Активното вещество упражнява "антиноцицептивно действие. При неврологични нарушения, свързани със спазми на скелетните мускули, клиничният ефект на Lioresal приема формата на" благоприятно действие върху контракциите на мускулния рефлекс и значително подобрява болезнения спазъм, автоматизма и клонингът. Lioresal подобрява мобилността на пациента, улеснява ежедневните дейности и физиотерапията. Предотвратяването и лечението на рани под налягане, както и подобряването на качеството на съня (поради „премахването на болезнените мускулни спазми) и функцията на коликата и сфинктера, са наблюдавани като непреки ефекти от лечението с Lioresal, което води до по -добро качеството на живот на пациента.
Баклофен стимулира отделянето на стомашна киселина.
05.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция
Баклофен се абсорбира бързо и напълно от стомашно -чревния тракт.
След перорално приложение на единична доза от 10, 20 и 30 mg баклофен, максималните плазмени концентрации се получават съответно при приблизително 180, 340 и 650 нанограма / ml и се записват след 0,5 - 1,5 часа. Съответните области под кривата са пропорционални на дозата.
Разпределение
Обемът на разпределение на баклофен е 0,7 L / kg. Свързването с плазмените протеини е приблизително 30% и е постоянно в диапазона на концентрация от 10 нанограма / mL до 300 mcg / mL. В цереброспиналната течност има концентрации на активно вещество около 8,5 пъти по -ниски, отколкото в плазмата.
Метаболизъм
Баклофен се метаболизира само в малка степен. Основният метаболит, β (р-хлорофенил)-4-хидроксимаслена киселина, получен чрез дезаминиране, е фармакологично неактивен.
Елиминиране
Плазменият полуживот на баклофен е приблизително 3-4 часа. Баклофен се елиминира главно непроменен.В рамките на 72 часа приблизително 75% от дозата се елиминира от бъбреците, приблизително 5% от това количество е под формата на метаболити. от дозата, включително 5% от метаболитите, се екскретира с изпражненията.
Специални популации
Пациенти в старческа възраст (на възраст ≥ 65 години)
На практика фармакокинетиката при пациенти в напреднала възраст е същата като тази при пациенти на възраст под 65 години. След прилагане на единична перорална доза, пациентите в напреднала възраст имат "по -бавно елиминиране, но" системна експозиция на баклофен, подобна на тази при възрастни под 65 години. Екстраполацията на резултатите, получени при лечение с многократни дози, показва, че няма значителни разлики между пациенти под 65 години и пациенти в старческа възраст.
Педиатрични пациенти
След перорално приложение на 2,5 mg таблетки Lioresal на деца на възраст от 2 до 12 години, са съобщени стойности на Cmax от 62,8 ± 28,7 нанограма / ml, стойности на Tmax в диапазона от 0,95. -2 часа, среден плазмен клирънс от 315,9 ml / ч / кг, обем на разпределение 2,58 л / кг и полуживот 5,10 часа.
Нарушена чернодробна функция
Няма налични фармакокинетични данни при пациенти с чернодробно увреждане, приемащи Lioresal терапия. Тъй като черният дроб не играе значителна роля в метаболизма на баклофен, е малко вероятно фармакокинетиката на Lioresal да се промени значително при пациенти с чернодробно увреждане.
Нарушена бъбречна функция
Няма контролирани клинични фармакокинетични проучвания при пациенти с бъбречно увреждане, получаващи Lioresal терапия. Баклофен се елиминира предимно непроменен в урината. При пациенти с нарушена бъбречна функция трябва да се обмисли корекция на дозата на баклофен въз основа на системните му нива; Бързата хемодиализа е ефективно средство за премахване на излишния баклофен в системната циркулация.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Репродуктивна токсичност
При плъхове не е доказано, че баклофен, прилаган перорално в дози, които не са токсични за майката, предизвиква нежелани ефекти върху фертилитета или постнаталното развитие. Доказано е, че орално прилаганият лиорезал увеличава честотата на омфалоцеле (пъпна херния) при фетуси при плъхове. Тази аномалия не се наблюдава при мишки и зайци. Доказано е, че орално прилаганият лиорезал причинява забавяне на растежа на плода (осификация на костите) при дози, които също води до токсичност за майките при плъхове и зайци.
Мутагенеза и канцерогенеза
Мутагенният и генотоксичният потенциал на баклофен е отрицателен от тестове, проведени в бактерии, клетки на бозайници, дрожди и китайски хамстер. Наличните данни показват, че е малко вероятно баклофенът да притежава мутагенен потенциал.
Бкалофен не показа канцерогенен потенциал в 2-годишно проучване при плъхове.При женски плъхове, лекувани в продължение на 2 години с баклофен при максимални дози (50-100 mg / kg), е имало очевидно дозозависимо увеличение на честотата на кисти на яйчниците и надбъбречна хипертрофия и / или кръвоизлив.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Безводен колоиден силициев диоксид; микрокристална целулоза; магнезиев стеарат; повидон; пшенично нишесте.
06.2 Несъвместимост
Нито един.
06.3 Срок на валидност
3 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Пазете от топлина и влага.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Нетоксичен PVC блистер
Кутия, съдържаща 50 таблетки от 10 mg.
Кутия, съдържаща 50 таблетки по 25 mg.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
LIORESAL 10 mg таблетки AIC n. 022999015
LIORESAL 25 mg таблетки AIC n. 022999027
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Първо разрешение: 31.12.1973
Подновяване: 01.06.2010
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Определение на АИФА от 08.04.2013г
